КУМЕНТАЛЬ

  В НАЛИЧИИ


  •   Купить КУМЕНТАЛЬ по низкой цене в Москве и Спб
  •   Цена на КУМЕНТАЛЬ 768 руб на сайте
  •   Быстрая доставка КУМЕНТАЛЬ в пункт самовывоза
  •   Инструкция по применению КУМЕНТАЛЬ

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью применяют у лиц пожилого возраста, особенно при одновременном приеме препаратов, удлиняющих интервал QT.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к кветиапину.

Показания

Острые и хронические психозы (в т.ч. шизофрения).Шизофрения

    При нарушениях функции почек

      У пациентов с нарушениями функции почек клиренс кветиапина уменьшается приблизительно на 25%. Поэтому кветиапин следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функций почек.

      Фармакологическое действие

      Антипсихотическое средство (нейролептик). Проявляет более высокое сродство к серотониновым 5HT2-рецепторам, по сравнению с допаминовыми D1- и D2-рецепторами в головном мозге. Обладает также высоким сродством к гистаминовым и α1-рецепторам и менее выраженным – к α2-рецепторам. Не обладает сродством к м-холинорецепторам и бензодиазепиновым рецепторам.

      Кветиапин в дозе, эффективно блокирующей допаминовые D2-рецепторы, вызывает только слабую каталепсию. Селективно уменьшает активность мезолимбических A10-допаминовых нейронов по сравнению с A9-нигростриатальными нейронами, вовлеченными в моторную функцию.

      Не вызывает длительного повышения уровня пролактина.

      В соответствии с результатами позитронной эмиссионной томографии действие кветиапина на серотониновые 5HT2- и допаминовые D2-рецепторы продолжается до 12 ч.

      Фармакокинетика

      После приема внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не оказывает существенного влияния на биодоступность кветиапина.

      Фармакокинетика кветиапина носит линейный характер.

      Связывание с белками плазмы составляет около 83%.

      Подвергается интенсивному метаболизму. В исследованиях in vitro установлено, что ключевым ферментом метаболизма кветиапина является CYP3A4. Основные метаболиты, определяющиеся в плазме крови, не обладают выраженной фармакологической активностью.

      T1/2 составляет около 7 ч. Менее 5% кветиапина выводится в неизмененном виде почками или через кишечник. Приблизительно 73% метаболитов выводится почками и 21% - через кишечник. Средний клиренс кветиапина у пожилых пациентов на 30-50% меньше, чем наблюдаемый у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет.

      Средний плазменный клиренс кветиапина был приблизительно меньше на 25% у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин/1.73 м2) и у пациентов с поражением печени (алкогольный цирроз в стадии компенсации), но индивидуальные уровни клиренса были в пределах, соответствующих здоровым людям.

      Побочные действия

      Со стороны ЦНС: головная боль, сонливость, головокружение, тревога; редко - ЗНС.

      Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия, артериальная гипертензия.

      Со стороны пищеварительной системы: запор, сухость во рту, диспепсия, диарея, транзиторное повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ГГТ), боли в животе.

      Со стороны органов кроветворения: асимптоматическая лейкопения и/или нейтропения; редко - эозинофилия.

      Со стороны костно-мышечной системы: миалгия.

      Со стороны дыхательной системы: ринит.

      Дерматологические реакции: кожная сыпь, сухость кожи.

      Со стороны органа слуха: боль в ухе.

      Со стороны мочеполовой системы: инфекции мочевого тракта.

      Со сторон обмена веществ: незначительное повышение содержания холестерина и триглицеридов в крови.

      Со стороны эндокринной системы: небольшое дозозависимое обратимое снижение уровня гормонов щитовидной железы (в частности общего и свободного Т4).

      Прочие: астения, боли в пояснице, увеличение массы тела, лихорадка, боли в грудной клетке.

      Дозировка

      При применении у взрослых начальная доза составляет 50 мг/сут, для пациентов пожилого возраста - 25 мг/сут. Затем дозу постепенно увеличивают по схеме. В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной чувствительности эффективная терапевтическая доза может составлять 150-750 мг/сут.

      У пациентов с нарушениями функции печени и/или почек начальная доза составляет 25 мг/сут. Ежедневное увеличение дозы должно составлять 25-50 мг до достижения оптимального эффекта.

      Действующее вещество

      - кветиапина фумарат (quetiapine)

      Беременность и лактация

      При беременности и в период лактации применение возможно в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Неизвестно, выделяется ли кветиапин с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

      В экспериментальных исследованиях на животных не было выявлено мутагенного и кластогенного действия кветиапина. Не выявлено влияния кветиапина на фертильность (снижение мужской фертильности, псевдобеременность, увеличение периода между двумя течками, увеличение прекоитального интервала и уменьшение частоты наступления беременности), однако нельзя прямо переносить полученные данные на человека, т.к. существуют специфические отличия в гормональном контроле репродукции.

      При нарушениях функции печени

      Кветиапин подвергается активному метаболизму в печени. У пациентов с нарушениями функции печени клиренс кветиапина уменьшается приблизительно на 25%. Поэтому кветиапин следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функций печени.

      Лекарственное взаимодействие

      При одновременном применении с кетоконазолом, эритромицином теоретически возможно повышение концентрации кветиапина в плазме крови и развитие побочных эффектов.

      При одновременном применении с фенитоином, карбамазепином, барбитуратами, рифампицином повышается клиренс кветиапина, уменьшается его концентрация в плазме крови.

      При одновременном применении с тиоридазином возможно повышение клиренса кветиапина.


      Похожие товары: