Золадекс ® (Zoladex ® )

Лек. формаДозировкаКол-во, штПроизводитель
капсула для подкожного введения пролонгированного действия3.6 мг 10.8 мг1

Сервисы РЛС ® Аврора Информация о лекарствах для медицинских систем

Содержание

Действующее вещество

Аналоги по АТХ

Фармакологические группы

3D-изображения

Состав и форма выпуска

Капсулы для подкожного введения пролонгированного действия1 капс.
активное вещество:
гозерелина ацетат (в пересчете на гозерелин — основание)10,8 мг
вспомогательные вещества: низкомолекулярный молочной и гликолевой кислот сополимер (95:5) и высокомолекулярный молочной и гликолевой кислот сополимер (95:5) — до общей массы 36 мг (соотношение по массе между низкомолекулярным и высокомолекулярным сополимером — 3:1)

В шприце-аппликаторе с защитным механизмом (система безопасного введения Safety Glide) 1 капсула для подкожного введения пролонгированного действия по 10,8 мг. 1 шприц-аппликатор помещен в ламинированный алюминиевый конверт, конверт — в картонную пачку.

Описание лекарственной формы

Белые или кремовые цилиндрические кусочки твердого полимерного материала, свободного или практически свободного от видимых включений.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Синтетический аналог природного ГнРГ . При постоянном применении препарат Золадекс ® ингибирует выделение гипофизом ЛГ , что ведет к снижению концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин и концентрации эстрадиола в сыворотке крови у женщин. Данный эффект обратим после отмены терапии. На первоначальной стадии препарат Золадекс ® , подобно другим агонистам ГнРГ , может вызывать временное увеличение концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин и концентрации эстрадиола в сыворотке крови у женщин. На ранних стадиях терапии препаратом Золадекс ® у некоторых женщин могут отмечаться вагинальные кровотечения различной продолжительности и интенсивности.

У мужчин примерно к 21-му дню после введения первой капсулы концентрация тестостерона снижается до кастрационных уровней и продолжает оставаться сниженной при постоянном лечении, проводимом каждые 3 мес в случае препарата Золадекс ® 10,8 мг. Такое снижение концентрации тестостерона на фоне применения препарата Золадекс ® 10,8 мг у большинства больных приводит к регрессии опухоли предстательной железы и к симптоматическому улучшению.

После введения препарата Золадекс ® 10,8 мг концентрация эстрадиола в сыворотке у женщин снижается в течение 4 нед после введения первой капсулы и остается сниженной до уровня сравнимого с тем, что наблюдается у женщин в менопаузе. При начальном применении других аналогов ГнРГ и переходе на препарат Золадекс ® 10,8 мг подавление уровня эстрадиола сохраняется. Подавление уровня эстрадиола приводит к лечебному эффекту при эндометриозе и фибромах матки.

На фоне приема агонистов ГнРГ у женщин может иметь место наступление менопаузы. Редко у некоторых женщин не происходит восстановления менструаций после окончания терапии.

Фармакокинетика

Введение капсулы каждые 12 нед обеспечивает поддержание эффективных концентраций. Кумуляции в тканях при этом не происходит. Препарат Золадекс ® плохо связывается с белком, T1/2 его из сыворотки крови — 2–4 ч у больных с нормальной функцией почек. T1/2 увеличивается у больных с нарушениями почечной функции. При введении препарата Золадекс ® 10,8 мг каждые 12 нед данное изменение не будет иметь значительных последствий, поэтому изменять дозу для данных пациентов не требуется. У больных с печеночной недостаточностью значительных изменений в фармакокинетике не наблюдается.

Показания препарата Золадекс ®

рак предстательной железы;

Противопоказания

повышенная чувствительность к гозерелину или другим аналогам ГнРГ;

лактация (грудное вскармливание);

С осторожностью: лица мужского пола, подверженные особому риску возникновения непроходимости мочеточников или сдавления спинного мозга.

Побочные действия

Частота возникновения нежелательных эффектов представлена следующим образом: часто (>1/100, 1/1000, 1/10 000, ГнРГ , наблюдалось снижение толерантности к глюкозе. Снижение толерантности к глюкозе проявлялось развитием сахарного диабета или ухудшением контроля над уровнем глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом в анамнезе; нечасто — гиперкальциемия (у женщин).

Со стороны нервной системы и психической сферы: очень часто — снижение либидо, связанное с фармакологическим действием препарата и в редких случаях, приводившее к его отмене; часто — снижение настроения, депрессия (у женщин), парестезия, сдавление спинного мозга (у мужчин), головная боль (у женщин); очень редко — психотическое расстройство.

Со стороны ССС : очень часто — приливы, связанные с фармакологическим действием препарата и в редких случаях приводившие к его отмене; часто — инфаркт миокарда (у мужчин); сердечная недостаточность (у мужчин), риск которой повышается при одновременном назначении антиандрогенных препаратов. Изменение уровня АД , проявляющееся как гипотензия или гипертензия. Эти изменения обычно транзиторные и разрешаются либо в процессе терапии препаратом Золадекс ® , либо после ее прекращения. В редких случаях эти изменения требовали медицинского вмешательства, включая отмену препарата Золадекс ® .

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень часто — повышенная потливость, связанная с фармакологическим действием препарата и в редких случаях приводившая к его отмене; часто — алопеция (у женщин), как правило, незначительно выраженная, в т.ч. у молодых пациенток с доброкачественными новообразованиями; сыпь, в основном, незначительно выраженная, которая часто разрешалась на фоне продолжения терапии; неуточненной частоты — алопеция (у мужчин), которая проявлялась как выпадение волос по всему телу вследствие снижения уровня андрогенов.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто — артралгия (у женщин), боль в костях (у мужчин). В начале лечения больные раком предстательной железы часто могут испытывать временное усиление боли в костях, которая лечится симптоматически; нечасто — артралгия (у мужчин).

Со стороны мочеполовой системы: очень часто — эректильная дисфункция (у мужчин), сухость слизистой оболочки влагалища и увеличение размера молочных желез (у женщин); часто — гинекомастия (у мужчин); нечасто — болезненность грудных желез (у мужчин), обструкция мочеточников (у мужчин); редко — киста яичника (у женщин); неуточненной частоты — вагинальное кровотечение (у женщин).

Прочие: очень часто — реакция в месте введения препарата (у женщин); часто — реакция в месте введения препарата (у мужчин).

Лабораторные исследования: часто — снижение минеральной плотности костной ткани, увеличение массы тела.

Взаимодействие

Способ применения и дозы

П/к в переднюю брюшную стенку, взрослым мужчинам — каждые 3 мес, взрослым женщинам — каждые 12 нед .

Пожилым больным, больным с почечной или печеночной недостаточностью проводить корректировку дозы нет необходимости.

Передозировка

Опыт передозировки препарата у людей ограничен. В случае непреднамеренного введения препарата Золадекс ® раньше срока или в более высокой дозе не отмечалось клинически значимых нежелательных явлений. Данных относительно передозировки у людей не имеется.

Лечение: (в случае передозировки) — симптоматическая терапия.

Особые указания

Следует с осторожностью назначать препарат Золадекс ® лицам мужского пола, подверженным особому риску возникновения непроходимости мочеточников или сдавления спинного мозга. У данных пациентов следует осуществлять тщательный мониторинг в течение первого месяца терапии. В том случае, если сдавление спинного мозга или почечная недостаточность, обусловленная мочеточниковой непроходимостью, имеют место или развиваются, следует назначать стандартное для данных осложнений лечение.

У женщин препарат Золадекс ® 10,8 мг показан только для лечения эндометриоза и фибром матки. Для женщин, нуждающихся в лечении гозерелином по другим показаниям, применяют препарат Золадекс ® 3,6 мг.

При использовании препарата Золадекс ® у женщин до восстановления менструаций должны применяться негормональные методы контрацепции.

Применение агонистов ГнРГ у женщин может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани. После окончания лечения у большинства женщин происходит восстановление минеральной плотности костной ткани. У пациенток, получавших препарат Золадекс ® 3,6 мг для лечения эндометриоза, добавление гормонoзаместительной терапии (эстрогенный и прогестагенный препараты ежедневно) снижало потерю минеральной плотности костей и вазомоторные симптомы. В настоящее время нет опыта применения гормонозаместительной терапии при лечении препаратом Золадекс ® 10,8 мг.

Возобновление менструаций после окончания лечения препаратом Золадекс ® у некоторых больных может происходить с задержкой. В редких случаях у некоторых женщин во время лечения аналогами ГнРГ может иметь место наступление менопаузы без восстановления менструаций после окончания терапии.

Применение препарата Золадекс ® может приводить к увеличению цервикальной резистентности, необходимо соблюдать осторожность при дилатации шейки матки.

Нет данных об эффективности и безопасности терапии препаратом Золадекс ® доброкачественных гинекологических заболеваний продолжительностью более 6 мес.

По предварительным данным применение бисфосфоната в комбинации с агонистами ГнРГ у мужчин способствует уменьшению потери минеральной плотности костной ткани. В связи с возможностью развития снижения толерантности к глюкозе на фоне приема агонистов ГнРГ у мужчин, рекомендуется периодически контролировать содержание глюкозы в крови.

Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. Нет сведений о том, что препарат Золадекс ® приводит к ухудшению этих видов деятельности.

Золадекс (3.6 мг)

Инструкция

Торговое название

Золадекс®

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Имплантат для подкожного введения с пролонгированным высвобождением в шприце-аппликаторе с защитным механизмом 3,6 мг

Состав содержит:

Содержит активное вещество – гозерелина ацетат 3.6 мг (эквивалентно гозерелин- основания),

вспомогательные вещества: сополимер лактида и гликолида (соотношение 50:50).

Описание

Имплантаты цилиндрической формы из жесткого полимерного материала, от белого до кремоватого цвета, длиной 1 см и диаметром около 1.2 мм

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевые гормональные препараты. Гонадотропин – рилизинг гормона аналоги.

Код АТХ L02AE03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Введение имплантата каждые четыре недели обеспечивает поддержание эффективных концентраций. Кумуляции в тканях при этом не происходит. Золадекс® плохо связывается с белком, и период полувыведения его из сыворотки крови составляет 2 – 4 часа у больных с нормальной функцией почек. Период полувыведения увеличивается у больных с нарушениями почечной функции. При ежемесячном введении препарата данное изменение не будет иметь значительных последствий, поэтому изменять дозу для данных пациентов не требуется. У больных с печеночной недостаточностью значительных изменений в фармакокинетике не наблюдается.

Фармакодинамика

Золадекс® является синтетическим аналогом природного гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ). При постоянном применении Золадекс® ингибирует выделение гипофизом лютеинизирующего гормона (ЛГ), что ведет к снижению концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин и концентрации эстрадиола в сыворотке крови у женщин. Данный эффект обратим после отмены терапии. На первоначальной стадии Золадекс®, подобно другим агонистам ГнРГ, может вызывать временное увеличение концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин и концентрации эстрадиола в сыворотке крови у женщин.

У мужчин примерно к 21 дню после введения первого имплантата концентрация тестостерона снижается до кастрационных уровней и продолжает оставаться сниженной при постоянном лечении, проводимом каждые 28 дней. Такое снижение концентрации тестостерона у большинства больных приводит к регрессии опухоли предстательной железы и к симптоматическому улучшению.

У женщин концентрация эстрадиола в сыворотке снижается также примерно к 21 дню после введения первого имплантата и, при регулярном введении препарата каждые 28 дней, остается сниженной до уровня сравнимого с тем, что наблюдается у женщин в менопаузе. Данное снижение приводит к положительному эффекту при гормонально-зависимых формах рака молочной железы (опухоли с эстроген-позитивными и прогестерон-позитивными рецепторами), эндометриозе, фибромах матки и подавлении развития фолликулов в яичниках. Это также вызывает истончение эндометрия и является причиной возникновения аменореи у большинства пациенток.

Показано, что Золадекс®, вызывая аменорею, в комбинации с препаратами железа способствует повышению уровня гемоглобина и соответствующих гематологических параметров у женщин с фибромами матки и сопутствующей анемией.

На фоне приёма агонистов ГнРГ у женщин может иметь место наступление менопаузы. Редко, у некоторых женщин не происходит восстановления менструаций после окончания терапии.

Показания к применению

– метастатический рак предстательной железы

– местнораспространенный рак предстательной железы, в качестве альтернативы хирургической кастрации

– для пациентов с высоким риском локализованного или местнораспространенного рака предстательной железы в качестве адьювантного лечения к лучевой терапии

– для пациентов с высоким риском локализованного или местнораспространенного рака предстательной железы в качестве неоадьювантного лечения перед лучевой терапией

– для пациентов с местнораспространенным раком предстательной железы с высоким риском прогрессирования заболевания в качестве адьювантного лечения к радикальной простатэктомии

– чувствительный к гормональному воздействию распространенный рак молочной железы у женщин в пре- и перименопаузе

– эстроген – позитивный рак молочной железы начальной стадии в качестве альтернативы химиотерапии в стандартах лечения у женщин в пре- и перименопаузе

– для истончения эндометрия при планируемых операциях на эндометрии

Способ применения и дозы

Золадекс® имплантат 3.6 мг вводят подкожно в переднюю брюшную стенку каждые 28 дней.

– при злокачественных новообразованиях, указанных в пункте «Показания к применению», длительно. Длительность применения определяет врач индивидуально для каждого пациента.

– при доброкачественных гинекологических заболеваниях (эндометриоз) не более 6 месяцев, повторные курсы терапии при эндометриозе проводить не следует в связи с опасностью потери части минеральных компонентов и уменьшения плотности костной ткани.

– для истончения эндометрия делают две инъекции с интервалом в 4 недели, при этом абляцию/иссечение эндометрия рекомендуется производить в первые две недели после введения 2-ой дозы.

Вспомогательная репродукция. Золадекс® имплантат 3.6 мг применяется для десенсибилизации гипофиза. Десенсибилизация определяется по концентрации эстрадиола в сыворотке крови. Как правило, необходимый уровень эстрадиола, который соответствует таковому в раннюю фолликулярную фазу цикла (приблизительно 150 пмоль/л), достигается между 7 и 21 днем менструального цикла.

При наступлении десенсибилизации начинают стимуляцию суперовуляции (контролируемая стимуляция яичников) с помощью гонадотропина. Вызываемая десенсибилизация гипофиза при применении депо агониста ГнРГ может быть более стойкой, что может привести к повышенной потребности в гонадотропине. На соответствующей стадии развития фолликула введение гонадотропина прекращается и далее для индукции овуляции вводится человеческий хорионический гонадотропин. Контроль за проводимым лечением, процедуры извлечения ооцита и оплодотворения проводятся в соответствии с установленной практикой специализированного лечебного учреждения.

Пожилым больным, больным с почечной или печеночной недостаточностьюПроводить корректировку дозы нет необходимости.

Инструкция по введению препарата:

1. Положите пациента в удобное положение так, чтобы верхняя часть тела была слегка приподнята. Обработайте место введения на передней брюшной стенке. При необходимости используйте местный анестетик.

2. Вскройте конверт по линии стрелок и достаньте шприц-аппликатор. При хорошем освещении проверьте наличие имплантата в окошечке шприца (рис. 1).

3. Осторожно удалите (по стрелке) пластиковый предохранитель с поршня (рис. 2). Снимите колпачок с иглы. Не пытайтесь удалить пузырьки воздуха из шприца и иглы, чтобы случайно не выдавить имплантат из шприца.

4. Большим и указательным пальцами образуйте кожную складку на передней брюшной стенке ниже пупочной линии. Шприц следует держать за корпус в 2см от основания иглы. Игла вводится подкожно под острым углом (30-45о), срезом кверху к коже, до тех пор, пока корпус шприца не коснется кожи пациента (рис. 3).

5. Не вводить иглу внутримышечно или внутрибрюшинно. Неправильный захват иглы и неправильный угол введения показаны на рис. 4.

6. Для введения имплантата и активирования защитного механизма нажмите на поршень до упора. В этот момент Вы можете услышать «щелчок» и почувствуете, что защитный механизм автоматически выдвигается, закрывая иглу. Защитный механизм не будет активирован, если поршень нажат не до конца.

7. Удалите шприц, как показано на рис. 5, и позвольте защитному механизму двигаться до тех пор, пока он полностью не закроет иглу. Утилизируйте использованный шприц разрешенным для острых предметов способом.

Побочные действия

– «приливы», потливость, эректильная дисфункция, что редко требует отмены терапии

– снижение толерантности к глюкозе

– компрессия спинного мозга

– сердечная недостаточность, инфаркт миокарда

– артериальная гипо – или гипертензия (преходящие изменения АД, в некоторых случаях требующие отмены препарата)

– кожная сыпь (как правило, исчезает без отмены препарата)

– временное усиление боли в костях у больных раком предстательной железы

в начале лечения

– местные реакции в виде подкожных кровоизлияний в месте введения

– снижение минеральной плотности костной ткани

– увеличение массы тела

– отдельные случаи непроходимости мочеточников

– нагрубание и болезненность молочных желез

– апоплексия и опухоль гипофиза

– «приливы», потливость и снижение либидо у женщин, что редко требует отмены терапии

– сухость слизистой влагалища, изменение размера молочной железы

местные реакции в виде подкожных кровоизлияний в месте введения

– головные боли, смена настроений, включая депрессию

– артериальная гипо – или гипертензия (преходящие изменения АД, в некоторых случаях требующие отмены препарата)

– вагинальные кровотечения в начале лечения (прекращаются самопроизвольно)

– болезненность опухоли и временное усиление признаков и симптомов болезни в начальный период лечения у пациенток со злокачественными заболеваниями молочной железы (лечатся симптоматически)

– снижение минеральной плотности костной ткани

– увеличение массы тела

– гиперкальциемия в начальный период лечения у пациенток со злокачественными заболеваниями молочной железы с костными метастазами

– образование кист яичника

– синдром гиперстимуляции яичников (СГСЯ), при применении Золадекса® 3.6мг в комбинации с гонадотропином

– апоплексия и опухоль гипофиза

– дегенеративные изменения фибромиомы.

Противопоказания

– повышенная чувствительность к гозерелину или другим аналогам ГнРГ, а также к вспомогательным компонентам препарата

– беременность и лактация

– детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Золадекс®, вызывая аменорею, в комбинации с препаратами железа, способствует повышению уровня гемоглобина и соответствующих гематологических параметров у женщин с фибромиомой матки и сопутствующей анемией.

Особые указания

С осторожностью назначать Золадекс® 3.6 мг лицам мужского пола, подверженным особому риску возникновения непроходимости мочеточников или компрессии спинного мозга. У данных пациентов следует осуществлять тщательный мониторинг в течение первого месяца терапии. В том случае, если компрессия спинного мозга или почечная недостаточность, обусловленная мочеточниковой непроходимостью, имеют место, следует назначать стандартное для данных осложнений лечение.

Следует рассмотреть начальное применение антиандрогена (например, ципротерона ацетата по 300 мг ежедневно в течение трех дней до и трех недель после начала приема Золадекса®) в начале терапии аналогом ГнРГ, так как сообщалось о том, что он предотвращает возможные осложнения повышения уровня тестостерона в сыворотке крови на первоначальной стадии лечения.

При приеме Золадекса® возможно снижение толерантности к глюкозе. Это может проявиться как сахарный диабет или потеря контроля гликемии среди пациентов с существующим ранее сахарным диабетом. Поэтому рекомендуется мониторинг уровня глюкозы в крови.

Применение агонистов ГнРГ у женщин может вызвать снижение минеральной плотности костной ткани. После двухлетнего лечения раннего рака молочной железы, средняя потеря минеральной плотности костной ткани составила 6.2% и 11.5 % в бедренной шейке и поясничном отделе позвоночника соответственно. Установлено, что эта потеря частично обратима за один год врачебного наблюдения после лечения с восстановлением до 3.4% и 6.4% по сравнению с начальными данными по бедренной шейке и поясничному отделу позвоночника соответственно, хотя эти показатели восстановления основаны на очень ограниченных данных.

Отмечалось, что у пациенток, получающих Золадекс® по поводу эндометриоза, дополнительная гормонозаместительная терапия (ежедневный прием эстрогенного и прогестагенного препаратов) уменьшает потерю минеральной плотности костной ткани и выраженность вазомоторных симптомов.

Золадекс® должен применятся с осторожностью у женщин с метаболическими заболеваниями костей в анамнезе.

Применение Золадекса® может приводить к увеличению цервикальной резистентности, необходимо соблюдать осторожность при дилатации шейки матки.

Золадекс® должен применяться как часть вспомогательной репродукции только под наблюдением специалиста, имеющего опыт работы в этой области.

Как и при применении других агонистов ГнРГ, были отмечены случаи развития СГСЯ, ассоциированные с применением Золадекса® (3,6 мг) в комбинации с гонадотропином. Считается, что гипофизарная регуляция с применением лекарственной формы депо в некоторых случаях повышает потребность в гонадотропинах. Цикл стимуляции следует проводить с осторожностью у пациенток с риском развития СГСЯ. В случае применения хорионического гонадотропина человека необходим тщательный клинический контроль. При необходимости, следует прекратить прием хорионического гонадотропина человека (ХГЧ).

Рекомендуется с осторожностью применять Золадекс® 3.6 мг при вспомогательной репродукции у пациенток с синдромом поликистозных яичников, так как возможна стимуляция большого количества фолликулов.

Во время лечения и до восстановления менструаций должны применяться негормональные методы контрацепции.

Возобновление менструаций после окончания лечения Золадексом® 3.6 мг у некоторых больных может происходить с задержкой. В редких случаях у некоторых женщин во время лечения аналогами ГнРГ может иметь место наступление менопаузы без восстановления менструаций после окончания терапии.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Нет сведений о том, что Золадекс® 3.6 мг приводит к ухудшению этих видов деятельности. Тем не менее, учитывая такие побочные эффекты как головная боль, рекомендуется осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Данных относительно передозировки у людей не имеется. В случае непреднамеренного введения Золадекса® прежде срока или в более высокой дозе не отмечалось клинически значимых нежелательных явлений. В случае передозировки больному следует назначить симптоматическое лечение.

Форма выпуска и упаковка

По 1 имплантату помещают в шприц-аппликатор, снабженный защитным механизмом.

1 шприц-аппликатор помещают в конверт из фольги алюминиевой, на который присоединена инструкция по применению шприца в виде карты.

1 конверт вместе с инструкцией по применению шприца на государственном языке и инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку картонную.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Производитель

АстраЗенека ЮК Лимитед, Макклсфилд, Чешир, SK 10 2NA Великобритания.

Упаковщик

АстраЗенека ЮК Лимитед, Макклсфилд, Чешир, SK 10 2NA Великобритания.

Владелец регистрационного удостоверения

АстраЗенека ЮК Лимитед, Великобритания

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

Представительство ЗАК “АстраЗенека Ю-Кей Лимитед”, ул.Наурызбай батыра 31, офис 84

Телефон: +7 727 226 25 30, факс: +7 727 226 25 29

Золадекс – инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

Торговое название: Золадекс ® (Zoladex ® )

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

СОСТАВ
Одна капсула содержит:
Активное вещество: гозерелина ацетат 3,6 мг или 10,8 мг (в пересчете на гозерелин- основание)
Вспомогательные вещества: молочной и гликолевой кислот сополимер (50:50) до общей массы 18,0 мг (препарат Золадекс ® 3,6 мг), низкомолекулярный молочной и гликолевой кислот сополимер (95:5) и высокомолекулярный молочной и гликолевой кислот сополимер (95:5) до общей массы 36,0 мг (соотношение между низкомолекулярным и высокомолекулярным сополимером – 3:1, по массе) (препарат Золадекс ® 10,8 мг).

ОПИСАНИЕ
Белые или кремовые цилиндрические кусочки твердого полимерного материала, свободного или практически свободного от видимых включений.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX: L02AE03

Фармакодинамика
Золадекс ® является синтетическим аналогом природного гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ). При постоянном применении препарат Золадекс ® ингибирует выделение гипофизом лютеинизирующего гормона (ЛГ), что ведет к снижению концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин и концентрации эстрадиола в сыворотке крови у женщин. Данный эффект обратим после отмены терапии. На первоначальной стадии препарат Золадекс ® , подобно другим агонистам ГнРГ, может вызывать временное увеличение концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин и концентрации эстрадиола в сыворотке крови у женщин. На ранних стадиях терапии препаратом Золадекс ® у некоторых женщин могут отмечаться вагинальные кровотечения различной продолжительности и интенсивности.
У мужчин примерно к 21 дню после введения первой капсулы концентрация тестостерона снижается до кастрационных уровней и продолжает оставаться сниженной при постоянном лечении, проводимом каждые 28 дней в случае препарата Золадекс ® 3,6 мг или каждые 3 месяца в случае препарата Золадекс ® 10,8 мг. Такое снижение концентрации тестостерона на фоне применения препарата Золадекс ® 3,6 мг у большинства больных приводит к регрессии опухоли предстательной железы и к симптоматическому улучшению.
У женщин концентрация эстрадиола в сыворотке снижается также примерно к 21 дню после введения первой капсулы препарата Золадекс ® 3,6 мг и, при регулярном введении препарата каждые 28 дней, остается сниженной до уровня сравнимого с тем, что наблюдается у женщин в менопаузе. Данное снижение приводит к положительному эффекту при гормонально-зависимых формах рака молочной железы, эндометриозе, фибромах матки и подавлении развития фолликулов в яичниках. Это также вызывает истончение эндометрия и является причиной возникновения аменореи у большинства пациенток.
После введения препарата Золадекс ® 10,8 мг концентрация эстрадиола в сыворотке у женщин снижается в течение 4 недель после введения первой капсулы и остается сниженной до уровня сравнимого с тем, что наблюдается у женщин в менопаузе. При начальном применении других аналогов ГнРГ и переходе на препарат Золадекс ® 10,8 мг, подавление уровня эстрадиола сохраняется. Подавление уровня эстрадиола приводит к лечебному эффекту при эндометриозе и фибромах матки.
Показано, что препарат Золадекс ® 3,6 мг в комбинации с препаратами железа вызывает аменорею и повышение уровня гемоглобина и соответствующих гематологических параметров у женщин с фибромами матки и сопутствующей анемией.
На фоне приёма агонистов ГнРГ у женщин может иметь место наступление менопаузы. Редко, у некоторых женщин не происходит восстановления менструаций после окончания терапии.

Фармакокинетика
Введение препарата Золадекс ® 3,6 мг каждые четыре недели или препарата Золадекс ® 10,8 мг каждые 12 недель обеспечивает поддержание эффективных концентраций. Кумуляции в тканях при этом не происходит. Препарат Золадекс ® плохо связывается с белком, и период полувыведения его из сыворотки крови составляет 2 – 4 часа у больных с нормальной функцией почек. Период полувыведения увеличивается у больных с нарушениями почечной функции. При ежемесячном введении препарата Золадекс ® 3,6 мг или препарата Золадекс ® 10,8 мг данное изменение не будет иметь значительных последствий, поэтому изменять дозу для данных пациентов не требуется. У больных с печеночной недостаточностью значительных изменений в фармакокинетике не наблюдается.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

Для препарата Золадекс ® 3,6 мг

  • Рак предстательной железы
  • Рак молочной железы
  • Эндометриоз
  • Фибромы матки
  • Для истончения эндометрия при планируемых операциях на эндометрии
  • При экстракорпоральном оплодотворении Для препарата Золадекс ® 10,8 мг
  • Рак предстательной железы
  • Эндометриоз
  • Фибромы матки ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
    – Повышенная чувствительность к гозерелину или другим аналогам ГнРГ
    – Беременность и лактация
    – Детский возраст С ОСТОРОЖНОСТЬЮ
    Лица мужского пола, подверженные особому риску возникновения непроходимости мочеточников или сдавления спинного мозга. При экстра-корпоральном оплодотворении у пациенток с синдромом поликистозных яичников. СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
    Препарат Золадекс ® 3,6 мг
    Взрослые
    Препарат Золадекс ® 3,6 мг вводят подкожно в переднюю брюшную стенку каждые 28 дней.
    – при злокачественных новообразованиях длительно
    – при доброкачественных гинекологических заболеваниях не более 6 месяцев
    – для истончения эндометрия делают две инъекции с интервалом в 4 недели, при этом абляцию матки рекомендуется производить в первые две недели после введения 2-ой дозы. Экстракорпоральное оплодотворение
    Препарат Золадекс ® 3,6 мг применяется для десенсибилизации гипофиза. Десенсибилизация определяется по концентрации эстрадиола в сыворотке крови. Как правило, необходимый уровень эстрадиола, который соответствует таковому в раннюю фолликулярную фазу цикла (приблизительно 150 пмоль/л), достигается между 7 и 21 днем. При наступлении десенсибилизации начинают стимуляцию суперовуляции (контролируемая стимуляция яичников) с помощью гонадотропина. Вызываемая десенсибилизация гипофиза при применении депо агониста ГнРГ может быть более стойкой, что может привести к повышенной потребности в гонадотропине. На соответствующей стадии развития фолликула введение гонадотропина прекращается и далее для индукции овуляции вводится человеческий хорионический гонадотропин. Контроль за проводимым лечением, процедуры извлечения ооцита и оплодотворения проводятся в соответствии с установленной практикой данного лечебного учреждения. Препарат Золадекс ® 10.8 мг
    Взрослые мужчины
    Препарат Золадекс ® 10,8 мг вводят подкожно в переднюю брюшную стенку каждые 3 месяца. Взрослые женщины
    Препарат Золадекс ® 10,8 мг вводят подкожно в переднюю брюшную стенку каждые 12 недель. Пациенты пожилого возраста, пациенты с почечной или печеночной недостаточностью: коррекция дозы не требуется. ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
    Частота возникновения нежелательных эффектов представлена следующим образом:
    Часто (> 1/100, 1/1000, 1/10 000, Новообразования
    Очень редко: опухоль гипофиза.
    Неуточненной частоты: дегенерация фиброматозных узлов у женщин с фибромой матки. Со стороны иммунной системы
    Нечасто: реакции гиперчувствительности.
    Редко: анафилактические реакции. Со стороны эндокринной системы:
    Очень редко: кровоизлияние в гипофиз. Метаболические нарушения:
    Часто: нарушение толерантности к глюкозе. У мужчин, получавших агонисты ГнРГ, наблюдалось снижение толерантности к глюкозе. Снижение толерантности к глюкозе проявлялось развитием сахарного диабета или ухудшением контроля над уровнем глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом в анамнезе.
    Нечасто: гиперкальциемия (у женщин). Со стороны нервной системы и психической сферы:
    Очень часто: снижение либидо, связанное с фармакологическим действием препарата и, в редких случаях, приводившее к его отмене.
    Часто: снижение настроения, депрессия (у женщин), парестезия, сдавление спинного мозга (у мужчин), головная боль (у женщин).
    Очень редко: психотическое расстройство. Со стороны сердечно-сосудистой системы:
    Очень часто: приливы, связанные с фармакологическим действием препарата и, в редких случаях, приводившие к его отмене.
    Часто: инфаркт миокарда (у мужчин); сердечная недостаточность (у мужчин), риск которой повышается при одновременном назначении антиандрогенных препаратов. Изменение уровня артериального давления, проявляющиеся как гипотензия или гипертензия. Эти изменения обычно транзиторные, и разрешаются либо в процессе терапии препаратом Золадекс ® , либо после ее прекращения. В редких случаях эти изменения требовали медицинского вмешательства, включая отмену препарата Золадекс ® . Со стороны кожи и подкожной клетчатки:
    Очень часто: повышенная потливость, связанная с фармакологическим действием препарата и, в редких случаях, приводившая к его отмене.
    Часто: алопеция (у женщин), как правило, незначительно выраженная, в том числе, у молодых пациенток с доброкачественными новообразованиями; сыпь, в основном, незначительно выраженная, которая часто разрешалась на фоне продолжения терапии.
    Неуточненной частоты: алопеция (у мужчин), которая проявлялась как выпадение волос по всему телу вследствие снижение уровня андрогенов. Со стороны опорно-двигательного аппарата:
    Часто: артралгия (у женщин), боль в костях (у мужчин). В начале лечения больные раком предстательной железы часто могут испытывать временное усиление боли в костях, которая лечится симптоматически.
    Нечасто: артралгия (у мужчин). Со стороны мочеполовой системы:
    Очень часто: эректильная дисфункция (у мужчин), сухость слизистой оболочки влагалища и увеличение размера молочных желез (у женщин).
    Часто: гинекомастия (у мужчин).
    Нечасто: болезненность грудных желез (у мужчин), обструкция мочеточников (у мужчин)
    Редко: киста яичника (у женщин), синдром гиперстимуляции яичников (у женщин, при совместном применении с гонадотропинами).
    Неуточненной частоты: вагинальное кровотечение (у женщин) Прочие:
    Очень часто: реакция в месте введения препарата (у женщин)
    Часто: реакция в месте введения препарата (у мужчин); временное усиление симптомов заболевания у пациенток с раком молочной железы в начале терапии. Лабораторные исследования:
    Часто: снижением минеральной плотности костной ткани, увеличение массы тела ПЕРЕДОЗИРОВКА
    Опыт передозировки препарата у людей ограничен. В случае непреднамеренного введения препарата Золадекс ® прежде срока или в более высокой дозе не отмечалось клинически значимых нежелательных явлений. Данных относительно передозировки у людей не имеется. В случае передозировки больному следует назначить симптоматическое лечение. ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ И ДРУГИЕ ВИДЫ ЛЕКАРСТВЕННОГО ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
    Не известно. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
  • Следует с осторожностью назначать препарат Золадекс ® лицам мужского пола, подверженным особому риску возникновения непроходимости мочеточников или сдавления спинного мозга. У данных пациентов следует осуществлять тщательный мониторинг в течение первого месяца терапии. В том случае, если сдавление спинного мозга или почечная недостаточность, обусловленная мочеточниковой непроходимостью, имеют место или развиваются, следует назначать стандартное для данных осложнений лечение.
  • У женщин препарат Золадекс ® 10,8 мг показан только для лечения эндометриоза и фибром матки. Для женщин, нуждающихся в лечении гозерелином по другим показаниям, применяют препарат Золадекс ® 3,6 мг.
  • При использовании препарата Золадекс ® у женщин до восстановления менструаций должны применяться негормональные методы контрацепции.
  • Как и при использовании других аналогов ГнРГ, при применении препарата Золадекс ® 3,6 мг в комбинации с гонадотропином, сообщалось о редких случаях развития синдрома гиперстимуляции яичников (СГСЯ). Предполагается, что десенсибилизация, вызванная применением препарата Золадекс ® 3,6 мг, может приводить в ряде случаев к увеличению необходимой дозы гонадотропина. Необходимо тщательно мониторировать стимуляцию цикла, чтобы выявить пациенток с риском развития СГСЯ, поскольку выраженность и частота проявлений синдрома может зависеть от дозового режима гонадотропина. Введение хорионического гонадотропина человека необходимо прекратить, если это требуется.
  • Применение агонистов ГнРГ у женщин может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани. После окончания лечения у большинства женщин происходит восстановление минеральной плотности костной ткани. У пациенток, получавших препарат Золадекс ® 3,6 мг для лечения эндометриоза, добавление гормоно-заместительной терапии (эстрогенный и прогестагенный препараты ежедневно) снижало потерю минеральной плотности костей и вазомоторные симптомы. В настоящее время нет опыта применения гормоно-заместительной терапии при лечении препаратом Золадекс ® 10,8 мг.
  • Возобновление менструаций после окончания лечения препаратом Золадекс ® у некоторых больных может происходить с задержкой. В редких случаях у некоторых женщин во время лечения аналогами ГнРГ может иметь место наступление менопаузы без восстановления менструаций после окончания терапии.
  • Применение препарата Золадекс ® может приводить к увеличению цервикальной резистентности, необходимо соблюдать осторожность при дилатации шейки матки.
  • Нет данных об эффективности и безопасности терапии препаратом Золадекс ® доброкачественных гинекологических заболеваний продолжительностью более 6 месяцев.
  • Препарат Золадекс ® 3,6 мг должен применяться при экстракорпоральном оплодотворении только под наблюдением специалиста, имеющего опыт работы в этой области.
  • Рекомендуется с осторожностью применять препарат Золадекс ® 3,6 мг при экстра¬корпоральном оплодотворении у пациенток с синдромом поликистозных яичников, так как возможна стимуляция большого количества фолликулов.
  • По предварительным данным применение бисфосфоната в комбинации с агонистами ГнРГ у мужчин способствует уменьшению потери минеральной плотности костной ткани. В связи с возможностью развития снижения толерантности к глюкозе на фоне приема агонистов ГнРГ у мужчин, рекомендуется периодически контролировать содержание глюкозы в крови. ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ АВТОМОБИЛЕМ И ДРУГИМИ МЕХАНИЗМАМИ
    Нет сведений о том, что препарат Золадекс ® приводит к ухудшению этих видов деятельности. ФОРМА ВЫПУСКА
    Капсула для подкожного введения пролонгированного действия по 3,6 мг или 10, 8 мг в шприце-аппликаторе с защитным механизмом (Система безопасного введения Safety Glide).
    Один шприц-аппликатор помещается в ламинированный алюминиевый конверт. Конверт с подвижно прикрепленным флажком-аннотацией помещается в картонную пачку с инструкцией по применению. УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
    Хранить при температуре ниже 25 o C. Хранить в местах, недоступных для детей. СРОК ГОДНОСТИ
    3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке. УСЛОВИЯ ОТПУСКА
    По рецепту. ФИРМА-ПРОИЗВОДИТЕЛЬ
    АстраЗенека ЮК Лимитед, Великобритания,
    Силк Роуд Бизнес Парк, Макклсфилд, Чешир, SK 10 2NA Дополнительная информация предоставляется по требованию:
    Представительство АстраЗенека ЮК Лимитед, Великобритания, в г. Москве и ООО АстраЗенека Фармасьютикалз
    125284 Москва, ул. Беговая д.З стр. 1. Золадекс – товарный знак, собственность компании АстраЗенека
    ©AstraZeneca 2005-2010

    ЗОЛАДЕКС

    ЗОЛАДЕКС: инструкция по применению и отзывы

    Клинико-фармакологическая группа

    Действующее вещество

    Форма выпуска, состав и упаковка

    Капсулы для п/к введения пролонгированного действия в виде белых или кремовых цилиндрических кусочков твердого полимерного материала, свободного или практически свободного от видимых включений.

    1 капс.
    гозерелин (в форме ацетата)10.8 мг

    Вспомогательные вещества: низкомолекулярный молочной и гликолевой кислот сополимер (95:5) и высокомолекулярный молочной и гликолевой кислот сополимер (95:5) в соотношении 3:1 – до 36 мг, ледяная уксусная кислота (с низким содержанием уксусного ангидрида) – q.s.

    Шприц-аппликатор (1) с защитным механизмом (система безопасного введения Safety Glide) – конверты алюминиевые ламинированные (1) – пачки картонные.

    Фармакологическое действие

    Синтетический аналог природного ГнРГ (гонадотропин рилизинг-гормона). При постоянном применении Золадекс ингибирует выделение гипофизом лютеинизирующего гормона (ЛГ), что приводит к снижению концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин и концентрации эстрадиола в сыворотке крови у женщин. Данный эффект обратим после отмены терапии. На первоначальной стадии Золадекс, подобно другим агонистам ГнРГ, может вызывать временное увеличение концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин и концентрации эстрадиола в сыворотке крови у женщин. На ранних стадиях терапии Золадексом у некоторых женщин могут отмечаться вагинальные кровотечения различной продолжительности и интенсивности.

    У мужчин примерно к 21 дню после введения первой капсулы концентрация тестостерона снижается до кастрационных уровней и продолжает оставаться сниженной при постоянном лечении, проводимом каждые 3 месяца.

    У женщин концентрация эстрадиола в сыворотке снижается в течение 4 недель после введения первой капсулы и остается сниженной до уровня сравнимого с тем, который наблюдается у женщин в менопаузе. При начальном применении других аналогов ГнРГ и переходе на Золадекс 10.8 мг, подавление уровня эстрадиола сохраняется.

    Подавление уровня эстрадиола приводит к лечебному эффекту при эндометриозе и фибромах матки.

    На фоне приема аналогов ГнРГ у женщин возможно наступление менопаузы.

    Редко, у некоторых женщин не происходит восстановления менструаций после окончания терапии.

    • Задать вопрос онкологу
    • Посмотреть учреждения
    • Купить лекарства

    Фармакокинетика

    Введение капсулы каждые 12 недель обеспечивает поддержание эффективных концентраций. Кумуляции в тканях при этом не происходит.

    Связывание с белками плазмы низкое. У пациентов с нормальной функцией почек T 1/2 из сыворотки крови составляет 2-4 ч. У пациентов с нарушениями функции почек T 1/2 увеличивается. При введении Золадекса 10.8 мг каждые 12 недель данное изменение не будет иметь значительных последствий, поэтому изменять дозу для этой категории пациентов не требуется.

    У больных с печеночной недостаточностью значительных изменений фармакокинетики не наблюдается.

    Показания

    • рак предстательной железы;
    • эндометриоз;
    • фиброма матки.

    Противопоказания

    • беременность;
    • лактация;
    • детский возраст;
    • повышенная чувствительность к гозерелину или другим аналогам ГнРГ.

    С осторожностью следует применять препарат у лиц мужского пола, подверженных особому риску возникновения непроходимости мочеточников или сдавления спинного мозга, а также при экстракорпоральном оплодотворении у пациенток с синдромом поликистозных яичников.

    Дозировка

    Взрослым мужчинам капсулу препарата Золадекс 10.8 мг вводят п/к в переднюю брюшную стенку каждые 3 месяца.

    Взрослым женщинам капсулу препаратаЗоладекс 10.8 мг вводят п/к в переднюю брюшную стенку каждые 12 недель.

    Больным с почечной или печеночной недостаточностью , а также пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

    Побочные действия

    Частота возникновения нежелательных эффектов представлена следующим образом: часто (> 1/100, 1/1000, 1/10 000, Новообразования: очень редко – опухоль гипофиза; неуточненной частоты – дегенерация фиброматозных узлов у женщин с фибромой матки.

    Со стороны иммунной системы: нечасто – реакции гиперчувствительности; редко – анафилактические реакции.

    Со стороны эндокринной системы: очень редко – кровоизлияние в гипофиз.

    Метаболические нарушения: часто – нарушение толерантности к глюкозе. У мужчин, получавших агонисты ГнРГ, наблюдалось снижение толерантности к глюкозе. Снижение толерантности к глюкозе проявлялось развитием сахарного диабета или ухудшением контроля над уровнем глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом в анамнезе; нечасто – гиперкальциемия (у женщин).

    Со стороны нервной системы и психической сферы: очень часто – снижение либидо, связанное с фармакологическим действием препарата и, в редких случаях, приводившее к его отмене; часто – снижение настроения, депрессия (у женщин), парестезия, сдавление спинного мозга (у мужчин), головная боль (у женщин); очень редко – психотическое расстройство.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто – приливы, связанные с фармакологическим действием препарата и, в редких случаях, приводившие к его отмене; часто – инфаркт миокарда (у мужчин), сердечная недостаточность (у мужчин), риск которой повышается при одновременном назначении антиандрогенных препаратов. Изменение уровня АД, проявляющиеся как гипотензия или гипертензия. Эти изменения обычно транзиторные, и разрешаются либо в процессе терапии препаратом Золадекс, либо после ее прекращения. В редких случаях эти изменения требовали медицинского вмешательства, включая отмену препарата Золадекс.

    Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень часто – повышенное потоотделение, связанное с фармакологическим действием препарата и, в редких случаях, приводившее к его отмене; часто – алопеция (у женщин), как правило, незначительно выраженная (в т.ч. у молодых пациенток с доброкачественными новообразованиями), сыпь, в основном, незначительно выраженная, которая часто разрешалась на фоне продолжения терапии; неуточненной частоты – алопеция (у мужчин), которая проявлялась как выпадение волос по всему телу вследствие снижение уровня андрогенов.

    Со стороны костно-мышечной системы: часто – артралгия (у женщин), боль в костях (у мужчин). В начале лечения больные раком предстательной железы часто могут испытывать временное усиление боли в костях, которая лечится симптоматически; нечасто – артралгия (у мужчин).

    Со стороны мочеполовой системы: очень часто – эректильная дисфункция (у мужчин), сухость слизистой оболочки влагалища и увеличение размера молочных желез (у женщин); часто – гинекомастия (у мужчин); нечасто – болезненность грудных желез (у мужчин), обструкция мочеточников (у мужчин); редко – киста яичника (у женщин), синдром гиперстимуляции яичников (у женщин, при совместном применении с гонадотропинами); неуточненной частоты – вагинальное кровотечение (у женщин).

    Прочие: очень часто – реакция в месте введения препарата (у женщин); часто – реакция в месте введения препарата (у мужчин), временное усиление симптомов заболевания у пациенток с раком молочной железы в начале терапии.

    Со стороны лабораторных исследований: часто – снижение минеральной плотности костной ткани, увеличение массы тела.

    Передозировка

    Опыт передозировки препарата у людей ограничен. В случае непреднамеренного введения препарата Золадекс прежде срока или в более высокой дозе не отмечалось клинически значимых нежелательных явлений.

    Лечение: проведение симптоматической терапии.

    Лекарственное взаимодействие

    Особые указания

    Следует с осторожностью назначать Золадекс мужчинам, подверженным особому риску развития непроходимости мочеточников или сдавливания спинного мозга. У этой категории пациентов следует проводить тщательный мониторинг в течение первого месяца терапии. В том случае, если наблюдаются или развиваются сдавливание спинного мозга или почечная недостаточность, обусловленная непроходимостью мочеточников, следует назначать стандартное для данных осложнений лечение.

    У женщин Золадекс 10.8 мг показан только для лечения эндометриоза и фибромы матки. Для женщин, нуждающихся в лечении гозерелином по другим показаниям, применяют препарат Золадекс 3.6 мг.

    При использовании препарата Золадекс у женщин до восстановления менструаций должны применяться негормональные методы контрацепции.

    Применение аналогов ГнРГ у женщин может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани. После окончания лечения происходит восстановление минеральной плотности костной ткани. У пациенток, получавших Золадекс 3.6 мг для лечения эндометриоза, добавление гормонозаместительной терапии (эстрогенный и прогестагенный препараты ежедневно) снижало потерю минеральной плотности костей и вазомоторные симптомы. В настоящее время нет опыта применения гормонозаместительной терапии при лечении препаратом Золадекс 10.8 мг.

    Возобновление менструаций после окончания лечения препаратом Золадекс у некоторых больных может происходить с задержкой. В редких случаях у некоторых женщин во время лечения аналогами ГнРГ может иметь место наступление менопаузы без восстановления менструаций после окончания терапии.

    Применение препарата Золадекс может приводить к увеличению цервикальной резистентности, необходимо соблюдать осторожность при дилатации шейки матки.

    Нет данных об эффективности и безопасности терапии препаратом Золадекс доброкачественных гинекологических заболеваний продолжительностью более 6 месяцев.

    По предварительным данным применение бисфосфоната в комбинации с агонистами ГнРГ у мужчин способствует уменьшению потери минеральной плотности костной ткани. В связи с возможностью развития снижения толерантности к глюкозе на фоне приема агонистов ГнРГ у мужчин, рекомендуется периодически контролировать содержание глюкозы в крови.

    Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

    Нет данных о том, что Золадекс ухудшает способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами.

    Золадекс — особенности лечения противоопухолевым препаратом

    Золадекс — фармакологический препарат, активно использующийся в онкологии и гинекологии. Средство применяется в терапии патологий, развивающихся на фоне гормонального дисбаланса. Оно хорошо зарекомендовало себя в лечении рака простаты и молочных желез, эндометриоза, а также в десенсибилизации гипофиза перед ЭКО. Список противопоказаний у препарата довольно широк, а в процессе терапии могут возникать побочные эффекты. Поэтому применять Золадекс целесообразно исключительно по назначению врача. Купить противоопухолевые препараты можно в нашей аптеке.

    Состав и лекарственная форма

    Золадекс выпускается зарубежным производителем АстраЗенека (Великобритания) в виде капсул для подкожного введения с пролонгированным эффектом. Они бело-кремовые, цилиндрической формы. Допускается наличие включений, но в минимальном количестве. Вторичная упаковка — шприцы-аппликаторы, расфасованные в конверты из алюминиевой фольги. В картонной коробке находится один шприц и подробная инструкция по применению.

    Активный ингредиент Золадекса — ацетат гозерелина из клинико-фармакологической группы синтетических аналогов гонадолиберина. Вспомогательный состав варьируется в зависимости от количества действующего вещества. В аптечном ассортименте препарат представлен в двух дозировках — 3,6 или 10,8 мг. Продажа противоопухолевых препаратов через наш каталог.

    Фармакологические свойства

    В процессе курсовой терапии Золадексом его активный ингредиент блокирует продукцию лютеинизирующего гормона. Концентрация тестостерона и эстрадиола в системном кровотоке снижается соответственно у мужчин и женщин после незначительного кратковременного повышения. Подобный эффект носит обратимый характер, исчезает после окончания лечебного курса.

    Спустя три недели терапии выработка женского и мужского половых гормонов достигает минимально возможных значений. Это приводит к истончению эндометрия, возникновению аменореи. Отмечается прекращение роста гормонально-зависимых злокачественных новообразований с последующим уменьшением их размеров.

    Максимальная терапевтическая концентрация обеспечивается введением капсул раз в месяц. Их ингредиенты не накапливаются в тканях, в небольшом количестве связываются с плазменными белками. Период выведения ацетата гозерелина — 2-4 часа.

    Показания к применению

    Основные показания к лечению Золадексом — гормонозависимый рак, поражающий простату и молочные железы. Гормональное средство назначается пациентам с такими патологиями:

    фибромой матки — доброкачественной гормонозависимой опухолью;

    эндометриозом — гормональнозависимым патологическим разрастанием железистой ткани матки.

    Золадекс включается в терапевтические схемы в предоперационный период для истончения эндометрия, что обеспечивает малотравматичность хирургического вмешательства. Гормональный препарат востребован на этапе подготовки к ЭКО с целью снижения чувствительности гипофиза.

    Противопоказания к лечению

    Абсолютное противопоказание к терапии Золадексом — индивидуальная непереносимость гозерелина или вспомогательных компонентов. Лечение проводится под строгим врачебным контролем при наличии у пациентов таких патологических состояний:

    вероятности сдавления спинномозгового канала;

    полиэндокринного синдрома, сопровождающегося нарушениями функции яичников.

    Золадекс не используется в детском и подростковом возрасте. В перечень абсолютных противопоказаний также включены периоды вынашивания ребенка и грудного вскармливания.

    Инструкция по применению

    Разовые дозы рассчитываются гинекологом или онкологом с учетом вида патологии, степени ее тяжести, выраженности симптоматики. Врач обязательно учитывает возраст пациента, наличие у него других хронических заболеваний. Но обычно пожилым людям, пациентам, страдающим от почечной или печеночной недостаточности, коррекция дозировок не требуется.

    В процессе лечебной процедуры с помощью шприца капсула вводится подкожно в участок передней брюшной стенки. При необходимости ее повторяют каждые четыре недели. Длительность терапевтического курса при гинекологических патологиях с доброкачественным течением — полгода. Пациентам с онкологическими заболеваниями Золадекс показан для лечения на протяжении года и более. Во время предоперационной подготовки препарат вводится два раза с временным промежутком 28 дней. Хирургическую деструкцию эндометрия путем контролируемого термического или лазерного воздействия рекомендуется выполнять в течение первых двух недель после 2 инъекции.

    Побочные эффекты

    Как и все препараты, влияющие на выработку гормонов в организме человека, Золадекс способен провоцировать развитие системных побочных реакций. Клинически они проявляются такими симптомами:

    снижением восприимчивости глюкозы;

    приливами крови к верхней половине тела;

    сердечной недостаточностью, инфарктом миокарда;

    резким понижением или повышением артериального давления;

    снижением полового влечения;

    депрессивными состояниями, головными болями по типу мигрени;

    ущемлением спинного мозга;

    болями в мышцах и (или) суставах;

    увеличением размеров молочных желез;

    сухостью слизистой влагалища;

    формированием кисты яичника;

    В клинической практике отмечены случаи и местных побочных реакций. Их ведущие симптомы — зуд, высыпания, раздражение и отечность кожи. Появление любого негативного эффекта требует отмены Золадекса и обращения за медицинской помощью. Врач назначит препараты для симптоматического лечения, скорректирует терапевтическую схему. Купить противоопухолевые препараты в Одинцово, можно в любое время.

    Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

    Золадекс

    • Показания
    • Противопоказания
    • Способ применения и дозы
    • Побочные действия
    • Взаимодействие, совместимость, несовместимость
    • Аналоги
    • Действующее вещество
    • Фармакологическая группа
    • Лекарственная форма
    • Фармакологическое действие
    • Особые указания
    • Беременность и лактация
    • Условия хранения
    • Условия отпуска
    • Отзывы и консультации

    Показания к применению

    Рак предстательной железы (гормонозависимый).

    Для дозы в 3.6 мг: рак молочной железы (в репродуктивном возрасте или в перименопаузе), эндометриоз, необходимость предварительного истончения эндометрия перед хирургическим вмешательством, фиброма матки (в комплексе с хирургическим лечением), для угнетения функции гипофиза при подготовке стимуляции суперовуляции в рамках программы ЭКО.

    Возможные аналоги (заменители)

    Действующее вещество, группа

    Лекарственная форма

    Капсулы пролонгированного действия

    Противопоказания

    Повышенная чувствительность к препарату, при беременности, в период лактации, детский возраст (до 14 лет).

    C осторожностью: обструкция мочевыводящих путей (в анамнезе у мужчин), метастазы в позвоночник (риск сдавления спинного мозга в результате обострения заболевания в начале лечения).

    Как применять: дозировка и курс лечения

    П/к, в переднюю брюшную стенку.

    Для истончения эндометрия 3.6 мг вводят с интервалом в 4 нед, операция должна планироваться в течение 2 нед после повторного введения препарата.

    Лечение доброкачественных гинекологических заболеваний осуществляют в течение 6 мес. Повторные курсы проводить не рекомендуют в связи с риском развития деминерализации костей.

    Для лечения рака предстательной железы – 10.8 мг каждые 12 нед.

    При необходимости перед введением возможно проведение местной анестезии.

    Изменения дозировки у больных с печеночной или почечной недостаточностью не требуется.

    Фармакологическое действие

    Противоопухолевое средство, синтетический аналог природного ГРФ, подавляет выделение гипофизом ЛГ и ФСГ, снижает концентрацию тестостерона в сыворотке крови у мужчин и концентрацию эстрадиола у женщин (эффект обратим после отмены терапии).

    В начале лечения гозерелин временно увеличивает концентрацию тестостерона в сыворотке крови у мужчин и эстрадиола у женщин. У мужчин к 21 дню после введения содержание тестостерона (а у женщин – эстрадиола) снижается до кастрационного уровня и стабильно остается сниженным при условии проведения повторных инъекций каждые 28 дней; при этом наблюдается симптоматическое улучшение у мужчин при опухолях предстательной железы, а у женщин при гормонозависимых формах рака молочной железы, эндометриоза и фибром матки. В отношении гормонозависимых опухолей оказывает противоопухолевое, антиандрогенное действие, подавляет секрецию ЛГ, вызывает фармакологическую кастрацию сроком до 3 лет.

    Терапевтический эффект (снижение концентрации тестостерона до кастрационного уровня) отмечается в течение 2-4 нед лечения и сохраняется на протяжении всего периода терапии.

    Побочные действия

    Возможны побочные эффекты при лечении:

    Со стороны ССС: лабильность АД, повышение АД, аритмия, инфаркт миокарда, окклюзионные нарушения периферического кровообращения (болезненность или похолодание кистей и стоп), усугубление ХСН (отечность стоп, лодыжек).

    Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, нарушения сна, чрезмерная утомляемость или слабость, тревожность, депрессия, нарушение мозгового кровообращения; у мужчин – синдром сдавления спинного мозга; у женщин – лабильность настроения.

    Со стороны дыхательной системы: обострение ХОБЛ, инфекции верхних дыхательных путей.

    Со стороны пищеварительной системы: рвота, снижение аппетита, тошнота, запоры или диарея.

    Со стороны мочеполовой системы: у мужчин – снижение потенции, гинекомастия, болезненное напряжение грудных желез, обструкция мочевыводящих путей; у женщин – снижение либидо, сухость слизистой оболочки влагалища, кровянистые выделения в начале лечения, менопауза, аменорея (после отмены терапии возобновления менструации может не произойти).

    Аллергические реакции (кожная сыпь, анафилактоидные реакции, артралгия).

    Прочие: внезапное обострение в начале лечения (оссалгия, онемение или парестезии в кистях или стопах, затрудненное мочеиспускание, слабость в ногах), обострение симптомов рака молочной железы, увеличение массы тела, подагра (артралгия), анемия, гиперкальциемия (у больных с костными метастазами), усиление потоотделения, “приливы” крови к коже лица и верхней части грудной клетки.

    Особые указания

    Следует иметь в виду, что в начале лечения повышение частоты обострения заболевания вследствие увеличения концентрации тестостерона в сыворотке крови увеличивает риск возникновения обструкции мочевыводящих путей и сдавления спинного мозга при метастазах (необходимо проводить систематический контроль состояния в течение первого месяца терапии, включая определение в сыворотке крови концентрации тестостерона, антигена предстательной железы, активности кислой фосфатазы).

    Применение агонистов ЛГРФ у женщин может вызвать деминерализацию костей.

    После отмены терапии возможно прогрессивное восстановление плотности костной ткани.

    На фоне лечения возрастает тонус шейки матки, могут возникнуть трудности при расширении шейки матки.

    У женщин репродуктивного возраста следует исключить возможную беременность до начала лечения. Во время приема необходимо использовать эффективные негормональные методы контрацепции до тех пор, пока не возобновятся менструации.

    Применение при беременности и лактации

    Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

    Взаимодействие

    Сведения о лекарственном взаимодействии отсутствуют.

    Условия хранения

    В недоступном для детей месте при температуре ниже 25°C.

    Дезлоратадин (Desloratadine)

    Содержание

    • Структурная формула
    • Латинское название вещества Дезлоратадин
    • Фармакологическая группа вещества Дезлоратадин
    • Нозологическая классификация (МКБ-10)
    • Характеристика вещества Дезлоратадин
    • Фармакология
    • Применение вещества Дезлоратадин
    • Противопоказания
    • Ограничения к применению
    • Применение при беременности и кормлении грудью
    • Побочные действия вещества Дезлоратадин
    • Взаимодействие
    • Передозировка
    • Пути введения
    • Способ применения и дозы
    • Меры предосторожности вещества Дезлоратадин
    • Взаимодействия с другими действующими веществами
    • Торговые названия

    Структурная формула

    Русское название

    Латинское название вещества Дезлоратадин

    Химическое название

    Брутто-формула

    Фармакологическая группа вещества Дезлоратадин

    Нозологическая классификация (МКБ-10)

    Код CAS

    Характеристика вещества Дезлоратадин

    Белый или почти белый порошок. Слабо растворим в воде, очень хорошо растворим в этаноле и пропиленгликоле. Молекулярная масса 310,8.

    Фармакология

    Селективно блокирует периферические гистаминовые Н1-рецепторы. Подавляет каскад цитотоксических реакций: выделение провоспалительных цитокинов, в т.ч. интерлейкина−4 (ИЛ−4), интерлейкина−6 (ИЛ−6), интерлейкина−8 (ИЛ−8), интерлейкина−13 (ИЛ−13), хемокинов типа RANTES, продукцию супероксидного аниона активированными полиморфноядерными нейтрофилами, адгезию и хемотаксис эозинофилов, экспрессию молекул адгезии, в т.ч. Р-селектина, IgE-зависимое выделение гистамина, ПГD2 и ЛТС4.

    В ходе клинических испытаний ежедневное применение у взрослых и подростков дезлоратадина в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось значимыми (статистическими или клиническими) изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. В клинико-фармакологическом исследовании применение дезлоратадина в дозе 45 мг/сут (в 9 раз больше терапевтической) в течение 10 дней не вызывало удлинения интервала QTc и не сопровождалось появлением серьезных побочных эффектов. Применение в дозе 7,5 мг не сопровождается нарушениями психомоторных функций, а в дозе 5 мг — увеличением частоты возникновения сонливости по сравнению с группой плацебо.

    Исследования на животных показали способность дезлоратадина устранять острый аллергический бронхоспазм.

    Биодоступность пропорциональна дозе (в диапазоне от 5 до 20 мг). Дезлоратадин начинает определяться в плазме в течение 30 мин после приема. Время достижения Cmax в плазме после однократного приема 5 или 7,5 мг — 2–6 ч (в среднем 3 ч). Связывается с белками плазмы на 83–87%. Т1/2 — 20–30 ч (в среднем 27 ч). Не проходит через ГЭБ , проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Экстенсивно метаболизируется путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина и глюкуронирования. Выводится с мочой (менее 2% в неизмененном виде) и фекалиями (менее 7% в неизмененном виде). При приеме доз 5–20 мг/сут в течение 2 нед кумуляции не наблюдается.

    Применение вещества Дезлоратадин

    Симптоматическая терапия сезонного и круглогодичного аллергического ринита, хронической идиопатической крапивницы.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью. Для сиропа (дополнительно, в связи с наличием в составе сахарозы и сорбитола): наследственно передаваемые непереносимость фруктозы, нарушение всасывания глюкозы/галактозы или недостаточность сахарозы/изомальтозы.

    Ограничения к применению

    Выраженная почечная недостаточность, детский возраст (до 1 года), детский возраст (до 12 лет) для таблетированных форм (безопасность и эффективность применения не определены).

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Противопоказан при беременности.

    Категория действия на плод по FDA — C.

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).

    Побочные действия вещества Дезлоратадин

    Таблетки. Повышенная утомляемость (1,2%), сухость во рту (0,8%), головная боль (0,6%). Очень редко — тахикардия, сердцебиение, повышение активности печеночных ферментов, повышение концентрации билирубина, аллергические реакции, включая анафилаксию и сыпь.

    Сироп. У детей в возрасте до 2 лет отмечались следующие нежелательные явления (частота несколько выше, чем при применении плацебо): диарея, повышение температуры тела, инсомния.

    У детей 2–11 лет частота развития побочных эффектов была сравнима с плацебо.

    У взрослых и подростков старше 12 лет (частота несколько выше, чем при применении плацебо): повышенная утомляемость, сухость во рту, головная боль.

    При применении дезлоратадина в рекомендуемой дозе 5 мг/сут частота возникновения сонливости была не выше, чем при применении плацебо.

    В числе очень редких побочных эффектов отмечены головокружение, сонливость, тахикардия, сердцебиение, боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея, повышение содержания билирубина, печеночных ферментов в сыворотке крови, аллергические реакции (анафилаксия, ангионевротический отек, зуд, сыпь, крапивница).

    Взаимодействие

    При изучении лекарственного взаимодействия при многократном совместном применении дезлоратадина с кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, флуоксетином и циметидином клинически значимых изменений концентрации дезлоратадина в плазме не выявлено. Одновременный прием пищи не влияет на распределение дезлоратадина в организме. Дезлоратадин не усиливает действие алкоголя на ЦНС .

    Передозировка

    Симптомы: усиление выраженности побочных реакций.

    Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, при необходимости — симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен. Эффективность перитонеального диализа не установлена.

    Пути введения

    Способ применения и дозы

    Внутрь, независимо от приема пищи, взрослым и подросткам в возрасте 12 лет и старше — 5 мг/сут. Детям (в виде сиропа) в возрасте от 1 года до 5 лет — 1,25 мг/сут, 6–11 лет — 2,5 мг/сут.

    Меры предосторожности вещества Дезлоратадин

    Не установлено влияние дезлоратадина на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

    Читайте также:  О пользе массажа ушей
  • Добавить комментарий

    Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *