Бивалос – инструкция и цена

Бивалос

Бивалос Инструкция по применению

  • Купить Бивалос в Москве можно в интернет-магазине Apteka.ru
  • У нас низкая цена на Бивалос в Москве
  • Доставка препарата Бивалос в 686 аптек

Бивалос

Наименование производителя

Лаборатории Сервье Индастри

Лаборатории Сервье Индастри/ Сердикс, ООО

Лаборатории Сервье/Лаборатории Сервье Индастри

Страна

Общее описание

Средство для лечения остеопороза

Форма выпуска и упаковка

упак 28 пакетиков по 2 г порошка

Лекарственная форма

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь

Описание

Препарат, применяемый при остеопорозе.

В исследованиях in vitro показано, что стронция ранелат стимулирует образование кости в культуре костной ткани, а также стимулирует репликацию предшественников остеобластов и синтез коллагена в культуре костных клеток; уменьшает резорбцию костной ткани путем подавления дифференцировки остеокластов, а также их резорбтивной активности.

В результате действия препарата баланс между образованием и разрушением костной ткани изменяется в сторону процессов образования кости.

Активность стронция ранелата изучалась в экспериментах с использованием различных неклинических моделей. В частности, в экспериментах на интактных крысах применение к увеличению массы трабекулярной части кости, числа трабекул и их толщины, в результате этого улучшались механические свойства кости.

В костной ткани человека и экспериментальных животных, которым назначался препарат, стронция ранелат, в основном, абсорбировался на поверхности кристаллов гидроксиаппатита и лишь в незначительной степени замещал кальций в этих кристаллах в новообразованной кости. Стронция ранелат не изменяет характеристики кристаллизации костной ткани. По данным биопсии гребня подвздошной кости, проведенной после терапии стронция ранелатом в дозе 2 г/ длительностью до 60 мес в клинических исследованиях, неблагоприятного влияния на качество костной ткани или минерализацию установлено не было.

Комбинированные эффекты распределения стронция в костной ткани и повышенного поглощения рентгеновских лучей стронцием по сравнению с кальцием, приводят к повышению минеральной плотности костной ткани (МПКТ), которая измеряется путем двухфотонной рентгеновской абсорбциометрии. Полученные к настоящему моменту данные указывают на то, что эти факторы составляют примерно 50% прироста индекса МПКТ через 3 года лечения препаратом Бивалос® в дозе 2 г/ Эту особенность следует учитывать при интерпретации изменения индекса МПКТ в ходе лечения препаратом Бивалос®.

В клинических исследованиях III фазы, подтвердивших способность препарата Бивалос® уменьшать риск переломов, измеренное среднее значение МПКТ возрастало в группе пациентов, получавших Бивалос®, по сравнению с исходным уровнем для поясничных позвонков приблизительно на 4% в год, а для шейки бедренной кости на 2% в год; через 3 года увеличение МПКТ составило 13-15% и 5-6% соответственно (по данным различных исследований).

В клинических исследованиях, начиная с третьего месяца терапии и в течение 3 лет наблюдения, отмечалось повышение уровней биохимических маркеров образования костной ткани (костной фракции ЩФ и С-терминального пропептида проколлагена I типа) и снижение уровней маркеров резорбции костной ткани (поперечносвязанных С-терминального и N-терминального телопептидов в моче) по сравнению с плацебо.

Для стронция ранелата вторичным эффектом, по отношению к основным фармакологическим свойствам, является небольшое уменьшение сывороточных концентраций кальция и паратиреоидного гормона, а также повышение концентрации фосфора в крови и активности общей ЩФ, что, однако, не сопровождается какими-либо клиническими эффектами.

Факторами риска постменопаузного остеопороза являются сниженная костная масса, сниженная МПКТ, раннее наступление менопаузы, курение в анамнезе и семейная отягощенность по остеопорозу.

Одним из наиболее клинически значимых осложнений остеопороза является развитие переломов, при этом риск возникновения переломов возрастает при увеличении числа факторов риска.

Лечение постменопаузного остеопороза

В ходе клинических исследований с участием более 6.5 тысяч женщин в постменопаузе с документально подтвержденным остеопорозом изучалось действие препарата Бивалос® на предотвращение переломов.

Было показано, что применение препарата Бивалос® уменьшало относительный риск возникновения новых переломов позвонков на 41% через 3 года терапии. Данный эффект становился достоверным, начиная с первого года терапии. Относительный риск переломов позвонков, сопровождавшихся клиническими проявлениями (определялись как переломы с развитием болевого синдрома и/или уменьшением роста пациентки не менее чем на 1 см), снижался на 38%. Также терапия препаратом Бивалос® по сравнению с плацебо достоверно уменьшала число больных, рост которых уменьшился на 1 см и более. Благоприятное влияние препарата Бивалос® по сравнению с плацебо было продемонстрировано и при оценке качества жизни с помощью специальной шкалы QUALIOST® и общего восприятия состояния здоровья по общей шкале SF-36. Подтверждена эффективность применения препарата Бивалос® в отношении снижения риска возникновения новых переломов позвонков, в том числе и у пациентов, не имевших в анамнезе переломов, связанных с остеопорозом.

При ретроспективном анализе было показано, что у больных с отсутствием в анамнезе переломов и с индексом МПКТ поясничных позвонков и/или шейки бедренной кости, свидетельствовавшим об остеопении, применение препарата Бивалос® в течение 3 лет уменьшало риск первого перелома позвонков на 72%.

В группе пациенток с высоким риском переломов (значение Т-балла индекса МПКТ шейки бедренной кости в пределах ?3 СО) в возрасте старше 74 лет прием препарата Бивалос® в течение 3 лет уменьшал риск переломов бедренной кости на 36% по сравнению с группой пациенток, получавших плацебо.

Фармокинетика

В составе лекарственной формулы стронция ранелата содержится два атома стабильного стронция и одна молекула ранеловой кислоты (органическая часть, благодаря которой достигаются требуемые значения молекулярной массы, обеспечиваются благоприятные фармакокинетические свойства и хорошая переносимость лекарственного средства). Фармакокинетика стронция и ранеловой кислоты оценивалась в группе здоровых молодых мужчин и здоровых женщин в постменопаузе, а также во время длительного применения препарата в группе женщин в постменопаузе с остеопорозом, включая женщин пожилого возраста.

Абсорбция, распределение и связывание ранеловой кислоты с белками плазмы являются достаточно низкими, что обусловлено высокой полярностью молекулы. Ранеловая кислота не кумулирует и не проявляет метаболической активности в организме лабораторных животных и человека.

Абсорбированная ранеловая кислота быстро и в неизмененном виде выводится почками.

Абсолютная биодоступность стронция после приема 2 г стронция ранелата составляет около 25% (19-27%). После приема препарата внутрь в разовой дозе 2 г Cmax в плазме крови достигается через 3-5 ч. Прием стронция ранелата вместе с кальцием, пищей и пищевыми добавками уменьшает биодоступность стронция примерно на 60-70% по сравнению с показателями биодоступности при приеме препарата через 3 ч после еды. Принимая во внимание относительно медленную абсорбцию стронция, не следует принимать пищу, пищевые добавки и препараты кальция как до, так и после приема препарата Бивалос®. Препараты и пищевые добавки витамина D не оказывают какого-либо влияния на абсорбцию стронция.

Равновесная концентрация достигается через 2 недели терапии.

Vd составляет около 1 л/кг. Связывание стронция с белками плазмы человека низкое и составляет 25%, при этом стронций характеризуется высоким сродством к костной ткани. Измерение концентрации стронция в биоптатах подвздошной кости у больных, получавших стронция ранелат в дозе 2 г/ в течение длительного времени (до 60 мес), свидетельствует о том, что концентрация стронция в костной ткани достигает плато примерно через 3 года терапии. Какие-либо данные по элиминации стронция из костной ткани после прекращения терапии отсутствуют.

Представляя собой двухвалентный катион, стронций не метаболизируется в организме человека. Стронция ранелат не подавляет изоферменты системы цитохрома Р450.

Элиминация стронция является время- и дозозависимой. Эффективный T1/2 стронция составляет примерно 60 ч. Стронций выводится почками и через ЖКТ. Плазменный клиренс стронция составляет около 12 мл/мин (CV 22%), почечный клиренс – около 7 мл/мин (CV 28%).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Данные по фармакокинетике у пациентов пожилого возраста свидетельствуют об отсутствии связи между возрастом и определяемым клиренсом стронция.

Особые условия

У пациентов с хронической почечной недостаточностью рекомендуется контролировать функцию почек. При развитии почечной недостаточности тяжелой степени вопрос о продолжении лечения препаратом Бивалос® должен решаться в индивидуальном порядке.

В клинических исследованиях было отмечено увеличение частоты развития ВТЭ, в т.ч. тромбоэмболии легочной артерии. Причина этого явления на данный момент не установлена. При лечении больных из группы риска ВТЭ или больных с возможным повышением риска ВТЭ особое внимание должно уделяться выявлению возможных симптомов этого осложнения, а также проведению его адекватной профилактики. Следует иметь в виду, что риск венозного тромбоза повышен у пациентов, находящихся на постельном режиме и/или при подготовке к хирургической операции.

Стронций влияет на результаты колориметрических методов оценки содержания кальция в крови и моче. В этой связи, для более точной оценки концентраций кальция в крови и моче должны использоваться такие методы, как атомная эмиссионная спектрометрия с индукционно-связанной плазмой или атомная абсорбционная спектрометрия. Наличие в препарате Бивалос® вспомогательного вещества аспартам может вызвать нежелательную реакцию у больных фенилкетонурией (редко встречающимся нарушением обмена веществ).

Лечение препаратом Бивалос® следует прекратить при развитии тяжелых аллергических реакций.

На фоне применения препарата Бивалос® были отмечены случаи развития тяжелых, в ряде случаев фатальных, реакций гиперчувствительности, в т.ч. лекарственной сыпи в сочетании с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром). DRESS-синдром проявляется появлением сыпи, лихорадкой, эозинофилией и системными симптомами такими как аденопатия, гепатит, интерстициальная нефропатия, интерстициальное заболевание легких. Время от начала приема препарата Бивалос® до развития данного побочного эффекта, как правило, составляло 3-6 недель. В большинстве случаев DRESS-синдром разрешался после отмены препарата и начала глюкокортикостероидной терапии. Процесс разрешения этого побочного эффекта мог быть длительным. Отмечались случаи рецидива DRESS-синдрома при отмене глюкокортикостероидов.

необходимо информировать пациентов о том, что при появлении сыпи следует немедленно прекратить прием препарата Бивалос®, не возобновлять терапию и обратиться к врачу. Пациентам, прекратившим прием препарата Бивалос® из-за развития реакций гиперчувствительности, не следует возобновлять терапию данным препаратом.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Состав

стронция ранелата гидрат – 2632 мг в пересчете на стронция ранелат безводный – 2000 мг.

Вспомогательные вещества: аспартам 20 мг, мальтодекстрин 400 мг, маннитол 948 мг.

Показания

Лечение остеопороза у женщин в периоде постменопаузы с целью снижения риска переломов позвонков и бедренной кости (в том числе перелома шейки бедра).

Лечение остеопороза у мужчин с целью снижения риска переломов.

Лечение остеоартроза коленного и тазобедренного суставов с целью замедленияпрогрессирования разрушения хряща.

Противопоказания

— детский и подростковый возраст до 18 лет (ввиду отсутствия данных по применению);

— повышенная чувствительность к стронция ранелату и/или другим компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), пациентам с повышенным риском развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ), в т.ч. с эпизодами ВТЭ в анамнезе

Способы применения

Побочные действия

Безопасность применения препарата Бивалос® изучалась в клинических исследованиях (длительность лечения достигала 60 мес) с участием приблизительно 8000 женщин с постменопаузным остеопорозом, средний возраст которых на момент включения в исследование составлял 75 лет, 23% пациенток были в возрасте от 80 до 100 лет. Общая частота побочных реакций при назначении стронция ранелата достоверно не отличалась от таковой в группе пациенток, получавших плацебо, при этом побочные эффекты препарата, как правило, были легкими и кратковременными. Наиболее частыми побочными явлениями были тошнота и диарея, которые, в основном, отмечались в начале терапии, и впоследствии частота этих побочных эффектов достоверно не различалась в группах, получавших плацебо и стронция ранелата. Основной причиной прекращения терапии являлось развитие тошноты (1.3% и 2.2% в группе, получавших плацебо и стронция ранелата, соответственно).

Далее приводится список побочных реакций, отмеченных в клинических исследованиях, связь которых с приемом стронция ранелата, по меньшей мере, нельзя исключить. Частота представлена по сравнению с группой плацебо в виде следующей градации: очень часто (>1/10); часто (>1/100, 1/1000, 1/10 000,

Передозировка

При изучении применения стронция ранелата в суточной дозе 4 г в течение 25 дней в группе здоровых женщин в постменопаузе была продемонстрирована хорошая переносимость препарата.

Доставка заказа в Москве

Заказывая на Apteka.ru, можно выбрать доставку в удобную для вас аптеку рядом с домом или по дороге на работу.

Все пункты доставки в Новосибирске – 10 аптек

Бивалос

  • Показания
  • Противопоказания
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие, совместимость, несовместимость
  • Аналоги
  • Действующее вещество
  • Фармакологическая группа
  • Лекарственная форма
  • Фармакологическое действие
  • Особые указания
  • Отзывы и консультации

Показания к применению

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь

Противопоказания

Гиперчувствительность, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлена), тяжелая ХПН (КК менее 30 мл/мин).

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь (развести порошок в 1 стакане воды), предпочтительно перед сном, в промежутках между приемами пищи или через 2 ч после приема пищи, употребления молока, молочных продуктов и/или пищевых добавок или препаратов Ca2+. Суточная доза – 2 г. Курс лечения длительный.

Готовую суспензию следует принимать сразу же после приготовления.

Коррекция дозы препарата в зависимости от возраста, а также при ХПН (КК 30-70 мл/мин) и печеночной недостаточности не требуется.

Фармакологическое действие

Стимулирует in vitro образование кости в культуре костной ткани, а также стимулирует репликацию предшественников остеобластов и синтез коллагена в культуре костных клеток; уменьшает резорбцию костной ткани путем подавления дифференцировки остеокластов, а также их резорбтивной активности.

В результате действия препарата баланс между образованием и разрушением костной ткани изменяется в сторону процессов образования кости.

В костной ткани человека основное количество препарата абсорбируется на поверхности кристаллов гидроксиаппатита и лишь в незначительной степени замещает Ca2+ в этих кристаллах в новообразованной кости. Не изменяет характеристики кристаллизации костной ткани.

Комбинированные эффекты распределения стронция в костной ткани и повышенная, по данным рентгенографии, абсорбция стронция по сравнению с Ca2+, приводят к повышению минеральной плотности костной ткани (МПКТ), которая измеряется путем двухфотонной рентгеновской абсорбциометрии. Эти факторы составляют примерно 50% измеренного увеличения индекса МПКТ через 3 года лечения препаратом в дозе 2 г/сут. Эту особенность следует учитывать при интерпретации изменения индекса МПКТ в ходе лечения препаратом.

Вторичным эффектом препарата является небольшое уменьшение сывороточных концентраций Ca2+ и паратгормона, а также повышение концентрации фосфора в крови и активности ЩФ, что, однако, не сопровождается какими-либо клиническими проявлениями.

Побочные действия

Наиболее часто – тошнота и диарея (в основном в начале лечения).

Очень часто (более 1/10); часто (более 1/100, менее 1/10); нечасто (более 1/1000, менее 1/100); редко (более 1/10000, менее 1/1000); очень редко (более 1/10000).

Со стороны нервной системы: часто – головная боль.

Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, диарея, недержание кала.

Со стороны кожных покровов: часто – дерматит, экзема.

Лабораторные показатели: часто – транзиторное острое повышение активности КФК (мышечно-скелетной фракции) более чем в 3 раза (в большинстве случаев самостоятельно возвращается к норме при продолжении лечения и не требует коррекции терапии).

Ежегодная частота развития венозной тромбоэмболии через 5 лет лечения составляет 0.7%, при относительном риске 1.42, по сравнению с плацебо, а также нарушение функции нервной системы отмечались более часто, по сравнению с плацебо: нарушения сознания (2.5% и 2% соответственно), снижение памяти (2.4% и 1.9%) и судороги (0.3% и 0.1%).

После 5 лет лечения нарушения со стороны нервной системы сообщались с более высокой частотой по сравнению с плацебо: нарушение сознания (2.6% и 2.1% соответственно), снижение памяти (2.5% и 2% соответственно), судороги (0.4% и 0.1% соответственно).

Со стороны пищеварительной системы: частота неизвестна – рвота, боль в животе, раздражение слизистых оболочек полости рта, включая стоматит и/или изъязвление слизистой оболочки полости рта.

Со стороны кожных покровов и придатков кожи: частота неизвестна – реакции гиперчувствительности, включая сыпь, зуд, крапивницу, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона. Случаи развития тяжелого синдрома гиперчувствительности, включая лекарственную сыпь с эозинофилией и системными симптомами – DRESS-синдром (Drug Rash (Reaction) with Eosinophilia and Systemic Symptoms).

Читайте также:  Уплотнение под кожей на ключице

Со стороны опорно-двигательного аппарата: частота неизвестна – скелетно-мышечная боль, включая спазм мышц, миалгию, оссалгию, артралгию и боль в конечностях.

Особые указания

Результаты клинических исследований свидетельствуют о том, что лечение препаратом сопровождается возрастанием ежегодной заболеваемости венозной тромбоэмболией, включая легочную эмболию. Причина этого явления на данный момент не установлена. При лечении больных из группы риска венозной тромбоэмболии или больных с возможным повышением риска особое внимание должно уделяться специфическим признакам и симптомам венозной тромбоэмболии, а также проведению адекватной профилактики этого осложнения.

Бивалос (стронций) влияет на результаты колориметрических методов оценки концентрации Ca2+ в крови и моче. Для более точной оценки необходимо использовать такие методы, как атомная эмиссионная спектрометрия с индукционно-связанной плазмой или атомная абсорбционная спектрометрия.

Препарат содержит фенилаланин, что необходимо учитывать у больных фенилкетонурией.

Предназначен только для лечения женщин в постменопаузе.

Какие-либо клинические данные по влиянию Бивалоса в период беременности отсутствуют. В экспериментах на животных назначение препарата в высоких дозах в период беременности приводило к развитию обратимых костных деформаций у потомства. Если данный препарат был ошибочно назначен при беременности, лечение должно быть немедленно прекращено.

Стронций (действующее вещество препарата) выделяется с грудным молоком, поэтому не должен назначаться в период грудного вскармливания.

При применении препарата сообщалось о случаях развития тяжелого синдрома гиперчувствительности, включающего лекарственную сыпь с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром; Drug Rash with Eosinophilia and Systemic Symptoms), иногда фатального. DRESS-синдром характеризуется развитием сыпи, лихорадки, эозинофилии и системными проявлениями (в т.ч. аденопатия, гепатит, интерстициальная нефропатия, интерстициальная болезнь легких). Время возникновения составило приблизительно 3-6 нед от начала терапии и в большинстве случаев имел место благоприятный исход после прекращения терапии и начала лечения ГКС. Пациентов необходимо предупредить о необходимости немедленного прекращения лечения в случае появления сыпи и информировании лечащего врача. Пациенты, прекратившие терапию препаратом вследствие возникновения реакций гиперчувствительности, не должны возобновлять лечение.

Взаимодействие

Пищевые продукты, в т.ч. и молочные продукты, а также ЛС, содержащие Ca2+, снижают биодоступность препарата на 60-70% (интервал в приеме – не менее 2 ч).

Прием Al3+, Mg2+ – содержащих антацидов за 2 ч до приема препарата, так и одновременно с ним, снижает абсорбцию препарата (уменьшение AUC на 20-25%), в то время как при назначении антацида через 2 ч после приема степень абсорбции практически не изменяется.

Тетрациклины и антибиотики хинолонового ряда снижают абсорбцию.

Бивалос пакетики 2 г, 28 шт.

Вы сможете получить ваш заказ завтра 25.02.2021

Поделиться:

Описание

Фармакологическое действие

Бивалос – препарат, влияющий на метаболизм костной ткани. В исследованиях in vitro показано, что Бивалос стимулирует образование кости в культуре костной ткани, а также стимулирует репликацию предшественников остеобластов и синтез коллагена в культуре костных клеток; уменьшает резорбцию костной ткани путем подавления дифференцировки остеокластов, а также их резорбтивной активности.

Показания

Лечение постменопаузного остеопороза с целью снижения риска переломов бедренной кости и тел позвонков.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам Бивалос.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации.
Какие-либо клинические данные по влиянию стронция ранелата при беременности отсутствуют.
Если данный препарат был ошибочно назначен при беременности, лечение должно быть немедленно прекращено.
Стронций выделяется с грудным молоком.
В экспериментальных исследованиях на лабораторных животных назначение стронция ранелата в высоких дозах при беременности приводило к развитию обратимых костных деформаций у потомства крыс и кроликов; при изучении токсичности в разные периоды внутриутробного развития у потомства отмечалось развитие аномалий костей и зубов (т.е. искривление длинных трубчатых костей и волнистость ребер).

Особые указания

Пациенткам, которые получают лечение препаратом Бивалос, рекомендуется принимать витамин D и препараты кальция в случае, если поступления их с пищей недостаточно.

Состав

1 саше порошка содержит cтронция ранелат 2 г.

Способ применения и дозы

Внутрь, в промежутках между приемами пищи, предварительно растворив в стакане воды. Рекомендованная суточная доза Бивалос составляет 2 г стронция ранелата (содержимое 1 однодозового пакета).
Бивалос рекомендуется принимать перед сном, желательно не раньше чем через 2 ч после приема пищи.

Побочные действия

Со стороны нервной системы часто — головная боль, нарушение сознания, памяти; нечасто — судороги.
Со стороны ЖКТ часто — тошнота, диарея, жидкий стул; очень редко — рвота, боль в животе, раздражение слизистой оболочки полости рта, включая стоматит и/или язвенные поражения слизистой оболочки ротовой полости.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки очень редко — проявления реакций гиперчувствительности, включая сыпь, зуд, крапивницу, ангионевротический отек; часто — дерматит, экзема (в случае развития серъезных аллергических реакций лечение следует прекратить).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — венозная тромбоэмболия. Клинические исследования, длившиеся более 4 лет, показали, что годовая частота случаев венозной тромбоэмболии при применении стронция ранелата по сравнению с плацебо составила около 0,7% при относительном риске 1,42 (доверительный интервал — 1,02–1,98, р=0,036).

Лекарственное взаимодействие

Пищевые продукты, в частности молоко и молочные продукты, а также лекарственные средства, содержащие кальций, могут уменьшать биодоступность стронция ранелата примерно на 60-70% (между приемами Бивалоса и указанных веществ следует соблюдать интервал не менее 2 ч). Исследование клинического взаимодействия in vivo показало, что применение гидроксидов алюминия и магния как за 2 ч до приема Бивалоса, так и одновременно с приемом Бивалоса, вызывает незначительное уменьшение абсорбции стронция ранелата (AUC уменьшается на 20-25%), в то время как при приеме антацидного препарата через 2 ч после приема Бивалоса уровень абсорбции практически не изменяется. Таким образом, антацидные препараты предпочтительно принимать не ранее, чем через 2 ч после приема Бивалоса. Однако на практике данная схема приема лекарств не является удобной, поскольку препарат Бивалос рекомендуется принимать перед сном. В связи с этим допускается одновременный прием антацидных препаратов и препарата Бивалос.
Поскольку молекулярные комплексы, содержащие двухвалентные катионы, взаимодействуют на уровне ЖКТ с антибиотиками тетрациклинового и хинолонового ряда, одновременное применение Бивалоса и указанных препаратов приводит к снижению абсорбции стронция ранелата (одновременный прием не рекомендуется). С целью предотвращения подобного взаимодействия, при назначении антибиотиков из группы тетрациклинов или хинолонов лечение препаратом Бивалос следует приостановить.
При комбинированном назначении с пищевыми добавками, содержащими витамин D, каких-либо видов взаимодействия установлено не было.
В ходе клинических исследований в целевой популяции больных каких-либо признаков клинически значимого взаимодействия или сопутствующего возрастания уровней стронция в крови при сочетании Бивалоса с наиболее часто назначаемыми лекарственными средствами не выявлено. Среди этих препаратов были изучены: НПВС (включая ацетилсалициловую кислоту), анилиды (такие как парацетамол), блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов, ингибиторы протонной помпы, диуретики, дигоксин и сердечные гликозиды, органические нитраты и другие вазодилататоры, применяемые при заболеваниях сердца, блокаторы кальциевых каналов, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов к ангиотензину, селективные бета2-адреномиметики, пероральные антикоагулянты, ингибиторы агрегации тромбоцитов, статины, фибраты и производные бензодиазепинового ряда.

Передозировка

Симптомы: в клинических исследованиях при изучении длительного применения Бивалоса в суточной дозе 4 г в течение 25 дней в группе женщин с остеопророзом в постменопаузе продемонстрирована хорошая переносимость препарата. Однократный прием препарата в высоких дозах до 11 г у здоровых молодых мужчин-добровольцев не сопровождался развитием каких-либо специфических симптомов.
В отношении случаев передозировок препарата в ходе клинических исследований (до 4 г/сут при максимальной продолжительности 147 сут), каких-либо клинически значимых побочных реакций не отмечалось.
Лечение: с целью уменьшения абсорбции активного вещества из ЖКТ рекомендуется прием молока или антацидных препаратов. В случае выраженной передозировки (превышении рекомендуемой дозы) необходимо вызвать искусственную рвоту для удаления неабсорбированного активного вещества.

Условия хранения

Хранить в сухом защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 20 °С.

Бивалос – препарат для снижения резорбции костной ткани

Проблема остеопороза является следующей после сердечно-сосудистых заболеваний.

Большинство женщин в постменопаузе, а также пациентов, которые страдают данной патологией, подвержены риску перелома костей, снижения плотности тканей на фоне патологии.

С целью профилактики, а также для лечения остеопороза следует применять средства, которые нормализуют синтез костных клеток, препятствуют разрушению костной структуры из-за нехватки необходимых элементов.

Одним из таких средств является Бивалос. Курсовое лечение вышеуказанным лекарственным препаратом может производиться до нескольких лет.

При постоянном приеме лекарственного препарата Бивалос наблюдается улучшение структуры кости, снижается ее хрупкость.

Эффективно использовать Бивлаос после переломов для ускорения зарастания тканей.

Инструкция по применению препарата

Фармакологическое действие

Лекарственная формула вещества стронция ранелата представлена двумя атомами стронция и одной молекулой ранеловой кислоты.

Бивалос способствует улучшению метаболизма в костной ткани. Действующее вещество ранелат стронция обеспечивает обновление костных клеток, способствует синтезу коллагена в тканях.

Бивалос снижает резорбцию кости, обеспечивая обратное действие — восстановление поврежденной кости. Эффективность восстановления костной ткани обеспечена улучшением ее свойств при остеопорозе.

Продолжительная терапия подтверждает увеличение показателей, отвечающих за восстановление и образование костной структуры. Уровень маркеров, отвечающих за разрушение костной ткани при этом снижается.

Совокупный эффект распределения элемента стронция в клетках костной ткани и поглощения им ренгеновских лучей в сравнении с кальцием наблюдается повышение минеральной плотности кости. По результатам исследования риск переломов снижается при постоянном применении препарата.

Эффективность препарата доказана во время менопаузы у женщин, когда ослабление костной ткани способствует переломам и хрупкости кости.

При изучении действия препарата на мужчин при наличии у ниж остеопороза наблюдалось увеличение минеральной плотности костной ткани после 12 месяцев использования препарата. Активация хрящевого матрикса, действуя на хондроциты, замедляет процесс старения и разрушения тканей. Бивалос имеет положительную динамику на патофизиологию остеоартроза.

Показания к применению

Бивалос показан для нормализации метаболических процессов и улучшения структуры кости в следующих случаях:

  • при лечении остеопороза в тяжелом течении у женщин в менопаузальный период, когда риск переломов кости высок. Учитывается недостаточное действие других препаратов;
  • при лечении остеопороза в тяжелом течении у мужчин;
  • при лечении остеоартроза суставов (тазобедренного или коленного) для предупреждения дальнейшего разрушения хрящевой ткани.

Препарат эффективно использовать при переломе и тяжелой реабилитации после перелома шейки бедра.

Видео: “Перелом шейки бедра: в чем опасность, лечение”

Способ применения, дозировка

Лекарственный препарат Бивалос используют внутрь. Лекарственное средство представлено в отдельных саше в виде порошкообразного содержимого, которое необходимо растворять водой. Прием рекомендуется производить непосредственно перед сном: рекомендовано лежачее положение и состояние покоя после приема препарата.

Доза лекарства в сутки составляет 1 саше (2 грамма средства). Порошок следует растворять в воде, количество которой не должно быть меньше третьей части стакана. Лекарственное средство рекомендуется принимать не менее, чем через два часа после приема пищи (особенно если пища богата кальцием), так как происходит снижение всасываемости препарата.

Важно! Если больной, которому показано применение средства Бивалос, страдает от нехватки витамина D или кальция, следует дополнительно принимать соответствующие препараты. Лечащий врач подберет дозировку дополнительных препаратов и режим приема лекарств.

Форма выпуска, состав

Бивалос выпускается в виде порошкообразного вещества, цвет которого может быть белым, либо светло желтым, его необходимо растворять в воде. Растворенная суспензия имеет непрозрачную структуру белого цвета.

2 грамма порошка Бивлаос (одно саше) содержит:

  • гидрат стронция ранелата (соответствующего 2 граммам безводного стронция ранелата);
  • дополнительные вещества: аспартам, маннитол, мальтодекстрин.

Препарат может быть расфасован изготовителем в количестве от 7 до 100 саше в одной картонной упаковке: по 7, 14, 28, 56, 84, 100 штук.

Взаимодействие с другими препаратами

При взаимодействии Бивалоса с продуктами питания, насыщенными кальцием (молочными продуктами, пищевыми добавками), возможно снижение абсорбции препарата до 70%. Данное обстоятельство указывает на соблюдение рекомендаций по применению препарата в соответствии с соблюдением интервала после еды.

Гидроксид алюминия магний также снижают действенность препарата, снижая его абсорбцию.

Одновременный прием Бивалоса с антибактериальными средствами группы тетрациклинов или хинолонов снижает действие антибиотиков.

Значимого клинического взаимодействия Бивалоса с препаратами витамина D, анилидами, нестероидными противовоспалительными средствами, диуретиками, блокаторами кальциевых каналов, ингибиторами протонной помпы, ингибиторами АПФ, статинами, фибратами обнаружено не было.

Видео: “Менопауза и остеопороз”

Побочные действия

Прием Бивалоса может вызывать побочные эффекты как со стороны пищеварительной системы, так и со стороны сердечной и нервной систем:

  • головная боль;
  • нарушение памяти, головокружение;
  • диарея;
  • судорожное состояние;
  • тошнота, возможна рвота;
  • венозная тромбоэмболия;
  • повреждение слизистых оболочек рта.

Со стороны кожных покровов возможна реакция на препарат в виде сыпи, покраснения, дерматита.

Со стороны мышечных тканей возможны мышечные спазмы, в редких случаях возможны боли в костных тканях (в конечностях).

Передозировка

При передозировке препарата происходит значительное увеличение риска появления побочных реакций. Исследование двукратного приема Бивалоса в течение двадцати пяти дней не подтвердило наличие каких-либо клинических изменений. Однократный прием пятикратной дозы также не дал значимых результатов.

Важно! Несмотря на то, что случаи передозировки при исследовании препарата не выявили отрицательного влияния на организм, прием следует производить в дозе, назначенную врачом. Не следует применять препарат в дозировке, превышаемой рекомендуемую, так как длительный прием средства в высокой концентрации может привести к непредсказуемым последствиям, еще не изученным.

Противопоказания

Бивалос противопоказан пациентам, имеющим следующие болезни, либо имеющим склонность к ним:

  • венозную тромбоэмболию;
  • артериальную гипертензию;
  • цереброваскулярную болезнь;
  • тромбоэмболию легочной артерии.

Препарат не рекомендуется принимать пациентам до 18 лет из-за отсутствия клинических исследований по влиянию Бивалоса на данную группу пациентов.

Нельзя применять при чувствительности к компонентам средства.

С осторожностью следует применять больным с наличием тяжелой почечной недостаточности.

При беременности

При беременности и кормлении Бивалос применять не рекомендуется.

Особые указания

Лечение остеопороза лекарственным средством Бивалос должно назначаться компетентным врачом. Врач должен контролировать возможное развитие сердечно-сосудистых заболеваний на фоне применения препарата.

Влияние на способность к вождению и управлению механизмами

Действие Бивалоса не способствует угнетению зрительного восприятия и концентрации, нет данных, подтверждающих опасность приема средства в данном случае.

Применение в детском и подростковом возрасте

Исследования не позволяют утверждать, что прием Бивалоса не имеет отрицательного влияния на лиц младше 18 лет.

При нарушениях функции почек

Если пациент испытывает почечную недостаточность легкой или средней тяжести, то дозу корректировать не следует. Данных о влиянии препарата на организм пациентов с тяжелой почечной недостаточностью нет, однако, в данном случае следует контролировать прием препарата.

При нарушении функции печени

Контроля дозировки при нарушении функции печени не требуется.

Условия отпуска из аптек

При покупке препарата необходимо рецептурное направление врача.

Условия и сроки хранения

Бивалос необходимо сохранять в месте, недосягаемом для детей. Место хранения должно быть сухим, закрытым от попадания солнечных лучей. Срок хранения не должен превышать трех лет со дня производства (указанного на картонной упаковке).

Цена препарата в аптеках России: от 1600 рублей до 1900 рублей за упаковку 28 саше по 2 грамма.

Цена Бивалос в аптеках Украины: от 1700 до 1800 гривен за упаковку 28 саше по 2 грамма.

Аналоги

Препарат имеет аналоги по действию на структуру костной ткани или по составу:

  • Пролиа (инъекции);
  • Стромос (порошковый раствор для приготовления суспензии);
  • Остеогенон (таблетки);
  • Остеокеа (биологически активная добавка).

Выбор аналога должен производиться врачом.

Отзывы

Пациенты, которые принимали Бивалос, в большинстве случаев рекомендуют его как эффективное средство после переломов, для поддержания здоровья костной ткани. Отрицательные отзывы основывались не на действии препарата, а на его высокой стоимости. Некоторые испытывали проблемы в ЖКТ.

Если Вы принимали Бивалос, будьте добры, поделитесь опытом, возможно, Ваш отзыв поможет другим пациентам правильно выбрать для себя лекарственное средство.

Читайте также:  Синупрет для ингаляций

Заключение

Таким образом, Бивалос является препаратом, который предотвращает резорбцию костной ткани, способствует ее восстановлению.

Средство расфасовано в саше порционно в виде порошка, который необходимо разводить в воде. Прием производится один раз в сутки. Следует с осторожностью принимать пациентам с тяжелой степенью печеночной недостаточности.

При проблемах с сердечной деятельностью следует контролировать функцию сердечно-сосудистой системы. Не следует допускать случаев передозировки. При довольно высокой стоимости препарата (до 1900 рублей за 28 саше) можно использовать менее дорогие аналоги. Однако, прием любых лекарственных средств должен быть согласован с компетентным врачом.

Бивалос в Балашихе

Servier [Лаборатория Сервье]

Товары из категории – Препараты корректоры метаболизма костной ткани

Натур Продукт Фарма

Натур Продукт Фарма

Инструкция по применению

Немного фактов:

Препарат Бивалос применяется для устранения хрупкости костной ткани в результате прогрессирующей болезни или при осложнении от перенесенной патологии. Основным компонентом лекарства является стронция ранелат активное вещество, в основе которого находится стронций и органическое соединение. Стронций в качестве элемента был обнаружен еще в 1764 году в Шотландии. Но только в 1808 году сэр Хемфри Дэви смог выделить его в чистом виде.

Содержимое лекарств и форма выпуска

В состав Бивалоса входят следующие компоненты:

  • гидрат стронция ранелата;
  • аспартам;
  • маннитол;
  • мальтодекстрин.

Формой выпуска является бледно-желтый порошок, расфасованный в порционные пакетики по 2 гр. В картонной упаковке может быть от 7 до 100 пакетиков, к которым прилагается инструкция по применению.

Фармакологические свойства

Активное вещество Бивалоса широко применяется для избавления людей от различных видов остеопороза. Оно помогает костной структуре восстанавливаться, синтезирует коллаген. Стронция ранелат подавляет функцию остеокластов, что замедляет процесс разрушения костей. То есть структура регенерируется быстрее, чем патогенные клетки успевают ее разрушить. В итоге кости становятся даже более прочными, нежели были раньше.

Средство также применяется при укреплении костных структур после 65 лет у женщин и мужчин. Его употребление на протяжении длительного времени существенно уменьшает количество переломов позвоночника, шейки бедра. Действие стронция ранелата направлено на ликвидацию крохотного повреждения мыщелков костей, уменьшение синовита и склероза кости. За счет этого улучшается состояние хрящевой ткани.

Не менее качественно вещество справляется с укреплением коленного сустава. В процессе терапии происходит сужение суставной щели, прекращается утрата хрящевой структуры. Также значительно ослабевает болевой синдром.

Препарат начинает активно проявлять себя в организме уже через 3 часа после употребления. Максимальный эффект становится очевидным через 14 дней. Лучше всего усваивается на голодный желудок, после его использования также желательно не есть около трех часов. Основное влияние на костные структуры Бивалос оказывает только через 36 месяцев после начала интенсивной терапии. Вещество выводится почками через несколько часов, а полностью покидает организм менее, чем за трое суток.

Показания к использованию

Использование Бивалоса показано при высокой хрупкости костей и хрящевых тканей у мужчин и женщин. Чаще всего он используется для устранения заболеваний позвоночника, шейки бедра и коленного сустава.

Способ и особенности употребления

Для использования средства нужно высыпать суточную норму порошка в стакан и разбавить его дистиллированной водой (достаточно наполнить половину емкости). Обязательно следует тщательно размешать суспензию.

Обычно употребляют дозировку в 2 гр порошка перед сном. Не рекомендуется хранить вещество в разбавленном виде дольше, чем несколько минут. Пища существенно снижает качество абсорбции действующего компонента, потому лучше всего пить суспензию не менее чем через два часа после последнего приема еды.

В качестве дополнительных средств для комплексной терапии назначают витамин D и кальций.

Противопоказания

Использование Бивалоса противопоказано при наличии следующих заболеваний:

  • венозная тромбоэмболия;
  • ишемия;
  • повышенный уровень давления в артериях;
  • цереброваскулярные болезни;
  • женщины до наступления менопаузы.

Также запрещено использовать вещество после операции, при существенной восприимчивости к любому из его компонентов, детям и лицам до 18-ти летнего возраста.

С осторожностью можно употреблять медикамент при риске образования венозной тромбоэмболии и в случае нарушения функционирования почек.

Использование при беременности

Так как основные вещества лекарства могут нанести существенный вред ребенку, запрещено употребление медикамента во время беременности. То же касается периода кормления малыша грудью. Стоит отметить, что лечение разрушения костных тканей до наступления менопаузы обычно проводится совершенно другими средствами. В противном случае есть риск развития у ребенка деформации костей.

Совместимость с алкоголем

На протяжении всей терапии, проводимой при помощи Бивалоса, запрещено употреблять алкоголесодержащие напитки. Совмещение этилового спирта и стронция ранелата обычно становится причиной сильной интоксикации, для устранения которой необходима госпитализация.

Побочные эффекты

Несмотря на то, что практически всегда оно переносится достаточно хорошо, лекарственное средство может стать причиной появления различных побочных эффектов. Чаще всего, в первые недели употребления медикамента, человека могут беспокоить понос и тошнота. Обычно эти эффекты проходят после привыкания организма к стронцию. Тем не менее, к более существенным осложнениям от употребления медикамента относят:

  • тромбоэмболические осложнения, инфаркт, судороги;
  • головную боль, кратковременную утрату памяти и измененное восприятие действительности;
  • дерматит, экзему, головокружение, рези в животе, запор;
  • газы, сухость во рту, стоматит, раны в полости рта;
  • покраснение кожных покровов, водянистые высыпания, боль в мышцах рук и ног;
  • нарушения сна, отечность, гепатит, общая слабость;
  • нарушения функционирования бронхов, увеличение лимфатических узлов.

При обнаружении любого из вышеперечисленных проявлений необходимо сразу же обратиться к лечащему доктору.

Передозировка

Употребление Бивалоса в количестве до 11 гр в сутки (максимальное зарегистрированное количество) на протяжении нескольких дней не привело ни к каким специфическим реакциям организма. Потому специалисты не назначают корректировку дозировки вне зависимости от стадии развития болезни организмом усваивается только определенное количество действующего компонента.

Однако, при случайном использовании более 2 гр медикамента за 24 часа рекомендуется выпить два стакана молока, которое замедлит всасывание средства. Если доза была увеличена многократно, нужно искусственно вызвать рвоту для устранения излишков стронция из желудка. В самом крайнем случае, при резком ухудшении состояния, можно провести комплексное промывание желудка в больнице.

Взаимодействие с другими лекарствами

Использование стронция ранелата с другими активными компонентами и веществами может привести к разнообразным последствиям, а именно:

  1. При одновременном приеме уменьшается абсорбция стронция кальций (в том числе любые молочные продукты), гидроксиды алюминия и магния. Рекомендуется употреблять дополнительные вещества через 120 минут после стронция
  2. При одновременном приеме уменьшается абсорбция компонента тетрациклиновые и хинолоновые антибиотики. Лучше всего остановить лечение стронцием до прохождения всего курса антибиотиков этих типов.

Употребление остальных лекарств не влияет на действие стронция. Тем не менее, перед сочетанием медикамента с другими веществами необходимо уточнить безопасность такой компоновки у доктора. Это позволит избежать существенных осложнений.

Условия продажи

Лекарственное средство отпускается из аптечных пунктов только после предъявления рецепта от лечащего доктора.

Условия хранения

Инструкция отмечает, что медикамент можно хранить при комнатной температуре в месте, недоступном для детей и животных. Употребить порошок необходимо на протяжении 36 месяц, начиная с даты изготовления, указанной на упаковке.

Аналоги

Бивалос имеет всего один полный аналог Стромос. Другие медикаменты для восстановления и укрепления костей (Иксджева, Пролиа, Остеогенон) имеют совершенно другой состав. Не следует самолично менять одно действующее вещество на аналог необходима консультация специалиста.

Бивалос®

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 2 г

Состав

1 пакетик содержит

активное вещество – стронция ранелат 2,632 г, эквивалентно стронция ранелату безводному 2 г,

вспомогательные вещества: аспартам (Е951), маннитол (Е421), мальтодекстрин.

Описание

Порошок желтого цвета. Приготовленная суспензия представляет собой мутноватый раствор бледно-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний костей. Другие препараты, влияющие на структуру и минерализацию костей. Стронциум ранелат

Код АТХ М05ВХ03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Стронция ранелат состоит из 2 атомов стабильного стронция и 1 молекулы ранеловой кислоты, эта органическая составляющая дает возможность наилучшего компромисса с точки зрения молекулярного веса, фармакокинетики и переносимости лекарственного препарата. Фармакокинетика стронция и ранеловой кислоты была изучена у здоровых молодых мужчин и здоровых женщин в период постменопаузы, а также при длительном приеме по поводу остеопороза у мужчин, женщин в постменопаузе, включая пожилых женщин. По причине высокой полярности ранеловой кислоты, ее абсорбция, распределение и связывание с белками плазмы низки. Ранеловая кислота не кумулирует и не проявляет метаболической активности. Абсорбированная ранеловая кислота в неизмененном виде быстро выводится почками.

После перорального приема дозы 2 г абсолютная биодоступность стронция составляет около 25% (в пределах от 19% до 27%). Максимальная концентрация в плазме (Сmax) достигается через 3-5 часов. Стабильная концентрация препарата в плазме достигается после 2 недель лечения. Одновременный прием стронция ранелата с кальцием или пищей снижает биодоступность стронция приблизительно на 60-70% по сравнению с таковой при приеме препарата через 3 часа после еды. Учитывая относительно медленную абсорбцию стронция, следует избегать приема пищи или кальция как до, так и после приема Бивалоса. Дополнительный пероральный прием витамина D не влияет на воздействие стронция.

Приблизительный объем распределения стронция составляет 1 л/кг. Связывание стронция с белками плазмы низкое (25%), стронций обладает высоким сродством к костной ткани. Измерения концентрации стронция в биоптатах кости подвздошного гребня, произведенных у пациенток, проходивших лечение стронция ранелатом в дозировке 2 г в день в течение периода времени до 60 месяцев, указывают на то, что концентрации стронция в кости могут достигать плато приблизительно после 3 лет лечения.

Данных о кинетике стронция из кости вне терапии нет.

Стронций является двухвалентным катионом, поэтому не подвержен метаболизму. Стронция ранелат не ингибирует ферменты цитохрома Р450.

Выведение стронция зависит от времени и дозы. Эффективный период полувыведения составляет около 60 часов. Выведение стронция происходит через почки и желудочно-кишечный тракт. Клиренс стронция в плазме составляет около 12 мл/мин (CV 22%), а почечный клиренс – около 7 мл/мин (CV 28%).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Пациенты пожилого возраста

Данные о фармакокинетике в популяции не выявили связи между возрастом и видимым клиренсом в целевой популяции.

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациенток с почечной недостаточностью легкой или умеренной степени тяжести (клиренс креатинина 30-70 мл/мин), клиренс стронция уменьшается одновременно с клиренсом креатинина (снижение приблизительно на 30% в рамках клиренса креатинина от 30 до 70 мл/мин), а следовательно приводит к росту уровня стронция в плазме. В исследованиях III фазы при включении у 85% пациентов клиренс креатинина составил от 30 до 70 мл/мин, а у 6% – меньше 30 мл/мин, в среднем клиренс креатинина составил 50 мл/мин.

У пациентов с легкой или умеренной степенью тяжести почечной недостаточности корректировки дозы не требуется.

Данных о фармакокинетике препарата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) нет.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Данных о фармакокинетике препарата у пациентов с печеночной недостаточностью нет. С учетом фармакокинетических параметров стронция корректировки дозы у данной категории пациентов не требуется.

Дети и подростки

Данные об эффективности и безопасности ранелата стронция отсутствуют, поэтому прием препарата лицами этих возрастных групп не рекомендуется.

Фармакодинамика

In vitro стронция ранелат:

стимулирует костную формацию в структуре костной ткани, а также репликацию предшественников остеобластов и синтез коллагена в культуре костных клеток;

уменьшает костную резорбцию за счет снижения дифференциации остеокластов и резорбционной активности.

В результате костный обмен перестраивается в пользу костной формации.

Попадание стронция в костную ткань происходит, в основном, за счет адсорбции на поверхности костного кристалла, стронций лишь в небольшой степени заменяет кальций в кристалле апатита во вновь сформировавшейся кости. Cтронция ранелат не изменяет характеристик костной ткани.

Комбинированное действие распределения стронция в кости и повышенной радиационной абсорбции стронция в сравнении с кальцием, ведет к росту измерений минеральной плотности костной ткани (МПКТ) методом двухэнергетической рентгеновской абсорбциометрии. Имеющиеся данные указывают на то, что замеренное изменение МПКТ за 3 года лечения препаратом Бивалос при дозе 2 г в день на 50% вызвано именно этими факторами. Эту особенность следует принимать во внимание при интерпретации изменений МПКТ в ходе лечения препаратом. В исследованиях III фазы, в ходе которых была продемонстрирована эффективность лечения препаратом в предупреждении переломов, замеренная средняя МПКТ при лечении Бивалосом увеличилась по сравнению с исходными показателями приблизительно на 4% в год в поясничном отделе позвоночника и на 2% в год в районе шейки бедра. Таким образом, за 3 года МПКТ увеличилась на 13-15% и 5-6% соответственно, в зависимости от исследования.

Установлено, что при применении стронция ранелата, начиная с третьего месяца лечения и в течение 3 лет наблюдалось повышение биохимических маркеров костной формации (специфической костной щелочной фосфатазы и карбокситерминального пропептида проколлагена I типа), а также снижение биохимических маркеров костной резорбции (взаимосвязанных С-телопептидов в сыворотке и N-телопептидов в моче).

Кроме фармакологического эффекта ранелата стронция наблюдалось незначительное снижение концентраций кальция и паратиреоидного гормона в сыворотке, рост концентрации фосфора и общей активности щелочной фосфатазы без клинических последствий.

Лечение постменопаузального остеопороза

Программа исследований эффективности препарата в предотвращении переломов костей состояла из двух плацебо-контролируемых исследований: SOTI и TROPOS. В исследование SOTI включили 1649 женщин в период постменопаузы с установленным диагнозом остеопороза (с низкой МПКТ поясничного отдела позвоночника и наличием переломов в анамнезе более чем у половины женщин), средний возраст участниц исследования составил 70 лет. В исследование TROPOS включили 5091 женщину в период постменопаузы с установленным диагнозом остеопороза (с низкой МПКТ шейки бедра и наличием переломов в анамнезе более чем у половины женщин), средний возраст участниц исследования составил 77 лет. В обоих исследованиях участвовали 1556 пациентов в возрасте старше 80 лет на момент включения в исследование (что составило 23,1% всей исследуемой популяции). Кроме применения стронция ранелата в дозе 2 г/сут или плацебо, пациенты на протяжении всего периода исследований принимали добавки кальция и витамина D.

Прием препарата Бивалос снижал относительный риск развития новых случаев переломов позвонков на протяжение 3 лет на 41% (исследование SOTI). Эффект был статистически достоверным, начиная с 1-го года исследования. Подобные преимущества продемонстрированы и у женщин с наличием множественных переломов до начала исследования. Относительный риск переломов позвонков с наличием клинической симптоматики (определяли как переломы, сопровождающиеся болью в спине и/или уменьшением роста минимум на 1 см) снизился на 38%. Применение Бивалос также сопровождалось уменьшением количества случаев снижения роста минимум на 1 см. Результаты изучения качества жизни с помощью оценки по специальной шкале QUALIOST, а также по балльной шкале общего самочувствия на основе общей шкалы анкеты SF-36 продемонстрировали преимущества препарата. Эффективность препарата в снижении риска развития новых случаев переломов позвонков подтверждена в исследовании TROPOS, в том числе у пациентов с остеопорозом, не имевших переломов до начала лечения.

Анализ объединенных данных исследований SOTI и TROPOS показал, что у пациентов в возрасте старше 80 лет на момент включения в исследование Бивалос® снижал относительный риск развития новых переломов позвонков на 32% на протяжении 3 лет исследования. Среди пациентов без переломов в анамнезе, но как минимум с одним дополнительным фактором риска возникновения переломов, у которых перед лечением показатели МПКТ поясничного отдела позвоночника и/или шейки бедра находились в диапазоне, характерном для остеопении, применение препарата Бивалос® на протяжении 3 лет лечения снижало риск развития первого перелома позвонков на 72%.

После проведения исследования TROPOS анализ данных проводили в подгруппе пациентов в возрасте старше 74 лет с высоким риском переломов — Т-критерий МПК шейки бедра –3 SD (диапазон, использованный в исследовании, соответствовал –2,4 SD по NHANES III). В этой группе (n=1977, то есть 40% пациентов, которые принимали участие в исследовании TROPOS) Бивалос® на протяжении 3 лет лечения снижал риск переломов шейки бедра на 36%.

Читайте также:  Шизофрения поддаётся лечению: современные методики

Показания к применению

Лечение тяжелого остеопороза:

– у женщин в постменопаузе,

– у взрослых мужчин,

с высоким риском переломов, для которых применение других препаратов одобренных для лечения остеопороза невозможно, например, в связи с наличием противопоказаний или непереносимости. У женщин в постменопаузе стронция ранелат снижает риск переломов позвоночника и бедра.

Решение о назначении стронция ранелата должно основываться на оценке общего риска у конкретного пациента.

Способ применения и дозы

Лечение назначается врачом, имеющим опыт лечения остеопороза.

Рекомендуемая доза составляет 1 пакетик (2 г), один раз в день, перорально.

Абсорбция стронция ранелата снижается при приеме пищи, молока и производных продуктов, поэтому рекомендуется принимать БИВАЛОС в перерыве между приемами пищи.

Учитывая медленную абсорбцию, препарат рекомендуется принимать перед сном, желательно не ранее, чем через 2 часа после еды.

Перед применением гранулы растворяют в не менее чем 30 мл воды (приблизительно 1/3 обычного стакана). Несмотря на то, что исследования подтвердили стабильность препарата в суспензии в течение 24 часов, суспензию следует принимать немедленно после приготовления.

С учетом природы заболевания стронция ранелат предназначен для длительного применения.

Пациенты, принимающие стронция ранелат, должны принимать витамин D и кальцийсодержащие добавки, если их содержание в пище не соответствует принятой норме.

Эффективность и безопасность стронция ранелата были доказаны с участием взрослых мужчин и женщин в постменопаузе, страдающих остеопорозом, в широком возрастном спектре (до 100 лет включительно).

Пожилым пациентам корректировка дозы не требуется.

Коррекция дозы не требуется у пациентов со слабой или умеренной почечной недостаточностью (КК 30-70 мл/мин). Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) назначение Бивалоса не рекомендуется.

У пациентов с нарушением функции печени коррекция дозы не требуется.

Побочные действия

Безопасность препарата при длительном применении оценивали у женщин с остеопорозом в постменопаузальный период, получающих стронция ранелат в дозе 2 г/сут в течение 60 месяцев на протяжении III фазы клинических испытаний. В исследованиях участвовали около 8000 пациентов. Средний возраст на момент включения в исследование составил 75 лет, а 23% пациентов из числа включенных в исследование были в возрасте 80–100 лет.

Чаще всего отмечали такие побочные эффекты, как тошнота и диарея, обычно в начале лечения. Отмена терапии была обусловлена в основном тошнотой.

Отсутствовали какие-либо расхождения в характере побочных явлений, независимо от того, были пациенты младше или старше 80 лет на момент включения в исследование.

Сообщалось о следующих побочных реакциях, возникающих во время клинических и/или постмаркетинговых исследований со стронция ранелатом. Побочные реакции представлены по частотности: очень часто (>1/10); часто (>1/100 и 1/1000 и 1/10 000 и

Бивалос

Полное название: Бивалос 2г №28 саше

Артикул товара: C3Z6VK
Цена: 1310,4

  • Форма выпуска:
    порошок для приема внутрь
  • Упаковка:
    28 саше по 2 г

Описание:

Показания

— лечение остеопороза у женщин в периоде постменопаузы с целью снижения риска переломов позвонков и шейки бедра.

Фармакологическое действие

Препарат, влияющий на метаболизм костной ткани.

В исследованиях in vitro показано, что стронция ранелат стимулирует образование кости в культуре костной ткани, а также стимулирует репликацию предшественников остеобластов и синтез коллагена в культуре костных клеток; уменьшает резорбцию костной ткани путем подавления дифференцировки остеокластов, а также их резорбтивной активности.

В экспериментальных исследованиях на лабораторных животных применение стронция ранелата приводило к увеличению массы трабекулярной части кости, числа трабекул и их толщины, в результате этого улучшались механические свойства кости.

В костной ткани человека основное количество стронция ранелата абсорбировалось на поверхности кристаллов гидроксиаппатита и лишь в незначительной степени замещало кальций в этих кристаллах в новообразованной кости. Стронция ранелат не изменяет характеристики кристаллизации костной ткани. По данным биопсии гребня подвздошной кости, полученной в клинических исследованиях III фазы в разные по длительности периоды (до 60 месяцев) лечения стронция ранелатом в дозе 2 г/сут., какого-либо неблагоприятного влияния на качество костной ткани или минерализацию установлено не было.

Комбинированные эффекты распределения стронция в костной ткани и повышенная, по данным рентгенографии, абсорбция стронция по сравнению с кальцием, приводят к повышению минеральной плотности костной ткани (МПКТ), которая измеряется путем двухфотонной рентгеновской абсорбциометрии. Полученные к настоящему моменту данные указывают на то, что эти факторы составляют примерно 50% измеренного увеличения индекса МПКТ через 3 года лечения препаратом Бивалос в дозе 2 г/сут. Эту особенность следует учитывать при интерпретации изменения индекса МПКТ в ходе лечения препаратом Бивалос. В клинических исследованиях III фазы, подтвердивших способность препарата Бивалос уменьшать вероятность переломов, измеренное среднее значение МПКТ возрастало по сравнению с исходным уровнем (в группе пациентов, получавших Бивалос) для поясничных позвонков приблизительно на 4% в год, а для головки бедренной кости на 2% в год, и достигало через 3 года 13-15% и 5-6% соответственно (по данным различных исследований).

В клинических исследованиях III фазы, начиная с третьего месяца до завершения наблюдения в течение 3 лет, уровни биохимических маркеров образования кости (ЩФ костной ткани и С-терминальный пропептид проколлагена I типа) возрастали по сравнению с плацебо, при этом уровни маркеров резорбции костной ткани (С-телопептидные поперечные мостики в сыворотке и N-телопептидные поперечные мостики в моче) снижались.

Для стронция ранелата вторичным эффектом, по отношению к основным фармакологическим свойствам, является небольшое уменьшение сывороточных концентраций кальция и паратгормона, а также повышение концентрации фосфора в крови и активности общей ЩФ, что однако не сопровождается какими-либо клиническими неблагоприятными последствиями.

Клиническая эффективность

Остеопороз диагностируется при снижении значения МПКТ в позвонках или головке бедренной кости на >2.5 стандартных отклонения от среднего значения для популяций здоровых молодых лиц. Многие факторы риска способствуют развитию постменопаузного остеопороза. Среди них — сниженная масса кости, сниженная МПКТ, раннее наступление менопаузы, статус табакокурения в анамнезе и семейная отягощенность по остеопорозу. Одним из наиболее клинически значимых проявлений остеопороза является развитие переломов. Риск перелома возрастает при увеличении числа факторов риска.

Лечение постменопаузного остеопороза

Программа изучения влияния препарата Бивалос на склонность к развитию переломов включала проведение двух плацебо-контролируемых клинических исследований III фазы (SOTI и TROPOS).

В исследовании SOTI участвовало 1649 женщин в постменопаузе (средний возраст 70 лет), имевших документально подтвержденный остеопороз (низкий индекс МПКТ и частые переломы позвонков). В исследовании TROPOS наблюдалось 5091 женщин в постменопаузе (средний возраст 77 лет), имевших остеопороз (низкий индекс МПКТ бедренной кости и переломы костей в анамнезе более чем у половины участников исследования). Общая популяция в исследованиях SOTI и TROPOS включала 1556 женщин с остеопорозом в возрасте старше 80 лет на момент включения в исследование (23.1% всей обследованной популяции). Дополнительно к терапии стронция ранелатом в дозе 2 г/сут. или плацебо, больные в обоих исследованиях получали пищевые добавки кальция и витамина D в подобранных дозах.

В исследовании SOTI препарат Бивалос уменьшал относительный риск развития новых переломов позвоночника на 41% через 3 года терапии (таблица 1). Данный эффект становился достоверным, начиная с первого года терапии. Аналогичные благоприятные эффекты были продемонстрированы у женщин, имевших на исходном этапе множественные переломы в анамнезе. В отношении клинически проявленных переломов позвонков (определяются как переломы в сочетании с развитием болевого синдрома и/или уменьшением длины тела не менее чем на 1 см) относительный риск уменьшался на 38%. В этой связи терапия препаратом Бивалос достоверно снижала число больных с уменьшением длины тела не менее чем на 1 см в результате переломов, по сравнению с группой плацебо. Оценка качества жизни больных проводилась при помощи специальной шкалы QUALIOST и оценки общего восприятия состояния здоровья из общей шкалы SF-36, в результате чего было продемонстрировано благоприятное влияние препарата Бивалос по сравнению с плацебо.

Эффективность препарата Бивалос в отношении снижения риска развития новых переломов позвонков была подтверждена в исследовании TROPOS, включавшем больных с остеопорозом без склонности к переломам на исходном этапе.

Таблица 1. Частота переломов позвонков и величина снижения относительного риска

Объединенный анализ группы больных в возрасте старше 80 лет на момент включения в исследования SOTI и TROPOS показал, что препарат Бивалос снижает относительный риск возникновения новых переломов позвонков на 32% за 3 года (частота переломов 19.1% в группе Бивалоса и 26.5% в группе плацебо).

При анализе a-posteriori (основанном на опыте) в объединенной группе больных, участвовавших в исследованиях SOTI и TROPOS, у которых на исходном этапе индекс МПКТ поясничных позвонков и/или головки бедренной кости находился в диапазоне остеопении, и которые не были склонны к частым переломам, однако имели, по крайней мере, один дополнительный фактор риска переломов (n=176), препарат Бивалос за 3 года лечения снижал риск первого перелома позвонков на 72% (частота переломов позвонков составляла 3.6% в группе препарата Бивалос и 12% в группе плацебо).

Анализ a-posteriori, проведенный в подгруппе больных, участвовавших в исследовании TROPOS, представляет собой особый медицинский интерес, поскольку эта категория обследованных больных относилась к группе высокого риска переломов (что определялось по Т-баллам индекса МПКТ головки бедренной кости в пределах ?3 стандартных отклонений (SD) /диапазон производителя соответствует ?2.4 SD/ по результатам исследования NHANES III) и была старше 74 лет (n=1 977), что составляет 40% больных, участвовавших в исследовании TROPOS. В данной группе на протяжении 3 лет терапии препарат Бивалос уменьшал риск переломов тазобедренного сустава на 36%, по сравнению с группой плацебо (таблица 2).

Таблица 2. Частота переломов тазобедренного сустава и снижение относительного риска у больных с МПКТ ?2.4 SD (в соответствии с данными NHANES III) в возрасте ?74 лет

TROPOSПлацебо n=995Бивалос n=982Снижение относительного риска по сравнению с плацебо (95% ДИ), значение p
Новые переломы тазобедренного сустава за 3 года6.4%4.3%36% (0-59), р=0.046

Фармакокинетика

В составе лекарственной формулы стронция ранелата содержится два атома стабильного стронция и 1 молекула ранеловой кислоты, а также органическая часть, благодаря которой достигаются требуемые значения молекулярной массы, обеспечиваются благоприятные фармакокинетические свойства и хорошая переносимость лекарственного средства. Фармакокинетика стронция и ранеловой кислоты оценивалась в группе здоровых молодых мужчин и здоровых женщин в постменопаузе, а также во время длительного применения препарата в группе женщин в постменопаузе с остеопорозом, включая женщин пожилого возраста. Абсорбция, распределение и связывание ранеловой кислоты с белками плазмы являются достаточно низкими, что обусловлено высокой полярностью молекулы. Ранеловая кислота не кумулирует и не проявляет метаболической активности в организме лабораторных животных и человека.

После приема препарата внутрь в разовой дозе 2 г Cmax в плазме крови достигается через 3-5 ч. Абсолютная биодоступность стронция составляет 25% (диапазон 19-27%). Прием стронция ранелата вместе с кальцием и пищей уменьшает биодоступность стронция примерно на 60-70% по сравнению с показателями биодоступности при приеме препарата через 3 ч после еды. Принимая во внимание относительно медленную абсорбцию стронция, не следует принимать пищу и препараты кальция как до, так и после применения препарата Бивалос.

Распределение

Равновесное состояние достигается через 2 недели терапии.

Vd составляет около 1 л/кг. Связывание стронция с белками плазмы человека низкое и составляет 25%, при этом стронций характеризуется высоким сродством к костной ткани. Измерения концентраций стронция при биопсии подвздошной кости у больных, получавших стронция ранелат в дозе 2 г/сут. в течение длительного времени (до 60 мес), показывают, что концентрации стронция в костной ткани могут достигать плато примерно через 3 года терапии. Какие-либо данные по элиминации стронция из костной ткани после прекращения терапии отсутствуют.

Представляя собой двухвалентный катион, стронций не метаболизируется в организме человека. Стронция ранелат не подавляет изоферменты системы цитохрома Р450.

Элиминация стронция является время-дозозависимой. Эффективный T1/2 стронция составляет примерно 60 ч. Стронций выводится почками и через кишечник. Плазменный клиренс стронция составляет около 12 мл/мин, почечный клиренс — около 7 мл/мин.

Абсорбированная ранеловая кислота быстро и в неизмененном виде выводится почками.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Определяемый клиренс стронция не зависит от возраста.

У больных с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (КК 30-70 мл/мин) клиренс стронция уменьшается по мере того, как снижается КК (снижение примерно на 30% при значениях КК в диапазоне от 30 до 70 мл/мин), что приводит к возрастанию концентрации стронция в плазме крови. В клинических исследованиях III фазы примерно у 85% больных КК составлял 30-70 мл/мин, и примерно у 6% — менее 30 мл/мин на момент включения в исследование, при этом средний КК составлял около 50 мл/мин. Таким образом, какой-либо коррекции дозы у больных с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется. Данных по фармакокинетике препарата у больных с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) не имеется.

Данных по фармакокинетике препарата у больных с печеночной недостаточностью не имеется. Учитывая фармакокинетические свойства стронция, можно предполагать отсутствие какого-либо неблагоприятного влияния стронция ранелата на функции печени.

Режим дозирования

Бивалос предназначен только для лечения женщин в постменопаузном периоде.

Препарат принимают внутрь. Рекомендуемая доза составляет 2 г/сут. (1 саше).

Препарат следует принимать только в виде суспензии, получаемой после размешивания порошка в стакане воды. Готовую суспензию следует употреблять внутрь сразу же после приготовления.

В связи с хроническим характером заболевания препарат Бивалос принимают в течение длительного времени.

В связи с тем, что молоко и молочные продукты могут снижать абсорбцию стронция ранелата, препарат необходимо принимать в промежутках между приемами пищи, предпочтительно перед сном, как минимум через 2 ч после еды, употребления молока, молочных продуктов и/или пищевых добавок или препаратов кальция.

При недостаточном поступлении с пищей кальция и витамина D больным, принимающим Бивалос, необходимо дополнительно назначать эти вещества в виде пищевых добавок.

Побочное действие

Препарат Бивалос изучали в клинических исследованиях с участием приблизительно 8000 человек.

В клинических исследованиях III фазы изучена безопасность препарата при длительном применении в группе женщин с остеопорозом в постменопаузе, при этом доза составляла 2 г/сут. (n=3352), плацебо (n=3317), продолжительность лечения — 60 месяцев. Средний возраст больных составлял 75 лет на момент включения в исследование, при этом около 23% участников были в возрасте от 80 до 100 лет. Общая частота развития побочных явлений при назначении стронция ранелата достоверно не отличалась от плацебо, при этом побочные эффекты препарата были легкими и кратковременными.

Наиболее частыми побочными явлениями были тошнота и диарея, которые в основном отмечались в начальной фазе терапии и впоследствии не имели достоверных различий по частоте по сравнению с плацебо. Основной причиной прекращения терапии являлось развитие тошноты (1.3% и 2.2% в группе плацебо и в группе препарата Бивалос соответственно).

Ниже приведены побочные реакции, для которых в клинических исследованиях III фазы была установлена связь различной степени вероятности с приемом Бивалоса.

Частота побочных эффектов Бивалоса представлена по сравнению плацебо в виде следующих градаций: очень часто (>10%), часто (>1%, 0.1%, 0.01%,

*Для точной информации о наличии продукции, обращайтесь
по указанным на странице Контакты телефонам

Оцените статью
Добавить комментарий