Бравадин: показания к применению, инструкция, отзывы о препарате, аналоги, цены на него в аптеках

Отзывы

Общее впечатление от препарата в сети – положительное. Люди довольны его высокой эффективностью и доступностью.

Многие говорят о частых побочных эффектах, но врачи уверяют, что их можно избежать, если доверять советам медиков. Резкий отказ от приема лекарства недопустим. Обязательно нужно соблюдать схему, предложенную специалистом.

Прочесть реальные отзывы людей, принимавших Бравадин, можно в конце статьи.

Принимать внутрь вместе с пищей, утром и вечером. При стенокардии допускается доза в 5мг по два раза в день, в остальных случаях размеры дозы схожи. Исключение составляет её размер для пожилых людей, 2,5 мг по 2 раза на день.

Фармакокинетика

Фармакокинетика ивабрадина в дозе от 0.5 до 24 мг является линейной.

После приема внутрь ивабрадин быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается примерно через 1 ч после приема внутрь натощак. Биодоступность составляет приблизительно 40%, что обусловлено эффектом “первого прохождения” через печень. Прием пищи увеличивает время абсорбции приблизительно на 1 ч и повышает концентрацию в плазме крови на 20-30%. Связывание с белками плазмы крови – около 70%.Vd составляет около 100 л. Css max в плазме крови после длительного применения в рекомендуемой дозе по 5 мг 2 раза/сут составляет приблизительно 20 нг/мл (CV=29%). Средняя Css в плазме крови составляет 10 нг/мл (CV=38%).

Ивабрадин в значительной степени метаболизируется в печени и кишечнике путем окисления в присутствии изофермента CYP3А4. Основным активным метаболитом является N-десметилированное производное (S18982), его часть составляет 40% дозы исходного соединения. Метаболизм активного метаболита ивабрадина также происходит в присутствии изофермента CYP3A4.

T1/2 ивабрадина составляет 2 ч (70-75% AUC) и эффективный T1/2 составляет 11 ч. Общий клиренс составляет примерно 400 мл/мин, почечный – около 70 мл/мин. Экскреция метаболитов происходит с одинаковой скоростью с мочой и калом. Около 4% принятой внутрь дозы выводится с мочой в неизменном виде.

У пациентов с почечной недостаточностью (КК 15-60 мл/мин) изменения фармакокинетических показателей минимальны в связи с низким участием почечного клиренса (около 20%) в общем выведении ивабрадина и его основного метаболита S18982.

У пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности (до 7 баллов по шкале Чайлд-Пью) AUC ивабрадина и его активного метаболита на 20% больше, чем при нормальной функции печени.

Фармакокинетика ивабрадина в дозе от 0.5 до 24 мг является линейной.

Бравадин: показания к применению, инструкция, отзывы о препарате, аналоги, цены на него в аптеках

Торговое название препарата: Бравадин (Bravadin)

Международное непатентованное наименование: Ивабрадин

Лекарственная форма: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Действующее вещество: Ивабрадина гидробромид

Фармакотерапевтическая группа: Антиангинальное средство

Фармакологические свойства: Ивабрадин – препарат, замедляющий ритм сердца, механизм действия которого заключается в селективном и специфическом ингибировании If каналов синусового узла, контролирующего спонтанную диастолическую деполяризацию синусового узла и регулирующего частоту сердечных сокращений (ЧСС). Ивабрадин оказывает селективное воздействие на синусовый узел, не влияя на время проведения импульсов по внутрипредсердным, предсердно-желудочковым и внутрижелудочковым проводящим путям, а также на сократительную способность миокарда и реполяризацию желудочков. Ивабрадин также может взаимодействовать с Ih каналами сетчатки глаза, сходными с If каналами сердца, участвующими в возникновении временного изменения системы зрительного восприятия за счет изменения реакции сетчатки глаза на яркие световые стимулы. В провоцирующих условиях (резкое изменение яркости освещения) происходит частичное ингибирование ивабрадином Ih каналов, которое вызывает преходящее изменение яркости в ограниченной области зрительного поля (фотопсия). Основным фармакодинамическим свойством ивабрадина является дозозависимое урежение ЧСС. Анализ зависимости величины урежения ЧСС от дозы ивабрадина проводился при постепенном увеличении дозы до 20 мг два раза в сутки и выявил тенденцию к достижению эффекта «плато», когда не происходит нарастания терапевтического эффекта при дальнейшем увеличении дозы, что снижает риск развития тяжелой брадикардии (ЧСС менее 40 уд/мин).

В рекомендуемых дозах урежение ЧСС составляет около 10-15 уд/мин в покое и при физической нагрузке. Это приводит к снижению нагрузки на миокард в связи с уменьшением потребности миокарда в кислороде. Ивабрадин не влияет на внутрисердечную проводимость, сократительную способность миокарда (отсутствие отрицательного инотропного действия) либо желудочковую реполяризацию:

– в электрофизиологических исследованиях ивабрадин не оказывал влияния на время проведения импульсов по предсердно-желудочковым или внутрижелудочковым путям, а также на скорректированный интервал QT;

– у пациентов с дисфункцией левого желудочка (фракция выброса левого желудочка (ФВЛЖ) от 30 до 45%) ивабрадин не оказывал негативного влияния на ФВЛЖ.

Показания к применению:

Терапия стабильной стенокардии у взрослых пациентов с нормальным синусовым ритмом:

— при непереносимости или наличии противопоказаний к применению бета-адреноблокаторов;

— в комбинации с бета-адреноблокаторами при неадекватном контроле стабильной стенокардии на фоне оптимальной дозы бета-адреноблокатора.

Хроническая сердечная недостаточность.

Для снижения частоты развития сердечно-сосудистых осложнений (смертность от сердечно-сосудистых заболеваний и госпитализации в связи с усилением симптомов хронической сердечной недостаточности (ХСН)) у пациентов с ХСН, с синусовым ритмом и ЧСС не менее 70 уд/мин.

Противопоказания:

— повышенная чувствительность к ивабрадину или любому из вспомогательных компонентов препарата Бравадин;

— брадикардия (ЧСС в покое менее 60 уд/мин (до начала лечения));

— острый инфаркт миокарда;

— тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) менее 90 мм рт.ст. и диастолическое АД менее 50 мм рт.ст.);

— тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью);

— синдром слабости синусового узла;

— нестабильная или острая сердечная недостаточность;

— наличие искусственного водителя ритма, работающего в режиме постоянной стимуляции;

— атриовентрикулярная блокада (AV) III степени;

— одновременное применение с сильными ингибиторами изоферментов системы цитохрома Р450 ЗА4, такими как противогрибковые средства группы азолов (кетоконазол, итраконазол), антибиотики из группы макролидов (кларитромицин, эритромицин для приема внутрь, джозамицин, телитромицин), ингибиторы ВИЧ-протеазы (нелфинавир, ритонавир) и нефазодон;

— беременность и период грудного вскармливания;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность препарата в данной возрастной группе не изучалась);

— дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

С осторожностью: умеренно выраженная печеночная недостаточность (менее 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), тяжелая почечная недостаточность (КК менее 15 мл/мин), врожденное удлинение интервала QT, одновременное применение лекарственных средств (ЛС), удлиняющих интервал QT, одновременное применение умеренных ингибиторов и индукторов изофермента CYP3A4 и грейпфрутового сока, бессимптомная дисфункция левого желудочка, AV блокада II степени, недавно перенесенный инсульт, пигментная дегенерация сетчатки (retinitis pigmentosa), артериальная гипотензия, ХСН IV функционального класса по классификации NYHA, одновременное применение с блокаторами «медленных» кальциевых каналов (БМКК), урежающими ЧСС (верапамил или дилтиазем), одновременное применение с некалийсберегающими диуретиками.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Одновременное применение не рекомендуется:

ЛС, удлиняющие интервал QT:

– антиаритмические средства, удлиняющие интервал QT (например, хинидин, дизопирамид, бепридил, соталол, ибутилид, амиодарон);

– ЛС, удлиняющие интервал QT, не относящиеся к антиаритмическим средствам (например, пимозид, зипрасидон, сертиндол, мефлохин, галофантрин, пентамидин, цизаприд, эритромицин для внутривенного введения). Одновременное применение ивабрадина и ЛС, удлиняющих интервал QT, не рекомендуется, поскольку урежение ЧСС может вызвать дополнительное удлинение интервала QT. При необходимости одновременного применения требуется тщательный контроль ЭКГ.

Одновременное применение, требующее осторожности:

– Некалийсберегающие диуретики (тиазидные и «петлевые»)

Гипокалиемия может повысить риск развития аритмии. Поскольку применение ивабрадина может вызывать брадикардию, сочетание гипокалиемии и брадикардии является предрасполагающим фактором для развития тяжелой формы аритмии, особенно у пациентов с синдромом удлиненного интервала QT, как врожденным, так и вызванным применением ЛС.

Цитохром Р450 ЗА4 (изофермент CYP3A4)

Ивабрадин подвергается метаболизму в печени с участием только изофермента CYP3A4 и является очень слабым ингибитором данного цитохрома. Не воздействует на метаболизм и концентрацию в плазме крови других субстратов (сильных, умеренных и слабых ингибиторов) изофермента CYP3A4. Ингибиторы и индукторы изофермента CYP3A4 могут вступать во взаимодействие с ивабрадином и оказывать клинически значимое влияние на его метаболизм и фармакокинетические свойства. Ингибиторы изофермента CYP3A4 повышают, а индукторы изофермента CYP3A4 снижают концентрацию ивабрадина в плазме крови. Повышение концентрации ивабрадина в плазме крови может вызывать риск развития тяжелой брадикардии (см. раздел «Особые указания»).

Одновременное применение противопоказано:

Одновременное применение с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4, такими как противогрибковые средства группы азолов (кетоконазол, итраконазол), антибиотики из группы макролидов (кларитромицин, эритромицин для приема внутрь, джозамицин, телитромицин), ингибиторы ВИЧ-протеазы (нелфинавир, ритонавир) и нефазодон противопоказано (см. раздел «Противопоказания»). Сильные ингибиторы изофермента CYP3A4 – кетоконазол (200 мг один раз в сутки) или джозамицин (1 г два раза в сутки) повышают среднюю концентрацию ивабрадина в плазме крови в 7-8 раз.

Способ применения и дозы:

Средняя рекомендуемая начальная доза ивабрадина составляет 5 мг 2 раза/сут (10 мг/сут). В зависимости от терапевтического эффекта через 3-4 недели применения доза может быть повышена до 7.5 мг 2 раза/сут (15 мг/сут).

Читайте также:  Жидкий Л-карнитин – добавки, правила выбора и инструкция

Если на фоне терапии величина ЧСС снижается до значений менее 50 уд./мин или возникают симптомы, связанные с брадикардией (такие как головокружение, усталость или артериальная гипотензия), следует подобрать более низкую дозу; при необходимости доза может быть снижена до 2.5 мг 2 раза/сут. Если ЧСС остается менее 50 уд./мин и симптомы брадикардии не проходят, то лечение прекращают.

У пациентов пожилого возраста рекомендуется начинать лечение с начальной дозы 2.5 мг 2 раза/сут. В дальнейшем возможно увеличение суточной дозы в зависимости от состояния пациента.

Побочное действие:

Со стороны органов чувств: очень часто – изменения световосприятия (фотопсия); часто – нечеткость зрения; нечасто – вертиго; неуточненной частоты – диплопия, нарушение зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – брадикардия, AV-блокада I степени, желудочковая экстрасистолия, кратковременное повышение АД; нечасто – ощущение сердцебиения, наджелудочковая экстрасистолия; очень редко – фибрилляция предсердий, AV-блокада II и III степени, СССУ; неуточненной частоты – выраженное снижение АД, возможно, связанное с брадикардией.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто – тошнота, запор, диарея.

Со стороны ЦНС: часто – головная боль (особенно в первый месяц терапии), головокружение, возможно связанное с брадикардией; неуточненной частоты – обморок, возможно связанный с брадикардией.

Со стороны дыхательной системы: нечасто – одышка.

Особые указания:

Для назначения препарата лучше всего, если течение сердечной недостаточности будет стабильным. Осторожность необходимо соблюдать при нарушениях внутрижелудочковой проводимости или при желудочковой диссинхронии.

Лекарственное средство не назначают для лечения аритмий, он обладает недостаточной эффективностью.

Во время лечения данным веществом рекомендуется периодически делать ЭКГ, чтобы своевременно выявить фибрилляцию предсердий. При ухудшении течения стенокардии, ощущении сердцебиения, смещению сердечного ритма прием лекарства рекомендуется прекратить и назначить адекватную терапию.

Прием Ивабрадина необходимо прекратить за сутки перед проведением электрической кардиоинверсии.

Во время лечения не рекомендуется управлять автомобилем, следует помнить, что препарат искажает восприятие глазом освещенности, особенно ночью.

Передозировка:

Передозировка препарата Бравадин может приводить к тяжелой и продолжительной брадикардии.

Лечение тяжелой брадикардии симптоматическое и должно осуществляться в условиях специализированных отделений стационара. В случае сочетания брадикардии с нарушением показателей гемодинамики необходимо применение бета-адреномиметиков (изопреналин). При необходимости – установка искусственного водителя ритма.

Срок годности: 3 года.

Условия отпуска из аптек: По рецепту.

Производитель: КРКА, Словения

— синдром слабости синусового узла;

Ивабрадин: описание, инструкция, цена

МНН
Ивабрадин
Лекарственная форма
таблетки покрытые оболочкой

Химическое название
3 – (3 – <[((7S) - 3,4 - диметоксибицикло[4.2.0] - окта - 1,3,5 - триен - 7 - ил)метил]метиламино>пропил) – 1,3,4,5 – тетрагидро – 7,8 – диметокси – 2H – 3 – бензазепин – 2 – она гидрохлорид
Фармакологическое действие

Селективно и специфически подавляет If-каналы синусового узла, контролирующие спонтанную диастолическую деполяризацию в синусовом узле и регулирующих ЧСС.

Не оказывает влияния на время проведения импульсов по внутрипредсердным, предсердно-желудочковым и внутрижелудочковым проводящим путям, а также сократительную способность миокарда, процессы реполяризации желудочков.

Дозозависимо снижает ЧСС, что снижает риск развития тяжелой брадикардии (ЧСС менее 40/мин.). В рекомендуемых дозах урежение ЧСС составляет около 10/мин в покое и при физической нагрузке, в результате чего снижается работа сердца и уменьшается потребность миокарда в кислороде.

Также может взаимодействовать с Ih-каналами сетчатки глаза, сходными с If-каналами сердца, участвующими в возникновении временного изменения системы зрительного восприятия за счет изменения реакции сетчатки на яркие световые стимулы. Частичное ингибирование Ih-каналов ивабрадином вызывает фотопсию (преходящее изменение яркости в ограниченной области зрительного поля), например при быстрой смене освещенности.

Развитие толерантности и синдрома «отмены» не отмечено. Антиангинальный и антиишемический эффекты связаны с дозозависимым снижением ЧСС, а также со значительным уменьшением рабочего произведения (ЧСС х систолическое АД) как в покое, так и при физической нагрузке. Практически не влияет на АД и ОПСС.

Не оказывает влияния на углеводный и липидный обмен.
Фармакокинетика

Быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ. Биодоступность – около 40%, что обусловлено эффектом «первого прохождения» через печень. Прием пищи увеличивает время абсорбции приблизительно на 1 ч и концентрацию в плазме крови с 20% до 30%. TCmax – 1.5 ч после приема внутрь натощак, Cmax при длительном применении 5 мг 2 раза в сутки – 22 нг/мл. Css -10 нг/мл. Связь с белками – 70 %. Объем распределения – 100 л. В значительной степени метаболизируется в печени и кишечнике путем окисления в присутствии цитохрома Р450 CYP3A4. Основным активным метаболитом является N-десметилированное производное (40% дозы исходного соединения). Метаболизм активного метаболита также происходит в присутствии цитохрома CYP3A4.

Ивабрадин обладает низким сродством к ферменту CYP3A4. Общий клиренс – 400 мл/мин, почечный – 70 мл/мин.

T1/2 ивабрадина – 2 ч (70-75% AUC) и эффективный T1/2 – 11 ч. Выводится в виде метаболитов и неизмененном виде (в незначительных количествах) с одинаковой скоростью почками (около 4%) и кишечником. Фармакокинетика ивабрадина линейна в диапазоне доз 0.5-24 мг.

Влияние ХПН (КК 15-60 мл/мин) на кинетику ивабрадина минимально.

У пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности (5-7 по классификации Чайлд-Пьюга) AUC ивабрадина и его активного метаболита увеличивается на 20%.

Недостаточно данных по применению у пациентов с умеренной (7-9 по классификации Чайлд-Пьюга) печеночной недостаточностью. Клинические данные по применению ивабрадина у больных с тяжелой (более 9 по классификации Чайлд-Пьюга) печеночной недостаточностью отсутствуют.
Показания к применению

Стабильная стенокардия у пациентов с нормальным синусовым ритмом при непереносимости или противопоказаниях к применению бета-адреноблокаторов.
Противопоказания

Гиперчувствительность, ЧСС в покое ниже 60/мин (до начала лечения), кардиогенный шок, острый инфаркт миокарда, выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст. и диастолическое АД ниже 50 мм рт.ст.), тяжелая печеночная недостаточность (более 9 по классификации Чайлд-Пьюга), СССУ, SA-блокада, ХСН III-IV ст. (по классификации NYHA – отсутствие клинического опыта), искусственный водитель ритма, нестабильная стенокардия, AV-блокада II-III ст., острое нарушение мозгового кровообращения, одновременный прием сильных ингибиторов цитохрома P450 CYP3А4 (в т.ч. кетоконазол, итраконазол, кларитромицин, эритромицин, джозамицин, телитромицин, нелфинавир, ритонавир, нефазодон); непереносимость галактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная недостаточность (для ЛФ, содержащих лактозу), беременность, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью

Асимптоматическая дисфункция ЛЖ, ХСН II ст. (по классификации NYHA), пигментная дегенерация сетчатки, мягкая и умеренная степень артериальной гипотензии, умеренно выраженная печеночная недостаточность, тяжелая ХПН (КК менее 15 мл/мин).
Режим дозирования

Внутрь, 2 раза в день (утром и вечером), во время еды.

Начальная рекомендуемая суточная доза – 10 мг в сутки (по 5 мг 2 раза вдень). В зависимости от терапевтического эффекта, через 3- 4 нед суточная доза может быть увеличена до 15 мг (по 7.5 мг 2 раза в сутки). Если на фоне терапии ЧСС снижается менее 50/мин или возникают симптомы, связанные с брадикардией (головокружение, усталость или снижение АД), необходимо использовать более низкую дозу препарата. Если при снижении дозы ЧСС не нормализуется и остается менее 50/мин, препарат отменяют.

У пожилых пациентов лечение следует начинать с начальной дозы 2.5 мг (1/2 таблетки по 5 мг) 2 раза в день; возможно увеличение суточной дозы в зависимости от состояния пациента.
Побочное действие

Очень часто (более 1/10): слабо или умеренно выраженная фотопсия (14.5%) в основном в первые 2 мес лечения с последующим повторением и прекращалась как после завершения терапии, так и при продолжении лечения (77.5%). В 1% появление фотопсии явилось причиной отказа от лечения или изменения обычного распорядка дня.

Часто (более 1/100 и менее 1/10): нечеткость зрения; брадикардия (3.3%), особенно в первые 2-3 мес терапии, в т.ч. тяжелая с ЧСС 40/мин и ниже (0.5%), AV-блокада I ст., желудочковая экстрасистолия; головная боль, особенно в первый месяц терапии, головокружение (возможно связанное с брадикардией).

Иногда (более 1/1000 и менее 1/100): сердцебиение, наджелудочковая экстрасистолия; тошнота, запор, диарея; головокружение, одышка, мышечные судороги; гиперурикемия, эозинофилия, гиперкреатининемия.

Связь с приемом ивабрадина не установлена: синусовая аритмия, нестабильная стенокардия, ухудшение течения стенокардии, мерцательная аритмия, ишемия миокарда, инфаркт миокарда, желудочковая тахикардия.
Передозировка

Симптомы: выраженная брадикардия.

Лечение: симптоматическое, в специализированных отделениях: в/в введение бета-адреностимуляторов (изопреналин), при необходимости – временная установка искусственного водителя ритма.
Взаимодействие

Не рекомендуется одновременный прием с ЛС, удлиняющими интервал Q-T (в т.ч. хинидин, дизопирамид, бепридил, соталол, ибутилид, амиодарон; пимазид, зипрасидон, сертиндол, мефлохин, галофантрин, пентамидин, цизаприд, эритромицин в/в) – усиление выраженности снижения ЧСС; ЛС, урежающих ЧСС (дилтиазем, верапамила) – повышение концентрации ивабрадина в 2-3 раза, при этом дополнительное урежение ЧСС 5/мин.

Не оказывает существенного влияния на метаболизм и концентрацию в плазме крови др. препаратов, метаболизирующихся с участием цитохрома CYP3A4.

Читайте также:  Как регулируют гиперандрогению у женщин на современном этапе развития медицины?

Ингибиторы цитохрома CYP3A4 повышают (риск развития выраженной брадикардии), а индукторы – снижают плазменные концентрации ивабрадина.

Противопоказанные комбинации: мощные ингибиторы цитохрома P450 в т.ч. противогрибковые средства группы азолов (кетоконазол, интраконазол), антибиотики из группы макролидов (кларитромицин, эритромицин пероральный, джозамицин, телитромицин), ингибиторы ВИЧ-протеаз (нелфинавир, ритонавир) и нефазодон. Кетоконазол (200 мг/сут) или джозамицин (1 г 2 раза в сутки) повышают средние концентрации ивабрадина в плазме крови в 7-8 раз.

Применение ивабрадина с умеренными ингибиторами CYP3A4 (в т.ч. флуконазол) должно начинаться с начальной дозы 2.5 мг 2 раза в день. При ЧСС реже 60/мин необходим тщательный контроль ЧСС.

Грейпфрутовый сок повышает концентрацию ивабрадина в крови в 2 раза.

Индукторы CYP3A4 (рифампицин, барбитураты, фенитоин и растительные препараты, содержащие зверобой продырявленный) – снижение концентрации и активности ивабрадина (необходимость применения более высокой дозы ивабрадина).

Не оказывают клинически значимого влияния на фармакодинамику и фармакокинетику ивабрадина: ингибиторы протонной помпы (омепразол, лансопразол), ингибиторы ФЭД5 (силденафил), ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (симвастатин), БМКК – производные дигидропиридина (амлодипин, лацидипин), дигоксин и варфарин.

Ивабрадин не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетику и фармакодинамику: симвастатина, амлодипина, лацидипина, дигоксина, варфарина, АСК.

Может назначаться в комбинации с: ингибиторами АПФ, блокаторами ангиотензиновых II рецепторов, диуретиками, нитратами короткого и пролонгированного действия, ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, фибратами, ингибиторами протонной помпы, пероральными гипогликемическими ЛС, АСК и др. антиагрегантами.
Особые указания

Не эффективен для лечения или профилактики сердечных аритмий. Эффективность снижается на фоне тахиаритмии (в т.ч. желудочковой или наджелудочковой тахикардии).

Не рекомендуется пациентам с мерцательной аритмией или др. типами аритмий, связанными с нарушением функции синусового узла.

В период лечения рекомендуется проводить регулярный контроль с целью выявления пароксизмальной или постоянной формы мерцательной аритмии. При осложненной стенокардии, выраженном сердцебиении, аритмии в текущий контроль следует включать ЭКГ.

Перед назначением пациент должен быть обследован на наличие ХСН.

В настоящее время нет данных о токсическом действии ивабрадина на сетчатку глаза, в т.ч. при длительном применении. При возникновении не описанных выше нарушений зрения необходимо рассмотреть вопрос об отмене препарата.

Нет доказательств риска развития брадикардии на фоне приема препарата при восстановлении синусового ритма во время фармакологической кардиоверсии. Тем не менее, из-за отсутствия достаточного количества данных, при возможности отсрочить кардиоверсию постоянным током, прием препарата следует прекратить за 24 ч до ее проведения.

Не следует назначать при врожденном синдроме удлиненного интервала Q-T, а также в комбинации с ЛС, замедляющими интервал Q-T. При невозможности избежать терапии ивабрадином необходимо проводить тщательный кардиоконтроль.

В период лечения прием грейпфрутового сока и препаратов зверобоя продырявленного должен быть сведен до минимума.

Отсутствуют данные по применению препарата при беременности у человека. В исследованиях на животных были продемонстрированы эмбриотоксичные и тератогенные эффекты препарата; ивабрадин выделяется с грудным молоком.

В связи с возможностью появления фотопсии, следует проявлять осторожность при управлении транспортными средствами и/или занятии видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций

Быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ. Биодоступность – около 40%, что обусловлено эффектом «первого прохождения» через печень. Прием пищи увеличивает время абсорбции приблизительно на 1 ч и концентрацию в плазме крови с 20% до 30%. TCmax – 1.5 ч после приема внутрь натощак, Cmax при длительном применении 5 мг 2 раза в сутки – 22 нг/мл. Css -10 нг/мл. Связь с белками – 70 %. Объем распределения – 100 л. В значительной степени метаболизируется в печени и кишечнике путем окисления в присутствии цитохрома Р450 CYP3A4. Основным активным метаболитом является N-десметилированное производное (40% дозы исходного соединения). Метаболизм активного метаболита также происходит в присутствии цитохрома CYP3A4.

Фармакокинетика

Фармакокинетика ивабрадина является линейной при дозах от 0.5 до 24 мг.

Ивабрадин очень хорошо растворяется в воде (>10 мг/мл). Молекула ивабрадина представляется собой S-энантиомер с отсутствием биоконверсии (по данным исследований in vivo). Установлено, что у человека основным активным метаболитом препарата является N-десметилированное производное ивабрадина.

После приема препарата внутрь ивабрадин быстро высвобождается из таблеток, а затем быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ.

Cmax в плазме крови достигается через 1.5 ч после приема внутрь натощак. Биодоступность составляет приблизительно 40%, что обусловлено эффектом “первого прохождения” через печень.

Прием пищи увеличивает время абсорбции приблизительно на 1 ч и повышает концентрацию в плазме крови с 20% до 30%. Для уменьшения межиндивидуальной вариабельности препарат рекомендуется принимать во время еды.

Связывание с белками плазмы крови составляет примерно 70%.Vd составляет около 100 л. Cssmax в плазме крови после длительного применения в рекомендуемой дозе по 5 мг 2 раза в сутки составляет приблизительно 22 нг/мл (CV=29%). Средняя Css в плазме крови составляет 10 нг/мл.

Ивабрадин в значительной степени метаболизируется в печени и кишечнике путем окисления в присутствии изофермента CYP3А4. Основным активным метаболитом является N-десметилированное производное (S18982), его часть составляет 40% дозы исходного соединения и характеризуется аналогичными фармакокинетическими и фармакодинамическими свойствами. Метаболизм активного метаболита ивабрадина также происходит в присутствии CYP3A4.

Ивабрадин обладает низким сродством к CYP3A4, при этом каких-либо признаков индукции или ингибирования фермента не отмечается. В связи с этим маловероятно, что ивабрадин изменяет метаболизм или концентрации субстратов CYP3A4 в плазме крови. С другой стороны, комбинированное применение сильных ингибиторов или индукторов изоферментов системы цитохрома Р450 может значительно повлиять на концентрации ивабрадина в плазме крови.

T1/2 ивабрадина составляет в среднем приблизительно 2 ч (70-75% AUC) и эффективный T1/2 составляет 11 ч. Общий клиренс – примерно 400 мл/мин, почечный – около 70 мл/мин. Выведение метаболитов и незначительных количеств неизмененного вещества происходит с одинаковой скоростью почками и через ЖКТ. Около 4% принятой внутрь дозы выводится с мочой.

Ивабрадин очень хорошо растворяется в воде (>10 мг/мл). Молекула ивабрадина представляется собой S-энантиомер с отсутствием биоконверсии (по данным исследований in vivo). Установлено, что у человека основным активным метаболитом препарата является N-десметилированное производное ивабрадина.

Подливка к блинам

Растопить 3 ст. л меда на водяной бане, добавить боярышниковое пюре. Взбейте миксером. Подливка готова! Приятного аппетита.


По 2 ст. л настоек валерианы, боярышника, пустырника и валокордина смешать в сухой и чистой емкости.

Боярышник от повышенного давления: рецепты

В настоящее время существует множество рецептов настоек, отваров и других вариаций лекарственных смесей на основе боярышника. Итак, рассмотрим самые популярные:

Как заваривать боярышник от давления? Берем 20 граммов сухих плодов на один стакан кипятка. Провариваем их полчаса, после чего процеживаем. Полученный настой рекомендуется разбавлять водой. Принимаем полученное средство по столовой ложке 3 раза в день. Длительность курса составляет 4 недели.

Ягоды боярышника, очищенные от семян, заливаем холодной водой. На 100 граммов продукта идет два стакана жидкости. В течение ночи настаиваем напиток, а утром кипятим его в течение 10 минут. Затем охлаждаем и процеживаем. Принимаем такое народное средство для снижения давления по стакану трижды в день.

Настойка боярышника на водке. 100 граммов спелых ягод пропускаем через мясорубку и заливаем 70-процентным раствором водки или спирта. Настаиваем около 8 дней. Полученную жидкость профильтровываем, а затем отжимаем. Принимаем настойку трижды в день, разбавляя водой. За один раз выпиваем по 50-60 капель водочной смеси, а спиртовую – по 30-40 капель.

Пользуется популярностью сок боярышника, который отжимают не только из ягод, но и из цветков и листьев. Его принимают три раза в день по столовой ложке. Можно добавить чайную ложку меда. Чтобы приготовить сок на основе боярышника, 500 граммов помытых плодов дробят, добавляют 100 граммов воды, нагревают до 40 градусов, после чего отжимают. Полученный сок позволяет нормализовать сердечную деятельность, снизить артериальное давление, расширить кровеносные сосуды и улучшить снабжение сердца кислородом.

Отличным средством для лечения артериальной гипертензии станут травяные сборы на основе боярышника. Берем по 25 граммов плодов тмина, травы руты и цветков боярышника. Смешиваем их со 100 граммами корня валерианы. Столовая ложка смеси настаивается в стакане холодной воды три часа, после чего 5 минут проваривается. Затем сбор охлаждают и выпивают порциями в течение дня.

Следующий рецепт чая с боярышником при гипертонии позволит не только понизить артериальное давление, но и стабилизировать состояние нервной системы. Столовую ложку цветков боярышника, 25 г ромашки аптечной, сушеницы болотной и травы пустырника заливаем стаканом кипятка и пьем после остывания. В день можно выпить 2-3 стакана такого травяного сбора.

Читайте также:  Инструкция по применению капель для носа и геля «Галазолин» для детей и взрослых

Также можно смешать хвощ полевой, цветки боярышника, траву барвинка, омелы белой и тысячелистника. Настаиваем в холодной воде 3 часа. Затем сбор следует проварить 5 минут и настоять 15 минут. Охлаждаем и процеживаем. Принимаем отвар в течение суток глотками.


Также можно смешать хвощ полевой, цветки боярышника, траву барвинка, омелы белой и тысячелистника. Настаиваем в холодной воде 3 часа. Затем сбор следует проварить 5 минут и настоять 15 минут. Охлаждаем и процеживаем. Принимаем отвар в течение суток глотками.

Как принимать настойку боярышника при повышенном давлении

Препарат рекомендуется употреблять после приема пищи. Комплексная терапия сердечно-сосудистых заболеваний предусматривает прием 20-30 капель настойки дважды в день. Перед употреблением указанное количество лекарственного состава предварительно разбавляют 100 мл воды. Боярышник и давление – понятия органично связанные друг с другом. Тем не менее применение настойки в терапевтической дозировке иногда может вызывать артериальную гипотензию, сонливость. Длительность курса лечения определяется улучшением состояния больного.

Препарат рекомендуется употреблять после приема пищи. Комплексная терапия сердечно-сосудистых заболеваний предусматривает прием 20-30 капель настойки дважды в день. Перед употреблением указанное количество лекарственного состава предварительно разбавляют 100 мл воды. Боярышник и давление – понятия органично связанные друг с другом. Тем не менее применение настойки в терапевтической дозировке иногда может вызывать артериальную гипотензию, сонливость. Длительность курса лечения определяется улучшением состояния больного.

Как боярышник влияет на давление

Секрет долголетия в сосудах

Если они чистые и здоровые, то можно запросто прожить 120 лет и даже больше

Боярышник получил известность как лекарственное средство очень много веков назад. Вначале его использовали только в пищу, а затем определили, что он обладает не только массой питательных качеств, но и огромным лечебным эффектом.

Плоды оказывают большую пользу организму человека, ведь они отлично влияют на работу почек, сердца, печени, поддерживают в тонусе сосуды. После применения снижается нервное перенапряжение, нормализуется сердечный ритм, сон становится лучше. Широко известен боярышник в борьбе с перепадами давления, после его применения быстро уходят признаки гипотонии и гипертонии.

Для изготовления лекарства используют всё растение: цветы, листья, корни и конечно ягоды этого чудодейственного кустарника. Существует множество рецептов в сокровищнице народной медицины, а также боярышник задействован в производстве лекарств в традиционной медицине.

Людей с перепадами давления в настоящее время волнует вопрос – боярышник повышает или понижает артериальное давление (АД)?

Боярышник получил известность как лекарственное средство очень много веков назад. Вначале его использовали только в пищу, а затем определили, что он обладает не только массой питательных качеств, но и огромным лечебным эффектом.

Польза настойки боярышника

Препараты, в составе которых есть лекарственное растение, расслабляют стенки кровеносных сосудов при повышенном давлении. Исчезают боли, головокружение, звон в ушах. Настойка боярышника уменьшает напор кровяного давления, облегчая общее состояние больного.

Простое, доступное лекарственное средство устраняет проблемы с заболеваниями сердца, успокаивает нервную систему, укрепляет организм.

Польза настойки растения:

  • приводит в норму сердечный ритм путем уменьшения частоты сокращений;
  • снижает кровяное давление;
  • улучшает кровообращение;
  • устраняет спазм сосудов головного мозга;
  • понижает уровень холестерина, усиленно выводя его из организма;
  • обладает успокаивающим эффектом;
  • укрепляет организм;
  • препятствует процессам старения;
  • оказывает тонизирующее воздействие на кожу.

Действие настойки боярышника усилят дополнительные составляющие: пустырник, пион, валериана, овес, кипрей. Лекарственное средство приобретают в аптеках, готовят самостоятельно в домашних условиях.

  • приводит в норму сердечный ритм путем уменьшения частоты сокращений;
  • снижает кровяное давление;
  • улучшает кровообращение;
  • устраняет спазм сосудов головного мозга;
  • понижает уровень холестерина, усиленно выводя его из организма;
  • обладает успокаивающим эффектом;
  • укрепляет организм;
  • препятствует процессам старения;
  • оказывает тонизирующее воздействие на кожу.

Рецепты боярышника от повышенного давления

Боярышник от повышенного давления используют в самых разнообразных форматах. Чаще всего в лечебных целях используют отвар или спиртовую настойку. Отвар необходимо использовать в течение 2-3 дней после приготовления. Настойку же можно хранить в течение длительного времени.

Боярышник от повышенного давления используют в самых разнообразных форматах. Чаще всего в лечебных целях используют отвар или спиртовую настойку. Отвар необходимо использовать в течение 2-3 дней после приготовления. Настойку же можно хранить в течение длительного времени.

Действие на артериальное давление

Уже несколько лет идут споры о том, что боярышник повышает или понижает давление. Правы обе стороны. Макроэлементы, входящие в состав плодов (цинк, железо, магний и т.д.) прекрасно его стабилизируют. При этом неважно, высокое оно или низкое.

Это единственная в этом плане трава, которая стабилизирует любое АД и улучшает общее самочувствие при этом.

Положительный эффект при приеме отвара или настоя боярышника отмечается при начальных стадиях развития болезни (1 или 2).

Плоды растения, помимо народной медицины, нашли применение и в традиционной. На сегодняшний день в аптеках можно найти таблетки, сборы и готовые настойки на его основе.

Но важно знать, что это всего лишь стимулятор и дополнительное средство, которое не может заменить лекарства. Поэтому его нужно применять в комплексе с другими препаратами, прописанными врачом.

  1. В кастрюлю залить кипяток и добавить ягоды в пропорции – 5 столовых ложек ягод на литр кипятка.
  2. Подержать на медленном огне минут семь, выключить и дать настояться 40 минут.
  3. Остудить отвар до комнатной температуры.
  4. Процедить и долить еще небольшое количество воды, чтобы объем был равен первоначальному.

1. Чай

Для приготовления чая из боярышника необходимо взять 2 ч. л. заранее измельчённых плодов, залить 500 мл кипятка и дать настояться в течение 20-35 минут. Рекомендуется делать это в термосе.

Принимать следует по 200 мл 2 раза в день (утром и вечером) после приёма пищи.

Для максимального увеличения полезных свойств можно воспользоваться другой технологией. В разогретый стеклянный чайник насыпается 2 ч. л. плодов и 1 ч. л. цветков растения. Сухая смесь заливается 600 мл кипятка. После выдержки в течение 5-10 минут рекомендуется процедить напиток и принимать по 100 мл 3 раза в день во время каждого приёма пищи.

Длительность лечения не должна превышать 3 недель.

Терапевт, кардиолог. Врач высшей категории.

Влияние боярышника на организм

Благодаря кверцетину боярышник повышает эластичность кровеносных сосудов, помогает снизить проницаемость капилляров, является хорошим антиоксидантом, снижает риск развития новообразований.

Кверцетин улучшает кровообращение головного мозга, снижает давление, предупреждает развитие нарушений в работе сердца. Гиперозид способствует обогащению крови молекулами кислорода, что приводит к улучшению питания головного мозга и сердца. Кроме того, он питает мышцу сердца ионами калия, что благотворно действует на работу этого органа. Происходит снижение сердечных сокращений, а сила, с которой миокард выталкивает кровь, увеличивается. Таким образом боярышник понижает давление. С помощью витексина просвет кровеносных сосудов увеличивается, обменные процессы в мышце сердца улучшаются, поэтому при высоком давлении применяют настойку из этих плодов.

Эффективен боярышник при гипертонии. Он понижает давление благодаря тому, что в составе его плодов содержатся фруктовые кислоты. Они разжижают кровь, повышают проходимость сосудов посредством расширения их просвета, нормализуют кровоснабжение головного мозга, сердца. Хлорогеновая кислота тормозит атеросклероз сосудов, чем понижает давление. Урсоловая кислота отличается мочегонным действием, в связи с этим при высоком давлении она способна понизить АД за счет снижения объема плазмы.

Плоды боярышника – кладезь витамина А, Р, С, а также содержат флавоноиды, которые устраняют ломкость сосудов, повышают их эластичность, поэтому используются при повышенном давлении.

В ягодах указанного растения содержится много пектина, который улучшает работу почек, выводит соли тяжелых металлов. При плохой работе почек жидкость задерживается в организме. Это повышает давление в сосудах за счет увеличения объема циркулирующей крови. Боярышник улучшает деятельность почек, “подстегивает” обменные процессы в организме, поэтому используется и от повышенного давления.

Плоды этого многолетнего кустарника, кроме того, имеют седативное действие, укрепляют нервную систему, улучшают сон. Боярышник давление понижает еще и посредством снижения возбудимости нервной системы человека.

Плоды этого многолетнего кустарника, кроме того, имеют седативное действие, укрепляют нервную систему, улучшают сон. Боярышник давление понижает еще и посредством снижения возбудимости нервной системы человека.

Как употреблять боярышник гипертоникам (рецепты)

Аптеки предлагают большой ассортимент лекарственных средств на основе этого растения. Это экстракты, настои, цветы и сушеные плоды растения, травяные сборы и порошок из цветов. Как же правильно и в каком количестве принимать боярышник для максимальной пользы при повышенном давлении? Давайте рассмотрим различные способы применения.

Прежде чем заварить боярышник и принимать отвар от повышенного АД, следует учесть – пить его необходимо понемногу, учитывая противопоказания. Заваривается он разными способами:

Добавить комментарий