Метотрексат при ревматоидном артрите: инструкция по применению, аналоги

Состав и механизм действия препарата

Активным действующим веществом препарата является метотрексат – антагонист фолиевой кислоты, цитостатик (оказывающий противоопухолевое действие) и антиметаболит. В состав растворов также входят вода для инъекций и метилпарабен. В таблетки дополнительно добавляют формообразующие вещества – крахмал и целлюлоза, а также диоксид кремния.

Метотрексат способен оказывать несколько действий на организм человека:

  • Противовоспалительный.
  • Цитостатический.
  • Подавляющий иммунитет.
  • Цитотоксический.

Высокой чувствительностью к активному веществу препарата обладают быстро делящиеся клетки, благодаря чему снижается производство лейкоцитов и подавляется иммунитет. Так как в основе заболевания лежат аутоиммунные процессы, при которых организм самостоятельно нападает на свои же клетки, прием Метотрексата при ревматоидном артрите помогает приостановить процессы разрушения и добиться ремиссии.

Цитостатическое действие подавляет рост соединительной ткани в суставах, приостанавливая разрушение хрящей. Метотрексат предотвращает дальнейший рост эрозий на костной ткани, которые возникают в результате нарушения созревания оболочки сустава.


Цитостатическое действие подавляет рост соединительной ткани в суставах, приостанавливая разрушение хрящей. Метотрексат предотвращает дальнейший рост эрозий на костной ткани, которые возникают в результате нарушения созревания оболочки сустава.

Фармакология

Ингибирует дигидрофолатредуктазу (ДГФ), превращающую дигидрофолиевую кислоту в тетрагидрофолиевую, являющуюся донором одноуглеродных групп в синтезе пуриновых нуклеотидов и тимидилата, необходимых для синтеза ДНК . Кроме того, в клетке метотрексат подвергается полиглутаминированию с образованием метаболитов, оказывающих ингибиторное действие не только на ДГФ, но и на другие фолатзависимые ферменты, включая тимидилатсинтетазу, 5-аминоимидазол−4-карбоксамидорибонуклеотид(АИКАР)трансамилазу.

Подавляет синтез и репарацию ДНК , клеточный митоз, в меньшей степени влияет на синтез РНК и белка. Обладает S-фазовой специфичностью, активен в отношении тканей с высокой пролиферативной активностью клеток, тормозит рост злокачественных новообразований. Наиболее чувствительны активно делящиеся клетки опухолей, а также костного мозга, эмбриона, слизистых оболочек полости рта, кишечника, мочевого пузыря.

Оказывает цитотоксическое действие, обладает тератогенными свойствами.

В исследованиях на канцерогенность обнаружено, что метотрексат вызывает хромосомные повреждения в соматических клетках животных и клетках костного мозга человека, но это не позволило сделать окончательные выводы о канцерогенности препарата.

Показана эффективность метотрексата при лечении бронхиальной астмы (стероидзависимой), болезни Крона, хронических язвенных колитов, грибовидного микоза (поздние стадии), синдрома Рейтера, ретикулярной эритродермии (синдром Сезари), псориатического артрита, ювенильного ревматоидного артрита, для предотвращения реакций «трансплантат против хозяина».

После приема внутрь в дозе 30 мг/м 2 и ниже быстро и полностью всасывается из ЖКТ (биодоступность около 60%). У детей с лейкемией показатель абсорбции колеблется от 23 до 95%. Абсорбция значительно снижается при превышении дозы 80 мг/м 2 (возможно из-за эффекта насыщения). Cmax достигается через 1–2 ч при пероральном и через 30–60 мин при в/м введении. Прием с пищей замедляет время, необходимое для достижения Сmax , примерно на 30 мин, но уровень абсорбции и биодоступность не меняются.

После в/в введения быстро распределяется в пределах объема, эквивалентного общему объему жидкостей организма. Первоначальный объем распределения — 0,18 л/кг (18% массы тела), равновесный объем распределения составляет 0,4–0,8 л/кг (40–80% массы тела).

50–60% циркулирующего в сосудистом русле метотрексата связано с белками (главным образом с альбумином).

Через ГЭБ при приеме внутрь или парентерально проходит только в ограниченной степени (дозозависимо); после интратекального введения в значительных количествах поступает в системный кровоток. Секретируется в грудное молоко, проходит через плаценту (оказывает тератогенное действие на плод).

Метаболизируется в клетках печени и других клетках с образованием полиглутаматов (ингибиторы ДГФ и тимидилатсинтетазы), которые могут конвертироваться в метотрексат под действием гидролаз. Частично метаболизируется кишечной микрофлорой (после приема внутрь). Незначительное количество полиглутаминированных производных удерживается в тканях длительное время. Время удерживания и продолжительность действия этих активных метаболитов зависит от типа клеток, ткани и вида опухоли. Незначительно метаболизируется (при приеме обычных доз) до 7-гидроксиметотрексата (растворимость в воде в 3–5 раз ниже, чем у метотрексата). Аккумуляция этого метаболита происходит при приеме высоких доз метотрексата, назначаемых для лечения остеосаркомы.

Конечный T1/2 дозозависимый и составляет 3–10 ч при введении низких и 8–15 ч — высоких доз метотрексата. 80–90% в/в введенной дозы выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции в течение 24 ч, и менее 10% — с желчью. Клиренс метотрексата варьирует широко, снижается при высоких дозах.

Выведение препарата у больных с выраженным асцитом или выпотом в плевральную жидкость замедленно.

Со стороны мочеполовой системы: цистит, нефропатия, азотемия, гематурия, гиперурикемия или выраженная нефропатия, дисменорея, нестойкая олигоспермия, нарушение процесса оогенеза и сперматогенеза, фетальные дефекты.

Читайте также:  Канамицина сульфат: от чего помогает (таблетки), дозировка, отзывы

Аналоги «Метотрексата»

При ревматоидном артрите требуется длительная медикаментозная терапия, которая в большинстве случаев негативно сказывается на иммунитете больного. Узнав о повышенной токсичности C20H22N8O5, пациенты с ревматоидным артритом стремятся найти его аналоги.

Рассмотрим, чем можно заменить «Метотрексат» при ревматоидном артрите:

  • «Эветрекс»;
  • «Трексан»;
  • «Триксилем»;
  • «Метортрит»;
  • «Зексат».

  • «Эветрекс»;
  • «Трексан»;
  • «Триксилем»;
  • «Метортрит»;
  • «Зексат».

Взаимодействие с другими лекарствами

В целом препарат легко сочетается с другими лекарственными средствами, но одновременный прием с фолиевой кислотой снижает его эффективность. В то же время кислота необходима для уменьшения побочных действия, поэтому комбинацию лекарств назначают индивидуально для каждого пациента.

Некоторые средства способны увеличить вероятность развития побочных результатов: тетрациклины, кортикостероиды, барбитураты, средства, содержащие ацикловир, нестероидные противовоспалительные средства.При приеме данных средств необходимо сообщить о них лечащему врачу.

Стоимость препарата может значительно отличаться от концентрации или вида средства. И также влияет производитель. В среднем упаковка отечественного средства в 50 таблеток стоит около 200 рублей, а одна ампула в 10 миллиграмм от 500 рублей.

Дозировка

При разных заболеваниях дозировка меняется:

  1. Трофобластические опухоли. 15-30 мг внутрь на протяжении 5 дней, курс длится 3-5 раз и после каждого необходимо делать некий перерыв. Он может быть как одна неделя, так и несколько. Еще вариант: по 50 мг в день, перерыв между приемами должен составлять 5 дней, на курс необходимо 300-400 мг препарата.
  2. Острый лимфобластный лейкоз. Принимать по 3,3 мг/м 2 вместе с преднизолоном до периода ремиссии. После по 15 мг/м 2 в неделю или же по 2,5 мг/м 2 каждые 2 недели.
  3. Неходжкинские лимфомы. По 15-20 мг/м 2 в один прием по два раза в одну неделю. Или по 7,5 мг/м 2 принимать 5 дней.
  4. При ревматоидном артрите первоначальная доза является 7,5 мг, которая делится на три приема с разницей каждого в 12 часов. Подобной инструкции необходимо следовать раз в неделю. Если нужно достигнуть еще большего результата, то можно увеличить дозу и принять до 20 мг. После нужно снижать дозу до низкой эффективности курса лечения, такой прием называется оптимальный клинический эффект. Если лечение ревматоидного артрита назначается детям, то доза составляет 10-30 мг/м 2 в неделю.
  5. Грибовидный микоз. Доза имеет значение 25 мг и принимается 2 раза в одну неделю. Нужно ли достижение оптимального клинического эффекта с последующим достижением низкой эффективности от дозы, определяет специалист. Это решается в зависимости от переносимости средства и реакцией пациента на короткий курс лечения.

Метотрексат при лечении ревматоидного артрита существует в двух видах для приема:

  1. Таблетирования форма выпуска, которая назначается чаще всего.
  2. Форма выпуска в форме уколов, то есть внутримышечные, или подкожные инъекции. Они назначаются уже при появлении побочного эффекта у принимавших таблетки людей.


Если ревматоидный артрит неосложненный, и курс лечения длится недолго, то побочные эффекты отсутствуют. В том случае если курс назначается на долгий период времени, то могут быть разные варианты побочных действий:

Состав и форма выпуска

Основу препарата составляет метотрексат – структурный аналог фолиевой кислоты, но с противоположным действием. Вещество подавляет деление и рост тканей, чем тормозит развитие пораженных, «неправильных» клеток, в том числе злокачественных.

Выпускается в форме:

  • таблеток, покрытых оболочкой по 2,5 миллиграмма метотрексата, по 50 штук в упаковке;
  • раствора для инъекций по 5, 10 и 50 миллиграмм в ампулах по 1 или 10 штук в упаковке.

Лекарство применяется в качестве противоопухолевого и иммуносупрессивного (подавляющего иммунитет) средства.

В список показаний входят:

Взаимодействия с другими препаратами

При использовании Метотрексат при псориазе может наблюдаться ослабление естественного иммунного ответа.

Сочетание Метотрексат и введения живых вакцин способно привести к выраженным антигенным реакциям.

Ускорение выведения Метотрексат могут вызывать такие препараты, как салицилаты, сульфаниламиды, антибиотики тетрациклинового ряда, хлорамфеникол, циклофосфамид, снотворные средства.

Метотрексат выводится в основном через почки, поэтому могут возникать взаимодействия с медикаментами, которые выводятся так же. Результатом такого взаимодействия могут стать изменения уровня Метотрексат в крови.

В сочетании с препаратом Пробенецид дозировку Метотрексат снижают.

Метотрексат несовместим с гепатотоксичными и нефротоксичными медикаментами, а также с алкоголем.

Сочетания лекарства Метотрексат и нестероидных противовоспалительных препаратов могут привести к усилению побочных токсических проявлений.

Читайте также:  Лечение насморка при грудном вскармливании у кормящей мамы - лучшие методы 2020

[48], [49], [50], [51], [52], [53]

Метотрексат несовместим с гепатотоксичными и нефротоксичными медикаментами, а также с алкоголем.

Метотрексат. Инструкция по применению

Способ применения и дозировка зависит от выбранной формы.

Вне зависимости от выбранной формы способ применения зависит от массы больного.

Исходя из состояния пациента, дозировку могут повышать и снижать. Установлена также максимальная допустимая норма. Принимать его надо очень осторожно, строго следуя предписаниям врача.

Данный препарат лучше использовать только взрослым, а для детей и подростков выбрать более мягкие и нетоксичные препараты. Очень важно знать противопоказания и побочные эффекты препарата. Для этого надо обязательно сдать анализы, чтобы проверить состояние своей печени. Нельзя использовать средство при ее болезнях. Лечение препаратом без присмотра врача строго не рекомендуется. Также надо три раза в неделю сдавать общий анализ крови.

При появлении побочных эффектов надо остановить прием препарата.

Во время курса лечения запрещено употреблять алкоголь.

Псориаз – это хроническое заболевание, вызванное агрессивным влияние иммунной системы на клетки, вследствие чего они становятся патологическими. Существует вид препаратов, который борется с заболеванием с помощью снижения иммунитета, то есть оказывает иммунодепрессивный эффект. Метотрексат имеет противоположное фолиевой кислоте действие, которая направлена на повышение состояния иммунной системы.

Побочные действия и передозировка

Прием препарата может вызвать следующие проблемы со здоровьем:

  • Язвенный стоматит, тошноту, фарингит;
  • Лейкопению и анемию;
  • Хроническую усталость, приступы раздражительности, головокружения;
  • Импотенцию, нарушение менструального цикла;
  • Цистит;
  • Различные аллергические реакции: зуд, озноб.

Многочисленные отзывы о Метотрескате при псориазе утверждают, что при соблюдении всех рекомендаций и постоянном обследовании риск развития побочных явлений достаточно низок.

Передозировка лекарством чревата прогрессирующим снижением веса вплоть до анорексии. Не исключено развитие лейкопении, хронической депрессии. В качестве лечения используют Кальций Фолинат. Он нейтрализует токсическое действие Метотрексата.

При подозрении на передозировку необходимо ввести внутримышечно 75 мг Кальция Фолината. Через 12 часов провести второй прием — 12 мг. Повторять каждые 6 часов 4 раза в сутки до стабилизации самочувствия.

При подозрении на передозировку необходимо ввести внутримышечно 75 мг Кальция Фолината. Через 12 часов провести второй прием — 12 мг. Повторять каждые 6 часов 4 раза в сутки до стабилизации самочувствия.

psoranet

3. Пропускаю только, когда еду на отдых. Пропуск 1 укола на мне не отражается

Отзывы на Метотрексат при псориазе

Применяя лекарственное средство, отмечаются положительные отзывы на Метотрексат при псориазе на таблетки и уколы, имеются и отрицательные, но в основном те кто применял их остались довольными результатом.

  • Принимала таблетки Метотрексат от псориаза по назначению врача. Покраснение и шелушение на коже прошло. Побочных эффектов не было обнаружено. Результатом осталась довольна, эффективные таблетки от псориаза, советую принимать. Карина, Москва.
  • Псориазом болею длительное время, около 9 лет. Никакие лекарства и мази мне не помогали. Решила пройти курс Метотрексатом. В первое время заметила улучшения, кожа стала постепенно очищаться. Но через две недели возник обратный эффект, кожа стала краснеть и зуд усиливаться. У меня на таблетки началась аллергия, пришлось их отменить. Мне помог тиосульфат натрия при псориазе, к тому он прекрасно очищает кожу и стоимость приемлема. Наталья, Санкт-Петербург.
  • Очень эффективны уколы Метотрексат при псориазе, благодаря которому бляшки на коже побледнели и через некоторое время исчезли. Значительно улучшилось самочувствие. Эффективное лечение псориаза Метотрексатом. К тому же, цена на Метотрексат при псориазе доступная. Виктор, Харьков.

  • Принимала таблетки Метотрексат от псориаза по назначению врача. Покраснение и шелушение на коже прошло. Побочных эффектов не было обнаружено. Результатом осталась довольна, эффективные таблетки от псориаза, советую принимать. Карина, Москва.
  • Псориазом болею длительное время, около 9 лет. Никакие лекарства и мази мне не помогали. Решила пройти курс Метотрексатом. В первое время заметила улучшения, кожа стала постепенно очищаться. Но через две недели возник обратный эффект, кожа стала краснеть и зуд усиливаться. У меня на таблетки началась аллергия, пришлось их отменить. Мне помог тиосульфат натрия при псориазе, к тому он прекрасно очищает кожу и стоимость приемлема. Наталья, Санкт-Петербург.
  • Очень эффективны уколы Метотрексат при псориазе, благодаря которому бляшки на коже побледнели и через некоторое время исчезли. Значительно улучшилось самочувствие. Эффективное лечение псориаза Метотрексатом. К тому же, цена на Метотрексат при псориазе доступная. Виктор, Харьков.

Цена Метотрексата и условия продажи

Отпускается препарат по рецепту врача. Приблизительная стоимость составляет от 180 до 500 руб. в зависимости от фирмы производителя и формы производства.


В таблице можно найти популярные аналоги и их страну производства.

Отзывы покупателей

Игорь, 35 лет:

Страдаю псориатическим артритом уже четыре года. Два года назад начал применять Метотрексат. Пью по схеме, назначенной врачом. Знаю, что препарат весьма небезопасен и поэт ому все время внимательно слежу за состоянием своего здоровья. Пока никаких серьезных изменений не заметил. Правда, однажды выпал целый клочок волос это меня немного напугало, но врач сказал, что это не выходит за пределы нормы. Что же касается действия самого препарата на суставы, то состояние заметно улучшилось, я вполне нормально живу и свободно передвигаюсь, а без Метотрексата это у меня, наверное, не получилось бы.

Метотрексат — препарат, относящийся к цитостатикам, очень эффективен для остановки ускоренного роста клеток кожи, что служит причиной возникновения псориаза. Однако не стоит применять препарат при первых симптомах псориаза. Поскольку Метотрексат препарат системного действия, для его применения есть целый ряд требований, которые знают только врачи. Поэтому крайне нежелательно его использовать в качестве самолечения. Просто надо постоянно контролировать состояние больного и не только симптоматику, но и постоянно наблюдать за показателями анализа крови, чтобы не допустить отравления организма токсинами.

Побочные действия

Как принимать Метотрексат при псориазе расскажет врач, и он же будет контролировать состояние здоровья больного и все жизненно важные показатели на протяжении всего лечения. Как показывают отзывы, препарат обладает высоким перечнем побочных действий, но их можно снизить, или полностью избежать, выполняя все рекомендации врача.

Побочные действия чаще всего наблюдаются со стороны:

  1. Нервной системы. Может возникать головокружение, боль в области головы, общий упадок сил. Некоторые пациенты отмечали появление судорог, пареза, энцефалопатии, паралича, эмоциональной нестабильности.
  2. Может пострадать деятельность сердечно-сосудистой системы. Это проявляется в значительном снижении АД, сгущением крови и т.д.
  3. Кроветворная система может отреагировать негативно, что проявится снижением гемоглобина, нейтропенией, изменением показателей крови.
  4. Часто происходят нарушения работы желудочно-кишечного тракта, которые проявляются тошнотой, рвотой, изжогой, нарушением стула. Нередко человек начинает резко снижать вес, наблюдаются признаки токсического гепатита, печёночной недостаточности, цирроза печени.
  5. Со стороны мочеполовой системы может развиться нефропатия, цистит, гематурия. Мужчины могут отмечать появление признаков полового бессилия, женщины – сбой в менструальном цикле. Если женщина принимает лекарственное средство какой-то период времени и узнает о беременности, то скорее всего её придётся прервать. Влияние Метотрексата на плод крайне негативное и может вызвать серьёзные дефекты в развитии.
  6. Нарушение функций дыхательных органов (проявляется в виде одышки, кашля, лихорадки). Иногда может развиться дыхательная недостаточность или ХОБЛ.
  7. На коже после приёма средства может появиться сыпь, нарушиться пигментация, повыситься фоточувствительность. Могут появиться угри, шелушение или ранки на коже. Нередко появляется зуд и жжение.

Частично теряется острота зрения, может возникнуть конъюнктивит и другие болезни глаз. Неблагоприятные реакции проявляются в виде аллергических высыпаний, некроза мягких тканей, появление состояний, которые могут нести серьёзную угрозу жизни больного.


Лекарственное средство от псориаза оказывает большую нагрузку на печень, поэтому во время терапии следует принимать гепатопротекторы и избегать употребления вредных продуктов (жареных, копченых, острых), полностью отказаться от алкоголя и курения. Нельзя на момент терапии заниматься контактными видами спорта – боксом, футболом и т.д.

Уколы

Лечение уколами начинается за неделю до основной терапии: проводится тест в количестве препарата внутривенно или внутримышечно. Делается это с целью выявления возможной негативной реакции на компоненты препарата.

При отсутствии нежелательных эффектов начинают лечение с дозы 7,5 мг раз в неделю с доведением в максимуме до 30 мг (при хорошей переносимости). Доза может быть разделена на 3 равные части, которые вводятся в течение недели, причем интервал между инъекциями должен быть не меньше 12 ч.

Как и в случае с таблетками, первые результаты заметны уже спустя 2 недели. При заметном положительном эффекте дозировку постепенно снижают и переходят на обычные терапевтические средства.

При сравнении цен на аналоги препарата видно, что стоимость разных форм и дозировок различается в зависимости от производителя и количества: чем больше препарата в упаковке, тем ниже цена одной таблетки или укола.

Читайте также:  Гонорея (триппер, трипер): первые признаки, симптомы и лечение у мужчин
Добавить комментарий