Ксеникал: инструкция (капсулы), способы применения, отзывы

Способ применения и дозировка Ксеникал

  • КСЕНИКАЛ Капсулы

Для взрослых рекомендованная доза Ксеникала составляет 120 мг (1 капсула) 3 раза/сут с каждым основным приемом пищи (во время еды или не позже чем через час после еды). Если прием пищи пропускают или если пища не содержит жира, то прием Ксеникала также можно пропустить.

Увеличение дозы Ксеникала свыше рекомендованной (120 мг 3 раза/сут) не приводит к усилению его терапевтического эффекта.

Для пациентов пожилого возраста, пациентов с нарушениями функции печени или почек коррекция дозы не требуется.

Эффективность и безопасность Ксеникала у детей и подростков до 18 лет не установлена.

Вероятность побочных реакций со стороны ЖКТ может увеличиваться, если Ксеникал ® принимают на фоне питания, богатого жирами (например, 2000 ккал/сут, из них более 30% – в виде жиров, что равняется примерно 67 г жира). Суточное потребление жиров должно быть распределено на 3 основных приема.

Аналоги Ксеникала

К аналогам Ксеникала, имеющим такое же активное вещество, что и у данного медикамента относятся: Орлимакс капсулы, Орсотен капсулы, Листата таблетки, Орлимакс-Лайт капсулы, Листата Мини таблетки, Орлистат Канон капсулы, Алли капсулы, Ксеналтен капсулы, Орсотен слим капсулы.

К аналогам Ксеникала, имеющим такое же активное вещество, что и у данного медикамента относятся: Орлимакс капсулы, Орсотен капсулы, Листата таблетки, Орлимакс-Лайт капсулы, Листата Мини таблетки, Орлистат Канон капсулы, Алли капсулы, Ксеналтен капсулы, Орсотен слим капсулы.

Показания к применению

Препарат предназначен для длительного применения у пациентов с избыточным весом, у пациентов с ожирением, а также у лиц, имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска.

Ксеникал назначают в сочетании с гипокалорийной диетой, больным инсулиннезависимым диабетом с ожирением или избыточным весом — с умеренно ограниченной низкокалорийной диетой или сахароснижающими средствами.

  • холестатический синдром;
  • синдром мальабсорбции;
  • непереносимость любого из компонентов капсул.

Ксеникал – инструкция по применению

Регистрационный номер
П N014903/01

Торговое наименование
Ксеникал ®

Международное непатентованное название
Орлистат

Лекарственная форма
Капсулы

Состав
Одна капсула содержит:
активное вещество: орлистат 120 мг (в виде пеллет* 240 мг);
*состав пеллет: орлистат — 120 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 93.60 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) — 7.20 мг, повидон К-30 — 12.00 мг, натрия лаурилсульфат — 7.20 мг;
вспомогательные вещества: тальк — 0.24 мг;
состав оболочки капсулы: желатин, индигокармин, титана диоксид.

Описание
Твердые желатиновые капсулы №1, непрозрачные, бирюзового цвета. На корпусе капсулы имеется надпись «XENICAL 120», на крышечке — «ROCHE», черного цвета. Содержимое капсул — пеллеты белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа
Ингибитор липаз ЖКТ

Код АТХ [A08AB01]

Фармакологические свойства
Ксеникал ® — мощный, специфический и обратимый ингибитор желудочно-кишечных липаз, обладающий продолжительным действием. Его терапевтическое действие осуществляется в просвете желудка и тонкого кишечника и заключается в образовании ковалентной связи с активным сериновым участком желудочной и панкреатической липаз. Инактивированный фермент при этом теряет способность расщеплять жиры пищи, поступающие в форме триглицеридов, на всасывающиеся свободные жирные кислоты и моноглицериды. Поскольку нерасщепленные триглицериды не всасываются, возникающее вследствие этого уменьшение поступления калорий в организм приводит к уменьшению массы тела. Таким образом, терапевтическое действие препарата осуществляется без всасывания в системный кровоток.
Судя по результатам содержания жира в кале, действие орлистата начинается через 24–48 часов после приема. После отмены препарата содержание жира в кале через 48–72 часа обычно возвращается к уровню, имевшему место до начала терапии.
Эффективность
Больные с ожирением
В клинических исследованиях у пациентов, принимающих орлистат, наблюдалась большая потеря массы тела по сравнению с пациентами, находящимися на диетотерапии. Снижение массы тела начиналось уже в течение первых 2-х недель после начала лечения и продолжалось от 6 до 12 месяцев даже у пациентов с отрицательным ответом на диетотерапию. На протяжении 2-х лет наблюдалось статистически значимое улучшение профиля метаболических факторов риска, сопутствующих ожирению. Кроме того, по сравнению с приемом плацебо отмечалось значительное уменьшение количества жира в организме. Орлистат эффективен в отношении предотвращения повторной прибавки массы тела. Повторный набор массы тела, не более 25% от потерянного, наблюдался примерно у половины пациентов, а у половины из этих пациентов повторного набора массы тела не наблюдалось или даже отмечалось дальнейшее его снижение.
Больные с ожирением и сахарным диабетом 2 типа
В клинических исследованиях длительностью от 6 месяцев до 1 года у пациентов с избыточной массой тела или ожирением и сахарным диабетом 2 типа, принимающих орлистат, наблюдалась большая потеря массы тела по сравнению с пациентами, проходившими лечение только диетотерапией. Потеря массы тела происходила в основном за счет уменьшения количества жира в организме. Следует отметить, что до начала исследования, несмотря на прием гипогликемических средств, у пациентов часто отмечался недостаточный контроль гликемии. Однако, при проведении терапии орлистатом наблюдалось статистически и клинически значимое улучшение контроля гликемии. Кроме того, на фоне терапии орлистатом наблюдалось снижение доз гипогликемических средств, концентрации инсулина, а также уменьшение инсулинорезистентности.
Уменьшение риска развития сахарного диабета 2 типа у пациентов с ожирением
В 4-х летнем клиническом исследовании было показано, что орлистат значительно снижает риск развития сахарного диабета 2-го типа (примерно на 37% по сравнению с плацебо). Степень уменьшения риска была даже более значительной у пациентов с исходным нарушением толерантности к глюкозе (приблизительно на 45%). В группе терапии орлистатом отмечалась более значительная потеря массы тела по сравнению с группой плацебо. Поддержание массы тела на новом уровне наблюдалось в течении всего периода исследования. Более того, по сравнению с плацебо у пациентов, получавших терапию орлистатом, наблюдалось значительное улучшение профиля метаболических факторов риска.
Пубертатное ожирение
В клиническом исследовании длительностью 1 год у подростков с ожирением, при приеме орлистата наблюдалось уменьшение индекса массы тела по сравнению с группой плацебо, где отмечалось даже увеличение индекса массы тела. Кроме того, у пациентов группы орлистата отмечалось уменьшение жировой массы, а также окружности талии и бедер по сравнению с группой плацебо. Также у пациентов, получавших терапию орлистатом, отмечалось значительное снижение диастолического артериального давления по сравнению с группой плацебо.

Фармакокинетика
Всасывание
У добровольцев с нормальной массой тела и ожирением системное воздействие препарата минимально. После однократного перорального приема препарата в дозе 360 мг неизмененный орлистат в плазме определить не удалось, что означает, что его концентрации находятся ниже уровня 5 нг/мл.
В целом, после приема терапевтических доз выявить неизмененный орлистат в плазме удавалось лишь в редких случаях, при этом концентрации его были крайне малы ( Показания
Длительная терапия больных ожирением или пациентов с избыточной массой тела, в том числе имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска, в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой.
В комбинации с гипогликемическими препаратами (метформин, производные сульфонилмочевины и/или инсулин) или умеренно гипокалорийной диетой у больных сахарным диабетом 2 типа с избыточной массой тела или ожирением.

Противопоказания
Синдром хронической мальабсорбции, холестаз, повышенная чувствительность к препарату или любым другим компонентам, содержащимся в капсуле.

Беременность и период кормления грудью
Препарат категории В.
В исследованиях репродуктивной токсичности на животных тератогенного и эмбриотоксического эффекта препарата не наблюдалось. В отсутствие тератогенного эффекта у животных ожидать подобного эффекта у человека не следует. Однако из-за отсутствия клинических данных Ксеникал ® не следует назначать беременным.
Выведение орлистата с грудным молоком не изучалось, поэтому его не следует принимать во время кормления грудью.

Способ применения и дозы
Длительная терапия больных ожирением или пациентов с избыточной массой тела, в том числе имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска, в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой:
у взрослых и детей старше 12 лет рекомендованная доза орлистата составляет одну капсулу в 120 мг с каждым основным приемом пищи (во время еды или не позднее чем через час после еды).
В комбинации с гипогликемическими препаратами (метформин, производные сульфонилмочевины и/или инсулин) или умеренно гипокалорийной диетой у больных сахарным диабетом 2 типа с избыточной массой тела или ожирением:
у взрослых рекомендованная доза орлистата составляет одну капсулу в 120 мг с каждым основным приемом пищи (во время еды или не позднее чем через час после еды).
Если прием пищи пропускают или если пища не содержит жира, то прием препарата Ксеникал ® также можно пропустить.
Препарат следует принимать в сочетании со сбалансированной, умеренно гипокалорийной диетой, содержащей не более 30% калоража в виде жиров. Суточное потребление жиров, углеводов и белков необходимо распределять на три основные приема.
Увеличение дозы орлистата свыше рекомендованной (120 мг 3 раза в сутки) не приводит к усилению его терапевтического эффекта.
Эффективность и безопасность препарата Ксеникал ® у пациентов с нарушением функции печени и/или почек, а также у пациентов пожилого и детского возраста (младше 12 лет) не исследовались.

Передозировка
В клинических исследованиях у лиц с нормальной массой тела и больных ожирением прием разовых доз 800 мг или многократный прием препарата по 400 мг 3 раза в сутки в течение 15 дней не сопровождался появлением существенных нежелательных явлений. Кроме того, у больных ожирением есть опыт применения орлистата по 240 мг 3 раза в сутки в течение 6 месяцев, что не сопровождалось достоверным увеличением частоты нежелательных явлений.
В случаях передозировки препарата Ксеникал ® сообщалось либо об отсутствии нежелательных явлений, либо нежелательные явления не отличались от тех, которые наблюдаются при приеме препарата в терапевтических дозах.
В случае выраженной передозировки препарата Ксеникал ® рекомендуется наблюдать пациента в течение 24 часов. По данным исследований у человека и животных, любые системные эффекты, которые можно было бы связать с липазоингибирующими свойствами орлистата, должны быть быстро обратимы.

Побочное действие
Данные клинических исследований
Для описания частоты побочных реакций используются следующие категории: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, ® часто возникают следующие нежелательные явления со стороны желудочно-кишечного тракта: «мягкий» стул, боли или дискомфорт в прямой кишке, недержание кала, вздутие живота, поражение зубов, поражение десен.
Отмечались также очень часто: головные боли, инфекции верхних дыхательных путей, грипп; часто: инфекции нижних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей, дисменорея, тревога, слабость.
У больных с сахарным диабетом 2 типа характер и частота нежелательных явлений были сопоставимы с таковыми у лиц без сахарного диабета с избыточной массой тела и ожирением. Единственными новыми побочными явлениями у пациентов с сахарным диабетом 2 типа были гипогликемические состояния, возникавшие с частотой >2% и инцидентностью ≥1% по сравнению с плацебо (которые могли возникать в результате улучшения компенсации углеводного обмена), и часто — вздутие живота.
В 4-х летнем клиническом исследовании общий профиль безопасности не отличался от такового, полученного в 1- и 2-летних исследованиях. При этом общая частота возникновения нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта ежегодно уменьшалась на протяжении 4-х летнего периода приема препарата.
Постмаркетинговое наблюдение
Описаны редкие случаи аллергических реакций, главными клиническими симптомами которых были зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилаксия.
Описаны очень редкие случаи буллезной сыпи, повышения активности трансаминаз и щелочной фосфатазы, а также отдельные, возможно серьезные, случаи развития гепатита (причинно-следственная связь с приемом препарата Ксеникал ® или патофизиологические механизмы развития не установлены).
При одновременном назначении препарата Ксеникал ® и антикоагулянтов зарегистрированы случаи снижения протромбина, увеличение значений международного нормализованного отношения (МНO) и несбалансированной терапии антикоагулянтами, что приводило к изменению гемостатических параметров.
Зарегистрированы случаи ректального кровотечения, дивертикулита, панкреатита, холелитиаза и оксалатной нефропатии (частота возникновения не известна).
При одновременном приеме орлистата и противоэпилептических препаратов наблюдались случаи развития судорог (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Читайте также:  Мозоль между пальцами ног – что делать и как избавиться от межпальцевой мозоли

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Не выявлено взаимодействия с амитриптилином, аторвастатином, бигуанидами, дигоксином, фибратами, флуоксетином, лозартаном, фенитоином, пероральными контрацептивами, фентермином, правастатином, варфарином, нифедипином ГИТС (гастро-интестинальная терапевтическая система) и нифедипином с медленным высвобождением, сибутрамином или алкоголем (на основании исследований взаимодействий между лекарственными средствами). Однако необходимо следить за показателями МНO при сопутствующей терапии варфарином или другими пероральными антикоагулянтами.
При одновременном приеме с препаратом Ксеникал ® отмечалось уменьшение всасывания витаминов D, Е и бета-каротина. Если рекомендованы поливитамины, их следует принимать не менее чем через 2 часа после приема препарата Ксеникал ® или перед сном.
При одновременном приеме препарата Ксеникал ® и циклоспорина отмечалось снижение плазменных концентраций циклоспорина, поэтому рекомендуется более частое определение концентраций циклоспорина в плазме при одновременном приеме циклоспорина и препарата Ксеникал ® .
При пероральном назначении амиодарона во время терапии препаратом Ксеникал ® отмечалось снижение системной экспозиции амиодарона и дезэтиламиодарона (на 25–30%), однако в связи со сложной фармакокинетикой амиодарона, клиническая значимость этого явления не ясна. Добавление препарата Ксеникал ® к длительной терапии амиодароном возможно приведет к снижению терапевтического эффекта амиодарона (исследований не проводилось).
Следует избегать одновременного приема препарата Ксеникал ® и акарбозы, из-за отсутствия данных фармакокинетических исследований.
При одновременном приеме орлистата и противоэпилептических препаратов наблюдались случаи развития судорог. Причинно-следственная связь между развитием судорог и терапией орлистатом не установлена. Тем не менее, следует мониторировать состояние пациентов на предмет возможных изменений в частоте и/или тяжести судорожного синдрома.

Особые указания
Ксеникал ® эффективен в плане длительного контроля массы тела (снижение массы тела и ее поддержание на новом уровне, предотвращение повторной прибавки массы тела). Лечение препаратом Ксеникал ® приводит к улучшению профиля факторов риска и заболеваний, сопутствующих ожирению, включая гиперхолестеринемию, сахарный диабет 2 типа, нарушение толерантности к глюкозе, гиперинсулинемию, артериальную гипертензию, и к уменьшению количества висцерального жира.
При использовании в комбинации с такими гипогликемическими препаратами, как метформин, производные сульфонилмочевины и/или инсулин у больных сахарным диабетом 2 типа с избыточной массой тела (индекс массы тела (ИМТ) ≥28 кг/м 2 ) или ожирением (ИМТ ≥30 кг/м 2 ), Ксеникал ® в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой дает дополнительное улучшение компенсации углеводного обмена.
В клинических исследованиях у большинства больных концентрации витаминов A, D, E, К и бета-каротина в ходе четырех лет терапии орлистатом оставались в пределах нормы. Для обеспечения адекватного поступления всех питательных веществ можно назначить поливитамины.
Пациент должен получать сбалансированную, умеренно гипокалорийную диету, содержащую не более 30% калоража в виде жиров. Рекомендуется питание, богатое фруктами и овощами. Суточное потребление жиров, углеводов и белков необходимо распределять на три основные приема.
Вероятность побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта может увеличиваться, если Ксеникал ® принимают на фоне питания, богатого жирами (например, 2000 ккал/сутки, из них более 30% в виде жиров, что равняется примерно 67 г жира). Суточное потребление жиров должно быть распределено на три основных приема. Если Ксеникал ® принимают с пищей, очень богатой жиром, вероятность желудочно-кишечных реакций увеличивается.
У больных сахарным диабетом 2 типа уменьшение массы тела при лечении препаратом Ксеникал ® сопровождается улучшением компенсации углеводного обмена, что может позволить или потребовать снижения дозы гипогликемических препаратов (например, производных сульфонилмочевины).

Форма выпуска и упаковка
Капсулы 120 мг
По 21 штуке в блистер из ПВХ/AL/ПВДХ.
По 1, 2 или 4 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Срок годности
3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С в защищенном от влаги месте.
Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Владелец Регистрационного удостоверения
Ф. Хоффманн-Ля Рош Лтд., Швейцария
F. Hoffmann-La Roche Ltd, Grenzacherstrasse 124, 4070 Basel, Switzerland

Производитель
Ф. Хоффманн-Ля Рош Лтд., Швейцария
F. Hoffmann-La Roche Ltd, Grenzacherstrasse 124, 4070 Basel, Switzerland

Рош С.п.А., Италия
Roche S.p.A., Via Morelli 2, 20090 Segrate, Milano, Italy

Претензии потребителей направлять по адресу Представительства Ф. Хоффманн-Ля Рош Лтд.:
107031, Россия, г. Москва, Трубная площадь, д. 2

В случае упаковки на ЗАО «Радуга Продакшн» претензии потребителей направлять по адресу:
197229, Россия, г. Санкт-Петербург, ул. 3-я Конная Лахта, д. 48, корп. 7

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Отзывы о капсулах для похудения Ксеникал (Xenical)

Время действия препарата для похудения Ксеникал (Xenical): 1 капсула препарата для похудения Ксеникал (Xenical) действует примерно около 9 часов.

Ксеникал для похудения

Наличие незначительного лишнего веса может огорчить любого человека и подвигнуть его на какие-либо серьезные шаги – диеты, занятия спортом, прием таблеток и средств нетрадиционной медицины. Но проблема ожирения зачастую ставит пациента в тупик. На физкультуру нет сил, ограничить себя в еде никак не получается, фитотератипия бездействует, а некоторые медицинские препараты могут нанести непоправимый вред организму.

Между тем, швейцарский препарат Ксеникал для похудения сегодня пользуется большой популярностью именно среди людей с ожирением, которые уже испытывают на себе негативные последствия избыточного веса (атеросклероз, сахарный диабет, гипертонию).

Миссия орлистата, основного действующего вещества таблеток Ксеникал, в том, чтобы препятствовать усвоению жиров организмом. На практике это происходит следующим образом. Препарат блокирует работу фермента (липаза), отвечающего за расщепление поступающих с пищей жиров до того уровня, когда они начинают усваиваться. В результате получается, что почти 30 % всего съеденного жира не всасываются, а выводятся наружу вместе с калом. Организм понимает, что для него настали «плохие времена» и включает режим расходования накопленных жировых запасов.

Центральная нервная система

Часто у пациентов на фоне приема препарата наблюдается снижение уровня глюкозы в крови, что может становиться причиной сонливости и снижения работоспособности. Возможны головные боли.

Головная боль – побочный эффект от Ксеникала со стороны центральной нервной системы.


При появлении неблагоприятных эффектов на фоне приема этого лекарственного средства требуется дополнительная консультация врача для определения необходимости дальнейшего использования медикамента. В одних случаях побочные эффекты от приема препарата исчезают через 5-7 дней приема, а в других – носят стойкий характер.

Побочные действия

На фоне использования лекарственного состава могут проявляться побочные реакции. В большинстве случаев побочные реакции, на действующий компонент обусловленны нарушениями в работе желудочно-кишечного тракта. Подобная эффективность связана с препятствием всасывание жиров из продуктов питания.

Очень часто отмечаются такие явления как маслянистые выделения из прямой кишки и повышенное газообразование. Пациент может столкнуться с метеоризмом, чувством боли и дискомфорта в животе, жидким стулом. Частота проявления побочных реакций усиливается при повышенном содержании жира в питании. Пациент должен помнить о возможностях возникновения побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта.

При лечении препаратом могут прослеживаться нежелательные реакции со стороны желудка, а именно недержание кала, поражения зубов, поражение десен, дискомфорт в животе. Пациенты могут жаловаться на появление головных болей, склонность к инфекциям дыхательных путей, дисменорея, тревога, слабость.

У пациентов с сахарным диабетом 2 типа частота нежелательных реакций повышается. Во врачебной практике зафиксированы случаи появления аллергических реакций, симптомом которых являются зуд, крапивница и нефротический отек, бронхоспазм и анафилаксия. Описаны случаи буллёзной сыпи, повышения активности трансаминаз и щелочной фосфатазы. В отдельных случаях возможно развитие гепатита. При одновременном использовании Ксеникал и антикоагулянтов возможно снижения показателей протромбина и увеличение значения международного нормализованного отношения. Зарегистрированы случаи ректального кровотечения и дивертикулита.

У пациентов с сахарным диабетом 2 типа частота нежелательных реакций повышается. Во врачебной практике зафиксированы случаи появления аллергических реакций, симптомом которых являются зуд, крапивница и нефротический отек, бронхоспазм и анафилаксия. Описаны случаи буллёзной сыпи, повышения активности трансаминаз и щелочной фосфатазы. В отдельных случаях возможно развитие гепатита. При одновременном использовании Ксеникал и антикоагулянтов возможно снижения показателей протромбина и увеличение значения международного нормализованного отношения. Зарегистрированы случаи ректального кровотечения и дивертикулита.

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Ксеникал ®

Капсулы твердые желатиновые, №1, бирюзового цвета, непрозрачные; на корпусе надпись черного цвета “XENICAL 120”, на крышечке – “ROCHE”; содержимое капсул – пеллеты белого или почти белого цвета.

1 капс.
орлистат120 мг
(в виде пеллет* 240 мг)

Вспомогательные вещества: тальк – 0.24 мг.

* Состав пеллет: целлюлоза микрокристаллическая – 93.6 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) – 7.2 мг, повидон К-30 – 12 мг, натрия лаурилсульфат – 7.2 мг.

Состав оболочки капсулы: желатин, индигокармин, титана диоксид.

21 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
21 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
21 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.

В целом, после приема терапевтических доз выявить неизмененный орлистат в плазме удавалось лишь в редких случаях, при этом концентрации его были крайне малы ( Распределение

Читайте также:  Лечение артроза и артрита народными средствами - домашними

Ксеникал – инструкция по применению

Регистрационный номер
П N014903/01

Торговое наименование
Ксеникал ®

Международное непатентованное название
Орлистат

Лекарственная форма
Капсулы

Состав
Одна капсула содержит:
активное вещество: орлистат 120 мг (в виде пеллет* 240 мг);
*состав пеллет: орлистат — 120 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 93.60 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) — 7.20 мг, повидон К-30 — 12.00 мг, натрия лаурилсульфат — 7.20 мг;
вспомогательные вещества: тальк — 0.24 мг;
состав оболочки капсулы: желатин, индигокармин, титана диоксид.

Описание
Твердые желатиновые капсулы №1, непрозрачные, бирюзового цвета. На корпусе капсулы имеется надпись «XENICAL 120», на крышечке — «ROCHE», черного цвета. Содержимое капсул — пеллеты белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа
Ингибитор липаз ЖКТ

Код АТХ [A08AB01]

Фармакологические свойства
Ксеникал ® — мощный, специфический и обратимый ингибитор желудочно-кишечных липаз, обладающий продолжительным действием. Его терапевтическое действие осуществляется в просвете желудка и тонкого кишечника и заключается в образовании ковалентной связи с активным сериновым участком желудочной и панкреатической липаз. Инактивированный фермент при этом теряет способность расщеплять жиры пищи, поступающие в форме триглицеридов, на всасывающиеся свободные жирные кислоты и моноглицериды. Поскольку нерасщепленные триглицериды не всасываются, возникающее вследствие этого уменьшение поступления калорий в организм приводит к уменьшению массы тела. Таким образом, терапевтическое действие препарата осуществляется без всасывания в системный кровоток.
Судя по результатам содержания жира в кале, действие орлистата начинается через 24–48 часов после приема. После отмены препарата содержание жира в кале через 48–72 часа обычно возвращается к уровню, имевшему место до начала терапии.
Эффективность
Больные с ожирением
В клинических исследованиях у пациентов, принимающих орлистат, наблюдалась большая потеря массы тела по сравнению с пациентами, находящимися на диетотерапии. Снижение массы тела начиналось уже в течение первых 2-х недель после начала лечения и продолжалось от 6 до 12 месяцев даже у пациентов с отрицательным ответом на диетотерапию. На протяжении 2-х лет наблюдалось статистически значимое улучшение профиля метаболических факторов риска, сопутствующих ожирению. Кроме того, по сравнению с приемом плацебо отмечалось значительное уменьшение количества жира в организме. Орлистат эффективен в отношении предотвращения повторной прибавки массы тела. Повторный набор массы тела, не более 25% от потерянного, наблюдался примерно у половины пациентов, а у половины из этих пациентов повторного набора массы тела не наблюдалось или даже отмечалось дальнейшее его снижение.
Больные с ожирением и сахарным диабетом 2 типа
В клинических исследованиях длительностью от 6 месяцев до 1 года у пациентов с избыточной массой тела или ожирением и сахарным диабетом 2 типа, принимающих орлистат, наблюдалась большая потеря массы тела по сравнению с пациентами, проходившими лечение только диетотерапией. Потеря массы тела происходила в основном за счет уменьшения количества жира в организме. Следует отметить, что до начала исследования, несмотря на прием гипогликемических средств, у пациентов часто отмечался недостаточный контроль гликемии. Однако, при проведении терапии орлистатом наблюдалось статистически и клинически значимое улучшение контроля гликемии. Кроме того, на фоне терапии орлистатом наблюдалось снижение доз гипогликемических средств, концентрации инсулина, а также уменьшение инсулинорезистентности.
Уменьшение риска развития сахарного диабета 2 типа у пациентов с ожирением
В 4-х летнем клиническом исследовании было показано, что орлистат значительно снижает риск развития сахарного диабета 2-го типа (примерно на 37% по сравнению с плацебо). Степень уменьшения риска была даже более значительной у пациентов с исходным нарушением толерантности к глюкозе (приблизительно на 45%). В группе терапии орлистатом отмечалась более значительная потеря массы тела по сравнению с группой плацебо. Поддержание массы тела на новом уровне наблюдалось в течении всего периода исследования. Более того, по сравнению с плацебо у пациентов, получавших терапию орлистатом, наблюдалось значительное улучшение профиля метаболических факторов риска.
Пубертатное ожирение
В клиническом исследовании длительностью 1 год у подростков с ожирением, при приеме орлистата наблюдалось уменьшение индекса массы тела по сравнению с группой плацебо, где отмечалось даже увеличение индекса массы тела. Кроме того, у пациентов группы орлистата отмечалось уменьшение жировой массы, а также окружности талии и бедер по сравнению с группой плацебо. Также у пациентов, получавших терапию орлистатом, отмечалось значительное снижение диастолического артериального давления по сравнению с группой плацебо.

Фармакокинетика
Всасывание
У добровольцев с нормальной массой тела и ожирением системное воздействие препарата минимально. После однократного перорального приема препарата в дозе 360 мг неизмененный орлистат в плазме определить не удалось, что означает, что его концентрации находятся ниже уровня 5 нг/мл.
В целом, после приема терапевтических доз выявить неизмененный орлистат в плазме удавалось лишь в редких случаях, при этом концентрации его были крайне малы ( Показания
Длительная терапия больных ожирением или пациентов с избыточной массой тела, в том числе имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска, в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой.
В комбинации с гипогликемическими препаратами (метформин, производные сульфонилмочевины и/или инсулин) или умеренно гипокалорийной диетой у больных сахарным диабетом 2 типа с избыточной массой тела или ожирением.

Противопоказания
Синдром хронической мальабсорбции, холестаз, повышенная чувствительность к препарату или любым другим компонентам, содержащимся в капсуле.

Беременность и период кормления грудью
Препарат категории В.
В исследованиях репродуктивной токсичности на животных тератогенного и эмбриотоксического эффекта препарата не наблюдалось. В отсутствие тератогенного эффекта у животных ожидать подобного эффекта у человека не следует. Однако из-за отсутствия клинических данных Ксеникал ® не следует назначать беременным.
Выведение орлистата с грудным молоком не изучалось, поэтому его не следует принимать во время кормления грудью.

Способ применения и дозы
Длительная терапия больных ожирением или пациентов с избыточной массой тела, в том числе имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска, в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой:
у взрослых и детей старше 12 лет рекомендованная доза орлистата составляет одну капсулу в 120 мг с каждым основным приемом пищи (во время еды или не позднее чем через час после еды).
В комбинации с гипогликемическими препаратами (метформин, производные сульфонилмочевины и/или инсулин) или умеренно гипокалорийной диетой у больных сахарным диабетом 2 типа с избыточной массой тела или ожирением:
у взрослых рекомендованная доза орлистата составляет одну капсулу в 120 мг с каждым основным приемом пищи (во время еды или не позднее чем через час после еды).
Если прием пищи пропускают или если пища не содержит жира, то прием препарата Ксеникал ® также можно пропустить.
Препарат следует принимать в сочетании со сбалансированной, умеренно гипокалорийной диетой, содержащей не более 30% калоража в виде жиров. Суточное потребление жиров, углеводов и белков необходимо распределять на три основные приема.
Увеличение дозы орлистата свыше рекомендованной (120 мг 3 раза в сутки) не приводит к усилению его терапевтического эффекта.
Эффективность и безопасность препарата Ксеникал ® у пациентов с нарушением функции печени и/или почек, а также у пациентов пожилого и детского возраста (младше 12 лет) не исследовались.

Передозировка
В клинических исследованиях у лиц с нормальной массой тела и больных ожирением прием разовых доз 800 мг или многократный прием препарата по 400 мг 3 раза в сутки в течение 15 дней не сопровождался появлением существенных нежелательных явлений. Кроме того, у больных ожирением есть опыт применения орлистата по 240 мг 3 раза в сутки в течение 6 месяцев, что не сопровождалось достоверным увеличением частоты нежелательных явлений.
В случаях передозировки препарата Ксеникал ® сообщалось либо об отсутствии нежелательных явлений, либо нежелательные явления не отличались от тех, которые наблюдаются при приеме препарата в терапевтических дозах.
В случае выраженной передозировки препарата Ксеникал ® рекомендуется наблюдать пациента в течение 24 часов. По данным исследований у человека и животных, любые системные эффекты, которые можно было бы связать с липазоингибирующими свойствами орлистата, должны быть быстро обратимы.

Побочное действие
Данные клинических исследований
Для описания частоты побочных реакций используются следующие категории: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, ® часто возникают следующие нежелательные явления со стороны желудочно-кишечного тракта: «мягкий» стул, боли или дискомфорт в прямой кишке, недержание кала, вздутие живота, поражение зубов, поражение десен.
Отмечались также очень часто: головные боли, инфекции верхних дыхательных путей, грипп; часто: инфекции нижних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей, дисменорея, тревога, слабость.
У больных с сахарным диабетом 2 типа характер и частота нежелательных явлений были сопоставимы с таковыми у лиц без сахарного диабета с избыточной массой тела и ожирением. Единственными новыми побочными явлениями у пациентов с сахарным диабетом 2 типа были гипогликемические состояния, возникавшие с частотой >2% и инцидентностью ≥1% по сравнению с плацебо (которые могли возникать в результате улучшения компенсации углеводного обмена), и часто — вздутие живота.
В 4-х летнем клиническом исследовании общий профиль безопасности не отличался от такового, полученного в 1- и 2-летних исследованиях. При этом общая частота возникновения нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта ежегодно уменьшалась на протяжении 4-х летнего периода приема препарата.
Постмаркетинговое наблюдение
Описаны редкие случаи аллергических реакций, главными клиническими симптомами которых были зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилаксия.
Описаны очень редкие случаи буллезной сыпи, повышения активности трансаминаз и щелочной фосфатазы, а также отдельные, возможно серьезные, случаи развития гепатита (причинно-следственная связь с приемом препарата Ксеникал ® или патофизиологические механизмы развития не установлены).
При одновременном назначении препарата Ксеникал ® и антикоагулянтов зарегистрированы случаи снижения протромбина, увеличение значений международного нормализованного отношения (МНO) и несбалансированной терапии антикоагулянтами, что приводило к изменению гемостатических параметров.
Зарегистрированы случаи ректального кровотечения, дивертикулита, панкреатита, холелитиаза и оксалатной нефропатии (частота возникновения не известна).
При одновременном приеме орлистата и противоэпилептических препаратов наблюдались случаи развития судорог (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Не выявлено взаимодействия с амитриптилином, аторвастатином, бигуанидами, дигоксином, фибратами, флуоксетином, лозартаном, фенитоином, пероральными контрацептивами, фентермином, правастатином, варфарином, нифедипином ГИТС (гастро-интестинальная терапевтическая система) и нифедипином с медленным высвобождением, сибутрамином или алкоголем (на основании исследований взаимодействий между лекарственными средствами). Однако необходимо следить за показателями МНO при сопутствующей терапии варфарином или другими пероральными антикоагулянтами.
При одновременном приеме с препаратом Ксеникал ® отмечалось уменьшение всасывания витаминов D, Е и бета-каротина. Если рекомендованы поливитамины, их следует принимать не менее чем через 2 часа после приема препарата Ксеникал ® или перед сном.
При одновременном приеме препарата Ксеникал ® и циклоспорина отмечалось снижение плазменных концентраций циклоспорина, поэтому рекомендуется более частое определение концентраций циклоспорина в плазме при одновременном приеме циклоспорина и препарата Ксеникал ® .
При пероральном назначении амиодарона во время терапии препаратом Ксеникал ® отмечалось снижение системной экспозиции амиодарона и дезэтиламиодарона (на 25–30%), однако в связи со сложной фармакокинетикой амиодарона, клиническая значимость этого явления не ясна. Добавление препарата Ксеникал ® к длительной терапии амиодароном возможно приведет к снижению терапевтического эффекта амиодарона (исследований не проводилось).
Следует избегать одновременного приема препарата Ксеникал ® и акарбозы, из-за отсутствия данных фармакокинетических исследований.
При одновременном приеме орлистата и противоэпилептических препаратов наблюдались случаи развития судорог. Причинно-следственная связь между развитием судорог и терапией орлистатом не установлена. Тем не менее, следует мониторировать состояние пациентов на предмет возможных изменений в частоте и/или тяжести судорожного синдрома.

Читайте также:  Гидронефроз при беременности: причины и возможности лечения

Особые указания
Ксеникал ® эффективен в плане длительного контроля массы тела (снижение массы тела и ее поддержание на новом уровне, предотвращение повторной прибавки массы тела). Лечение препаратом Ксеникал ® приводит к улучшению профиля факторов риска и заболеваний, сопутствующих ожирению, включая гиперхолестеринемию, сахарный диабет 2 типа, нарушение толерантности к глюкозе, гиперинсулинемию, артериальную гипертензию, и к уменьшению количества висцерального жира.
При использовании в комбинации с такими гипогликемическими препаратами, как метформин, производные сульфонилмочевины и/или инсулин у больных сахарным диабетом 2 типа с избыточной массой тела (индекс массы тела (ИМТ) ≥28 кг/м 2 ) или ожирением (ИМТ ≥30 кг/м 2 ), Ксеникал ® в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой дает дополнительное улучшение компенсации углеводного обмена.
В клинических исследованиях у большинства больных концентрации витаминов A, D, E, К и бета-каротина в ходе четырех лет терапии орлистатом оставались в пределах нормы. Для обеспечения адекватного поступления всех питательных веществ можно назначить поливитамины.
Пациент должен получать сбалансированную, умеренно гипокалорийную диету, содержащую не более 30% калоража в виде жиров. Рекомендуется питание, богатое фруктами и овощами. Суточное потребление жиров, углеводов и белков необходимо распределять на три основные приема.
Вероятность побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта может увеличиваться, если Ксеникал ® принимают на фоне питания, богатого жирами (например, 2000 ккал/сутки, из них более 30% в виде жиров, что равняется примерно 67 г жира). Суточное потребление жиров должно быть распределено на три основных приема. Если Ксеникал ® принимают с пищей, очень богатой жиром, вероятность желудочно-кишечных реакций увеличивается.
У больных сахарным диабетом 2 типа уменьшение массы тела при лечении препаратом Ксеникал ® сопровождается улучшением компенсации углеводного обмена, что может позволить или потребовать снижения дозы гипогликемических препаратов (например, производных сульфонилмочевины).

Форма выпуска и упаковка
Капсулы 120 мг
По 21 штуке в блистер из ПВХ/AL/ПВДХ.
По 1, 2 или 4 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Срок годности
3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С в защищенном от влаги месте.
Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Владелец Регистрационного удостоверения
Ф. Хоффманн-Ля Рош Лтд., Швейцария
F. Hoffmann-La Roche Ltd, Grenzacherstrasse 124, 4070 Basel, Switzerland

Производитель
Ф. Хоффманн-Ля Рош Лтд., Швейцария
F. Hoffmann-La Roche Ltd, Grenzacherstrasse 124, 4070 Basel, Switzerland

Рош С.п.А., Италия
Roche S.p.A., Via Morelli 2, 20090 Segrate, Milano, Italy

Претензии потребителей направлять по адресу Представительства Ф. Хоффманн-Ля Рош Лтд.:
107031, Россия, г. Москва, Трубная площадь, д. 2

В случае упаковки на ЗАО «Радуга Продакшн» претензии потребителей направлять по адресу:
197229, Россия, г. Санкт-Петербург, ул. 3-я Конная Лахта, д. 48, корп. 7

Передозировка
В клинических исследованиях у лиц с нормальной массой тела и больных ожирением прием разовых доз 800 мг или многократный прием препарата по 400 мг 3 раза в сутки в течение 15 дней не сопровождался появлением существенных нежелательных явлений. Кроме того, у больных ожирением есть опыт применения орлистата по 240 мг 3 раза в сутки в течение 6 месяцев, что не сопровождалось достоверным увеличением частоты нежелательных явлений.
В случаях передозировки препарата Ксеникал ® сообщалось либо об отсутствии нежелательных явлений, либо нежелательные явления не отличались от тех, которые наблюдаются при приеме препарата в терапевтических дозах.
В случае выраженной передозировки препарата Ксеникал ® рекомендуется наблюдать пациента в течение 24 часов. По данным исследований у человека и животных, любые системные эффекты, которые можно было бы связать с липазоингибирующими свойствами орлистата, должны быть быстро обратимы.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Хранить при температуре не выше 25°С в защищенном от влаги, недоступном для детей месте.

Фармакологическое действие

Ксеникал – мощный, специфический и обратимый ингибитор желудочно-кишечных липаз, обладающий продолжительным действием. Его терапевтическое действие осуществляется в просвете желудка и тонкого кишечника и заключается в образовании ковалентной связи с активным сериновым участком желудочной и панкреатической липаз.

Инактивированный фермент при этом теряет способность расщеплять жиры пищи, поступающие в форме триглицеридов, на всасывающиеся свободные жирные кислоты и моноглицериды. Поскольку нерасщепленные триглицериды не всасываются, возникающее вследствие этого уменьшение поступления калорий в организм приводит к уменьшению массы тела. Таким образом, терапевтическое действие препарата осуществляется без всасывания в системный кровоток.

Судя по результатам содержания жира в кале, действие орлистата начинается через 24-48 часов после приема. После отмены препарата содержание жира в кале через 48-72 часа обычно возвращается к уровню, имевшему место до начала терапии.

Судя по результатам содержания жира в кале, действие орлистата начинается через 24-48 часов после приема. После отмены препарата содержание жира в кале через 48-72 часа обычно возвращается к уровню, имевшему место до начала терапии.

Фармакологические свойства

Ксеникал – сильный, ферментативный особый ингибитор липаз ЖКТ, оказывающий положительное терапевтическое действие. Орлистат влияет на все органы пищеварительного тракта.

Лекарство образует ковалентное взаимодействие с действующей сериновой зоной панкреатической и желудочной липаз. В итоге фермент становится инактивированным, что не дает ему возможности расщеплять триглицериды на абсорбирующиеся не этерифицированные monogliceridas statusas и жирные кислоты.

Так как резорбция нерасщепленных жиров не совершается, организм получает минимальный запас калорий, что приводит к уменьшению веса. Так, лечебный эффект Ксеникала осуществляется локально. Поэтому орлистат почти не проникает в большой кровоток.

Исходя из объема триглицеридов в кале, Ксеникал действует через 1-2 суток после перорального использования. Если прекратить прием средства, то концентрация жира в экскрементах становится нормальной через 2-3 дня.

В большей степени метаболизм ингибитора панкреатической липазы осуществляется в стенках ЖКТ. 97% активного вещества выходит из организма с фекалиями. Причем основная часть компонента выводится в неизменной форме.

Инструкция по применению Ксеникала, указывает, что препарат показан к использованию для похудения. Лекарство принимают при ожирении, для предупреждения набора лишнего веса.

Причины развития крупного плода при беременности

  1. Какой плод считается крупным
  2. Причины рождения крупных детей
  3. Признаки, по которым можно определить размеры будущего ребенка
  4. Диагностика, которая поможет определить, как рожать
  5. Способы и методы лечения
  6. Возможные последствия и осложнения
  7. Профилактика появления крупного плода при беременности


Существует несколько факторов, по которым происходит рождение крупных младенцев. Среди них выделяют врожденные заболевания, изменения в сроках вынашивания.

Крупный плод: признаки и диагностика

Если при беременности у женщины большой живот, это не обязательно свидетельство крупного ребенка. Следует исключить многоплодную беременность и многоводие (многие беременные пренебрегают прохождением УЗИ в столь важный период жизни).

К 38 неделям беременности, а иногда и раньше, клиническими проявлениями больших размеров плода служат объективные данные, полученные во время посещения акушера. При каждой явке в женскую консультацию у беременной измеряется масса тела, прибавка в 500 гр. еженедельно на фоне отсутствующих отеков и прочих признаков гестоза заставляет врача заподозрить крупный вес у малыша.

В случае наличия крупного плода при беременности признаки определяются по размерам живота женщины (окружность и высота дна матки), свидетельством этого являются превышающие размеры: Окружность живота более 100 см, а Высота дна матки более 40.

Предполагаемый вес плода высчитывается по формуле: ОЖ умножается на ВДМ.

Так как малыш с большим весом внутриутробно занимает больше места, внутренние органы женщины подвергаются большему сдавлению и ущемлению и испытывают значительную нагрузку. В результате беременная отмечает учащенное мочеиспускание, изжогу (заброс желудочного содержимого в пищевод), запоры и одышку. Матка больших размеров давит на нижнюю полую вену, что может провоцировать обмороки в горизонтальном положении лежа на спине. Возрастает нагрузка на костно-мышечную систему, что проявляется болями в ногах, в пояснице, в позвоночнике и ребрах. Возможно возникновение или ухудшение течения варикозной болезни ног. Также высока вероятность появления растяжек на животе и повышения тонуса матки.

Огромное значение в диагностике крупного плода имеет УЗИ, с тщательным измерением фетометрических данных плода и определением его предполагаемого веса. Измеряются окружность головки и живота, длина бедренной и плечевой кости. Большая головка и значительные размеры живота, увеличение печени и селезенки, выявление жидкости в полостях тела говорит об отечной форме гемолитической болезни.

Так как малыш с большим весом внутриутробно занимает больше места, внутренние органы женщины подвергаются большему сдавлению и ущемлению и испытывают значительную нагрузку. В результате беременная отмечает учащенное мочеиспускание, изжогу (заброс желудочного содержимого в пищевод), запоры и одышку. Матка больших размеров давит на нижнюю полую вену, что может провоцировать обмороки в горизонтальном положении лежа на спине. Возрастает нагрузка на костно-мышечную систему, что проявляется болями в ногах, в пояснице, в позвоночнике и ребрах. Возможно возникновение или ухудшение течения варикозной болезни ног. Также высока вероятность появления растяжек на животе и повышения тонуса матки.

Добавить комментарий