— непроходимость ЖКТ или пищевода;
— сужение ЖКТ любой степени;
— детский возраст;
— повышенная чувствительность к доксазозину и другим компонентам препарата;
— повышенная чувствительность к другим производным хиназолина (празозин, теразозин).
Всасывание
После приема внутрь доксазозин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 1.5-3 ч.
Распределение
Доксазозин почти полностью связывается с белками плазмы.
Метаболизм
Метаболизируется в печени.
Выведение
T1/2 составляет 16-22 ч.
Выводится с калом в виде метаболитов. Менее 10% дозы выводится с мочой.
Препарат следует хранить при температуре не выше 30°C. Срок годности - 3 года.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в начале лечения и при увеличении дозы препарата возможны склонность к обморочным состояниям (особенно при переходе из положения лежа или сидя в положение стоя), головокружение, головная боль. Эти эффекты исчезают самостоятельно, но если они носят тяжелый характер или сохраняются в течение продолжительного времени, то дозу следует уменьшить или прекратить прием препарата; в отдельных случаях возможны тахикардия, ощущение сердцебиения.
Редко (связь с приемом доксазозина четко не установлена) - усугубление стенокардии, инфаркт миокарда, цереброваскулярный инсульт, нарушения сердечного ритма.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны чувство усталости, сонливость, мышечная слабость.
Со стороны пищеварительной системы: возможна тошнота; редко - нарушения показателей функции печени, холестаз, гепатит.
Со стороны дыхательной системы: возможны бронхит, одышка, ощущение заложенности носа, выделения из носа.
Со стороны свертывающей системы крови: редко - тромбоцитопения, пурпура, носовые кровотечения.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - гематурия; в отдельных случаях - недержание мочи.
Прочие: возможны отеки лодыжек и голеней, гриппоподобные симптомы; редко - кожная сыпь; в единичных случаях (связь с приемом доксазозина четко не установлена) - импотенция.
Селективный антагонист α1-адренорецепторов. Вызывает расширение периферических сосудов, что приводит к уменьшению ОПСС и снижению АД. Действие препарата на функцию сердца незначительно и носит преходящий характер. Доксазозин снижает уровень содержания общего холестерина, Хс-ЛПНП и триглицеридов, увеличивает содержание Хс-ЛПВП в сыворотке крови. Таким образом, препарат способствует предотвращению развития атеросклероза и ИБС. Доксазозин оказывает нейтральное или нормализующее действие на содержание инсулина и глюкозы в крови, поэтому препарат можно применять у больных сахарным диабетом. Ингибирует агрегацию тромбоцитов. При продолжительном лечении доксазозин уменьшает массу левого желудочка.
Доксазозин предотвращает сокращение гладких мышц верхнего отдела уретры и мышц предстательной железы, которые окружают уретру. Релаксация этих мышц приводит к облегчению мочеиспускания, что значительно уменьшает неприятные симптомы, наблюдаемые при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Терапевтическое действие проявляется уже в течение первых 2 недель лечения и усиливается при последующей терапии. Действие доксазозина на нормальное АД незначительно.
Камирен можно применять у пациентов с почечной недостаточностью, хроническими обструктивными заболеваниями легких, периферической ангиопатией и подагрой.
При однократном приеме Камирена длительность действия составляет 24 ч. Действие на АД наиболее выражено в течение 2-6 ч после приема препарата. Максимальный эффект достигается после нескольких недель регулярного приема. Если терапевтическое действие недостаточно, пациентам можно назначать другие антигипертензивные средства: бета-адреноблокаторы, диуретики, блокаторы кальциевых каналов и ингибиторы АПФ.
Аденома предстательной железыСимптомы: чрезмерная артериальная гипотензия, головокружение, возможен обморок.
Лечение: в большинстве случаев достаточно уменьшения дозы или временного прерывания терапии. Пациенту следует придать положение лежа на спине с низким изголовьем и слегка приподнятыми ногами. Не рекомендуется вызывать рвоту. Для выведения неабсорбировавшегося препарата из ЖКТ следует провести промывание желудка, назначить активированный уголь, слабительное. Назначают агонисты α-адренорецепторов (например, норадреналин). Гемодиализ неэффективен (поскольку доксазозин практически полностью связывается с белками плазмы).
Доксазозин не оказывает влияния на концентрацию PSA (специфического антигена простаты).
При приеме Камирена, особенно первой дозы, возможна ортостатическая гипотензия (обморок). Во избежание таких явлений лечение следует начинать с дозы 1 мг вечером перед сном. Дозу следует увеличивать постепенно с интервалами в 1-2 недели. Пациента следует предупредить о возможности развития ортостатической гипотензии и рекомендовать осторожно подниматься из положения лежа или сидя. Это особенно касается пациентов пожилого возраста и больных, получающих одновременно другие антигипертензивные препараты или диуретики. С осторожностью применяют в комбинации с другими антигипертензивными средствами, особенно в начале лечения, т.к. возможно усиление антигипертензивного эффекта.
Доксазозин не рекомендуется применять у пациентов с артериальной гипотензией. Перед началом терапии пациентам с симптомами, обусловленными доброкачественной гиперплазией предстательной железы, необходимо провести урологическое обследование.
У пациентов с печеночной недостаточностью доксазозин метаболизируется медленнее, поэтому увеличение дозы препарата следует проводить с осторожностью.
Использование в педиатрии
Безопасность и эффективность применения в педиатрии не установлена, поэтому препарат не рекомендуется назначать детям.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В начале лечения Камиреном и при изменении дозы возможно чрезмерное снижение АД, что может сопровождаться головокружением. Поэтому в таких случаях не рекомендуется управлять автомобилем и заниматься потенциально опасными видами деятельности.
Применение Камирена при беременности возможно только по жизненным показаниям, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прервать, т.к. безопасность Камирена у грудных детей не установлена.
Таблетки белого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые, со скошенными краями.
| 1 таб. | |
| доксазозина мезилат | 1.21 мг |
| что соответствует содержанию доксазозина | 1 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмал гликолат, магния стеарат, натрия лаурилсульфат, лактозы моногидрат.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
Таблетки белого цвета, круглые, плоские, со скошенными краями и с надрезом (риской) на одной стороне.
| 1 таб. | |
| доксазозина мезилат | 2.43 мг, |
| что соответствует содержанию доксазозина | 2 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмал гликолат, магния стеарат, натрия лаурилсульфат, лактозы моногидрат.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
Таблетки белого цвета, круглые, плоские, со скошенными краями и с надрезом (риской) на одной стороне.
| 1 таб. | |
| доксазозина мезилат | 4.86 мг, |
| что соответствует содержанию доксазозина | 4 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмал гликолат, магния стеарат, натрия лаурилсульфат, лактозы моногидрат.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
При одновременном применении Камирена с другими антигипертензивными средствами (блокаторами β-адренорецепторов, диуретиками, блокаторами кальциевых каналов, ингибиторами АПФ) отмечается усиление антигипертензивного эффекта (применение такой комбинации возможно, однако следует соблюдать осторожность, особенно в начале лечения).
При одновременном применении Камирена с нитратами, анестезирующими средствами, трициклическими антидепрессантами, а также с этанолом возможно усиление гипотензивного эффекта (применение такой комбинации возможно, однако следует соблюдать осторожность, особенно в начале лечения).
При одновременном применении Камирена с препаратами, влияющими на скорость метаболизма в печени, возможно замедление или ускорение метаболизма доксазозина (следует применять с осторожностью).
— лечение мягкой и умеренной артериальной гипертензии (в виде монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами);
— симптоматическое лечение доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
